
塞普替尼(Retevmo)大约是几百美元一盒,不同版本的塞普替尼价格存在差异。
1、老挝大熊版塞普替尼:40mg*120粒/盒的价格大约是315美元。
2、孟加拉珠峰版塞普替尼:40mg*30粒/盒的价格大约是273美元。
3、老挝卢修斯版塞普替尼:40mg*120粒/盒的价格大约是299美元。
塞普替尼需长期每日两次服药。成人剂量根据体重分为120mg或160mg每日两次。以160mg每日两次为例,每月(30天)需9600mg,即240粒40mg片剂。
孟加拉珠峰版每盒仅30粒,每月需8盒;老挝大熊或卢修斯版每盒120粒,每月需2盒。
建议根据预计治疗时长计算总需求,一般建议囤积3-6个月用量。不建议一次性囤积超过6个月用量,以免过期浪费。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
塞普替尼口服后血药浓度达峰中位时间为2小时。胶囊的绝对生物利用度约为73%。
表观分布容积为203L,血浆蛋白结合率为96%,血液/血浆浓度比为0.7。
塞普替尼主要通过CYP3A4代谢,给药后血浆中86%的放射性成分为原形药物。
单次口服160mg放射性标记药物后,69%经粪便排出(其中14%为原形),24%经尿液排出(其中12%为原形)。
半衰期约为32小时,每日两次给药后约7天达到稳态,蓄积倍数为3.4倍。稳态时Cmax均值约为2980ng/mL,AUC0-24h约为51600ng·h/mL。
年龄(2至92岁)、性别、轻度至重度肾功能不全(eGFR≥15mL/min)对药代动力学无临床显著影响。
重度肝功能损害(总胆红素>3-10倍ULN)可使塞普替尼AUC升高1.8倍,需减量使用。
儿童患者的暴露量与成人相当。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246