赛普替尼（Selpercatinib）是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET（Rearranged During Transfection）基因的突变或融合形式发挥作用。RET基因的异常激活（如点突变或染色体重排导致的融合蛋白）可驱动多种肿瘤的增殖和进展。
赛普替尼通过阻断RET激酶的活性，抑制肿瘤细胞生长，适用于治疗RET基因异常的实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌及其他实体肿瘤，尤其对既往治疗失败或缺乏标准治疗的患者具有显著临床疗效。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：赛普替尼（Selpercatinib）
商品名称：RETEVMO®
其他名称：塞普替尼、塞尔帕替尼
适应靶点
RET基因突变：包括M918T、V804M/L、细胞外半胱氨酸突变（如C609/C611/C618/C620/C630/C634）等。
RET基因融合：如CCDC6-RET、KIF5B-RET等。
适应症和适应人群
1、非小细胞肺癌（NSCLC）
成人局部晚期或转移性RET融合阳性NSCLC（需经FDA批准的检测确认）。
2、甲状腺髓样癌（MTC）
成人及≥2岁儿童/青少年，需系统性治疗的晚期或转移性RET突变阳性MTC。
3、甲状腺癌
成人及≥2岁儿童/青少年，放射性碘难治性（若适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。
4、其他RET融合阳性实体瘤
成人及≥2岁儿童/青少年，既往治疗失败或无满意替代治疗的局部晚期或转移性实体瘤（基于加速批准）。
规格与性状
1、胶囊
40 mg：灰色不透明，印有“Lilly 3977 40 mg”。
80 mg：蓝色不透明，印有“Lilly 2980 80 mg”。
2、片剂
40 mg：浅灰色薄膜衣，刻有“Ret 40”和“5340”。
80 mg：深紫红色薄膜衣，刻有“Ret 80”和“6082”。
120 mg：浅紫色薄膜衣，刻有“Ret 120”和“6120”。
160 mg：浅粉色薄膜衣，刻有“Ret 160”和“5562”。
主要成分
活性成分：赛普替尼（Selpercatinib）
用法用量
1、成人及≥12岁青少年
体重≥50 kg：160 mg口服，每日2次。
体重<50 kg：120 mg口服，每日2次。
2、2至<12岁儿童
按体表面积（BSA）调整剂量：
BSA 0.33-0.65 m²：40 mg口服，每日3次。
BSA 0.66-1.08 m²：80 mg口服，每日2次。
BSA 1.09-1.52 m²：120 mg口服，每日2次。
BSA≥1.53 m²：160 mg口服，每日2次。
3、剂量调整
肝损伤：严重肝损（Child-Pugh C级）需减量。
药物相互作用：避免与强/中度CYP3A抑制剂联用，若需联用需调整剂量（如联用强抑制剂时，160 mg减至80 mg）。
不良反应管理：根据毒性分级暂停、减量或永久停药。
不良反应
1、常见不良反应（≥25%）
成人：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。
儿童：肌肉骨骼疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、COVID-19感染、腹痛、发热、出血。
2、实验室异常（≥5%）
成人：淋巴细胞减少、ALT/AST升高、低钠血症、低钙血症。
儿童：低钙血症、血红蛋白降低、中性粒细胞减少。
3、严重不良反应
肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、出血事件、过敏反应。
注意事项
肝毒性：治疗期间定期监测ALT/AST，根据毒性分级调整剂量。
间质性肺病（ILD）：出现新发或加重的呼吸症状需立即停药评估。
高血压：治疗前控制血压，治疗期间定期监测。
QT间期延长：高危患者（如低钾血症）需定期监测心电图及电解质。
出血风险：严重出血事件需永久停药。
伤口愈合延迟：术前7天及术后2周内暂停用药。
特殊人群用药
孕妇：可能致胎儿畸形，需避孕至停药后1周。
哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。
儿童：监测生长板异常及骨骼发育。
肝/肾功能不全：严重肝损需减量；肾损无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
抑酸药物（PPI/H2拮抗剂/抗酸剂）：避免联用，若需联用需调整服药时间（如PPI需与食物同服）。
CYP3A抑制剂/诱导剂：强抑制剂（如伊曲康唑）可增加赛普替尼血药浓度，需减量；强诱导剂（如利福平）可降低疗效，避免联用。
CYP2C8/3A底物：可能升高其血药浓度，需谨慎联用（如瑞格列奈）。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：口服生物利用度73%，达峰时间2小时，食物不影响吸收。
分布：蛋白结合率96%，表观分布容积203 L。
代谢：主要经CYP3A4代谢。
排泄：69%经粪便排出，24%经尿液排出，半衰期32小时。
贮存方法
避光保存于20-25°C（允许15-30°C短期存放）。
研发公司
礼来公司（Eli Lilly and Company）
