塞利尼索治疗淋巴瘤的机制？

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赵药师

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在非临床研究中，塞利尼索(selinexor)通过阻断出口蛋白1 (XPO1)可逆性抑制肿瘤抑制蛋白 (TSPs)、生长调剂和致癌蛋白mrna的核输出。塞利尼索(selinexor)通过抑制XPO1可导致TSPs在细胞核内的蓄积和多种癌蛋白(如 c-myc和 cyclin D1)的减少，并导致细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。
塞利尼索(selinexor)在体外多发性骨髓瘤细胞中显示出促凋亡活性，在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。塞利尼索(selinexor)可用于治疗成人多发性骨髓瘤，与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤，也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2022年7月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212306

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