比美替尼（Binimetinib）

比美替尼(Binimetinib)是一种基于MEK通路研发的靶向药物，主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。其通过抑制MEK信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖。

药品称呼

中文名称：比美替尼、贝美替尼

英文名称：Binimetinib

商品名称：Mektovi

全部名称：比美替尼、贝美替尼、Binimetinib、Mektovi

禁忌

无

贮藏

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

作用机制

比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。

比美替尼和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/6c3408ac-d401-4925-8a03-26591afbc240/spl-doc?hl=Binimetinib