沙芬酰胺(Safinamide)的注意事项

1、高血压

沙芬酰胺(Safinamide)可能导致高血压或加重现有高血压。在临床试验中，沙芬酰胺(Safinamide)50毫克组的高血压发生率为7%，沙芬酰胺(Safinamide)100毫克组为5%，安慰剂组为4%。监测患者是否有新发高血压或开始服用沙芬酰胺(Safinamide)后未得到充分控制的高血压。如果血压持续升高，可能需要调整药物治疗。

如果沙芬酰胺(Safinamide)与拟交感神经药(包括处方或非处方鼻、口、眼减充血剂和感冒药)同时服用，监测高血压。

在推荐的每日50毫克或100毫克剂量下，沙芬酰胺(Safinamide)是MAO-B的选择性抑制剂。抑制MAO-B的选择性降低至推荐日剂量以上。因此，由于存在高血压、现有高血压恶化或高血压危象的风险，每日服用沙芬酰胺(Safinamide)的剂量不应超过推荐剂量。

在使用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)治疗期间，无需限制酪胺的饮食。然而，与某些含有非常高含量(即超过150毫克)酪胺的食物一起使用可能会导致严重的高血压，这是由于服用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)的患者对酪胺的敏感性增加所致，应建议患者避免食用此类食物。

异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)联合治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。

2、血清素综合征

在与MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、三唑并吡啶类抗抑郁药、环苯扎林、阿片类药物(如哌替啶和哌替啶衍生物、丙氧苯、曲马多)和哌甲酯、苯丙胺及其衍生物联合治疗的患者中，已报告出现可能危及生命的5-羟色胺综合征。禁止将沙芬酰胺(Safinamide)与这些药物联用。

在临床试验中，一名接受沙芬酰胺(Safinamide)和一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者报告了5-羟色胺综合征。在合用沙芬酰胺(Safinamide)的患者中使用最低有效剂量的SSRIs。

血清素综合征症状可包括精神状态改变(例如，激越、幻觉、谵妄和昏迷)、自主神经不稳定(例如，心动过速、血压不稳定、头晕、发汗、潮红、高热)、神经肌肉症状(例如，震颤、僵硬、肌阵挛、反射亢进、不协调)、癫痫发作和/或胃肠道症状(例如，恶心、呕吐、腹泻)。

3、在日常生活活动中睡着

接受多巴胺能药物治疗的患者报告在从事日常生活活动(包括操作机动车)时睡着了，这有时会导致事故。患者可能未察觉到过度嗜睡等警告信号，或他们可能在事件发生前立即报告感到警觉。

在临床研究中，在接受沙芬酰胺(Safinamide)100毫克/天治疗的患者中报告了睡眠发作/睡眠突发。

如果患者在需要全神贯注的活动中(如驾驶机动车、交谈、进食)出现日间嗜睡或入睡，通常应停用沙芬酰胺(Safinamide)。如果决定让这些患者继续服用，建议避免驾驶和其他潜在危险的活动。

4、运动障碍

沙芬酰胺(Safinamide)可能导致运动障碍或加重已有运动障碍。

在临床试验中，沙芬酰胺(Safinamide)50毫克组的运动障碍发生率为21%，沙芬酰胺(Safinamide)100毫克组为18%，安慰剂组为9%。与安慰剂(0%)相比，服用沙芬酰胺(Safinamide)50毫克或100毫克 (1%)的患者中导致研究中止的运动障碍发生率更高。

减少患者的左旋多巴日剂量或其他多巴胺能药物的剂量可减轻运动障碍。

5、幻觉/精神病行为

患有严重精神病的患者通常不应接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗，因为存在随着中枢多巴胺能张力增加而加重精神病的风险。此外，拮抗多巴胺能药物作用的精神病治疗可能会加重PD的症状。

如果患者在服用沙芬酰胺(Safinamide)期间出现幻觉或类似精神病的行为，则考虑减少剂量或停止用药。

6、冲动控制/强迫行为

患者可能会出现强烈的赌博欲望、性欲增强、花钱欲望强烈、暴食和/或其他强烈欲望，并且在服用一种或多种增加中枢多巴胺能神经元的药物(包括沙芬酰胺(Safinamide))时无法控制这些欲望。据报告，在某些情况下，当剂量降低或停止用药时，这些冲动已停止。由于患者可能不会将这些行为视为异常，因此开处方者有必要明确询问患者或其护理人员在接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗期间新的或增加的赌博欲望、性欲望、不受控制的消费或其他欲望的发展情况。如果患者在服用沙芬酰胺(Safinamide)时产生这种冲动，则考虑减少剂量或停止用药。

7、戒断紧急性高热和意识模糊

据报道，在快速减量、停药或更换增加中枢多巴胺能张力的药物时，会出现类似神经性恶性综合征的症状综合征(特征是体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经不稳定)，但没有其他明显的病因。

8、视网膜病理学

在持续时间长达6个月的毒性研究中，观察到口服沙芬酰胺(Safinamide)的白化和有色动物出现视网膜变性和光感受器细胞丧失。在动物中，口服沙芬酰胺(Safinamide)两年，在所有试验剂量下均观察到视网膜瘢痕形成和白内障。

定期监测有视网膜/黄斑变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜疾病、遗传性视网膜疾病家族史、白化病、色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病变(如糖尿病视网膜病变)病史的患者的视力变化。