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比美替尼 (MEKTOVIR)是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂,可以在纳摩尔浓度下抑制MEK、ERK磷酸化和BRAF或KRAS突变癌细胞的生长,该药由Array BioPharma开发。比美替尼是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的 MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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