帕比司他作用机制是什么

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帕比司他与硼替佐米、地塞米松联合使用，用于治疗之前接受过免疫调节剂治疗但复发的多发性骨髓瘤。帕比司他是由诺华公司研制开发的，能对癌细胞有严重的应激直至其死亡，而对健康细胞无伤害。帕比司他的抗肿瘤活性被认为归因于基因表达的表观遗传调节和蛋白质代谢的抑制，是一种脱乙酰酶（DAC）抑制剂。在体外，帕比司他可造成乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导转录细胞的细胞周期停滞和（或）湖亡，在异种移植的小鼠中，帕比司他可导致组蛋白乙酰化水平升高。相比之下，帕比司他对肿瘤细胞的毒性更高于对正常细胞的毒性。建议患者遵医嘱用药，对症治疗。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353

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