比美替尼是一种口服激酶抑制剂，通过特异性抑制细胞内MEK1和MEK2蛋白的活性，进而阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活。这一信号通路在多种肿瘤细胞的增殖和存活中起关键作用。
比美替尼通过抑制该通路，可显著抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而发挥抗肿瘤效果。在临床研究中，比美替尼与恩可拉非尼（Encorafenib）联合使用，已证实对携带特定BRAF基因突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果，可延长患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并提高客观缓解率（ORR）。如需了解更多信息，可点击屏幕右下方对话框，将会有医伴旅客服人员，为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
中文名称：比美替尼、贝美替尼
英文名称：Binimetinib
商品名称：Mektovi
适应靶点
MEK1/MEK2激酶
适应症和适应人群
比美替尼适用于以下患者：
黑色素瘤：与恩可拉非尼联合用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者，且患者的肿瘤需经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K基因突变。
非小细胞肺癌（NSCLC）：与恩可拉非尼联合用于治疗携带BRAF V600E基因突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，突变需通过FDA批准的检测方法确认。
规格与性状
规格：15 mg/片，黄色/暗黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“A”，另一面刻有“15”。
包装：每瓶180片。
主要成分
活性成分：比美替尼
辅料：一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁（植物来源）、胶态二氧化硅。
包衣成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、氧化铁黄、四氧化三铁。
用法用量
1、推荐剂量
与恩考芬尼联用时，每日口服两次，每次45 mg，间隔约12小时，空腹或餐后均可。
肝损伤患者：中度（总胆红素>1.5且≤3×ULN）或重度（总胆红素>3×ULN）肝功能不全者需减量至30 mg，每日两次。
2、剂量调整
心肌病（LVEF下降>10%且低于正常下限）：暂停用药，恢复后减量至30 mg。
静脉血栓栓塞（如深静脉血栓或肺栓塞）：暂停用药，改善后减量，否则永久停药。
视网膜病变或葡萄膜炎：根据症状严重程度暂停或减量。
间质性肺病（ILD）：≥2级暂停用药，4周内未恢复则永久停药。
3、漏服处理
若漏服时间距下次给药不足6小时，跳过该次剂量，勿补服。
温馨提示：合理用药是保障健康的关键，在使用本药品前，请务必咨询医生或药师，严格按照医嘱服用，不可随意增减剂量或更换用药方式。如有任何疑问或不适，请及时与专业医疗人员沟通。
不良反应
比美替尼的常见不良反应（发生率≥25%）包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。在非小细胞肺癌患者中，还可能出现肌肉骨骼疼痛、视觉障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。
其他不良反应包括：
心脏毒性：可能出现心肌病，表现为左心室功能障碍和射血分数下降。
肺毒性：可能出现间质性肺病。
肌肉毒性：可能出现横纹肌溶解，表现为肌酸激酶升高。
出血风险：可能出现严重出血事件，包括脑出血和胃肠道出血。
血管系统：可能出现静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成和肺栓塞。这些情况可能危及生命，需密切监测并及时就医。
眼部健康：部分患者可能出现眼部异常，如浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞或葡萄膜炎。这些症状可能影响视力，建议定期进行眼科检查。
肝脏功能：肝脏也可能受到影响，表现为肝功能异常，通常以转氨酶水平升高为特征。患者需定期监测肝功能，如出现异常应及时调整用药方案。
注意事项
新发恶性肿瘤：联用恩考芬尼可能增加皮肤鳞癌、基底细胞癌风险，治疗期间需定期皮肤监测。
心肌功能监测：治疗前及治疗中每月评估左心室射血分数（LVEF）。
肝功能监测：治疗前及每月检测ALT、AST、胆红素。
眼科检查：定期评估视力，出现视觉异常（如视物模糊、飞蚊症）需立即就诊。
妊娠与哺乳：具有胚胎-胎儿毒性，治疗期间及末次给药后30天内需有效避孕；哺乳期禁用。
特殊人群用药
妊娠期妇女：比美替尼可能对胎儿造成伤害。建议育龄期女性在治疗期间及停药后30天内采取有效避孕措施。
哺乳期妇女：尚不明确比美替尼是否会通过乳汁分泌，建议哺乳期妇女在治疗期间及停药后3天内避免哺乳。
老年人群：比美替尼在老年患者中的安全性和有效性与年轻患者相当，但需根据患者的整体健康状况和耐受性进行个体化调整。
肝功能不全患者：中度或重度肝功能不全患者需调整剂量至30毫克，每日两次。
肾功能不全患者：尚无明确数据表明肾功能不全患者需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
目前尚未观察到比美替尼与其他药物存在显著的临床相互作用。比美替尼主要通过UGT1A1代谢，与其他药物的相互作用风险较低。在与恩可拉非尼联合使用时，未发现药物暴露量有显著变化。
药物过量
比美替尼的药物过量处理尚无明确的特效解毒剂。由于比美替尼与血浆蛋白结合率高达97%，血液透析可能无法有效清除药物。如发生药物过量，需立即就医并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度≥50%，达峰时间约1.6小时，食物无显著影响。
分布：血浆蛋白结合率97%，表观分布容积92 L。
代谢：主要经UGT1A1葡萄糖醛酸化代谢，活性代谢物M3（CYP1A2/CYP2C19生成）占总暴露量8.6%。
排泄：62%经粪便排出（32%为原型），31%经尿液排出（6.5%为原型）。
半衰期：约3.5小时。
贮存方法
20°C–25°C（68°F–77°F）室温保存，允许短暂暴露于15°C–30°C。
研发公司
美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）子公司Array BioPharma生产。
