赛普替尼/塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)能够抑制致癌RET改变,这是多种肿瘤类型(非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤)的靶向致癌驱动因素。它们都是耐受性很好的药物,并且都对脑转移有很好的效果。赛普替尼和普拉替尼的安全性相似,这两种药物的常见不良反应包括:肝毒性、高血压和伤口愈合缓慢。在临床实践中,当患者开始接受治疗时,建议在前3个月中每2周做一次肝功能检查。此外,高血压患者需要在开始治疗前调整血压并在整个治疗过程中监测血压。计划进行择期手术的患者需要在手术前1周和手术后2周停药,以防止其对伤口愈合产生影响。但普拉替尼耐药的非小细胞肺癌患者如果基因检测存在L730V和T729_L730insL突变,那么赶紧换塞尔帕替尼,因为塞尔帕替尼可以抑制这个突变。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246