普拉克索是一种多巴胺受体激动剂,通过作用于纹状体的多巴胺受体,能够减轻帕金森患者的运动障碍,抑制多巴胺的合成、释放和更新,保护多巴胺神经元免受缺血或甲基苯异丙胺神经毒性的影响,以及左旋多巴引起的神经毒性。
药品称呼
通用名称:普拉克索、Pramipexole
商品名称:森福罗、Sifrol
适应靶点
普拉克索主要作用于多巴胺受体亚家族,尤其是D2、D3受体,通过激活这些受体,调节多巴胺能神经通路,发挥治疗作用。
适应症和适应人群
帕金森病(PD):用于治疗帕金森病患者的运动功能障碍,改善震颤、僵硬、运动迟缓等症状,适用于早期及晚期帕金森病患者,无论是否正在接受左旋多巴治疗。
中重度原发性不安腿综合征(RLS):用于缓解中重度原发性不安腿综合征患者的腿部不适、夜间睡眠障碍等症状,改善患者睡眠质量,提升生活质量。
规格和性状
规格
250mcg*30片/盒。
性状
白色至类白色、椭圆形片剂。
用法用量
普拉克索片适用于多种疾病,关于普拉克索片的具体用法用量内容,您可以阅读完整普拉克索片用药指南信息。推荐文章:普拉克索(Pramipexole)的用法用量。
不良反应
普拉克索最常见的不良反应为恶心(不适感)。
在帕金森病患者中,以下不良反应的发生率同样超过10%:头晕、运动障碍(运动控制困难)、嗜睡(困倦感)。
关于普拉克索的全部不良反应列表,详见药品说明书。推荐文章:普拉克索(Pramipexole)的不良反应。
注意事项
幻觉:作为多巴胺激动剂类药物的常见副作用,以视觉幻觉为主,需告知患者及照料者,出现症状时及时就医调整剂量。
运动障碍:晚期帕金森病联合左旋多巴治疗时,剂量递增期可能出现运动障碍,需减少左旋多巴剂量。
肌张力障碍:可能出现轴性肌张力障碍(如颈前倾、驼背、Pisa综合征),多在剂量起始或递增后出现,减少或停用普拉克索后症状可能改善,需及时评估用药方案。
特殊人群用药
【孕妇】缺乏人体孕期用药数据,动物实验未显示致畸性但有胚胎毒性,需医师评估后谨慎使用。
【哺乳期女性】普拉克索可能抑制催乳素分泌并进入母乳,建议暂停哺乳或避免在哺乳期使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性应咨询医师关于药物对生育的影响,男性无需特殊调整剂量但需监测。
【儿童使用】18岁以下不推荐使用,特别是图雷特综合征患者禁止使用。
【老年人使用】需根据肾功能调整剂量,并密切监测嗜睡和体位性低血压的风险。
【肾功能损害】需根据肌酐清除率调整剂量,重度肾功能损害者优先使用普通片剂。
【肝功能损害】无需调整剂量,但需密切监测不良反应,必要时调整。
禁忌症
哺乳者禁用。
对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。
药物相互作用
血浆蛋白结合相关
普拉克索血浆蛋白结合率极低(<20%),且生物转化极少,与影响血浆蛋白结合或经生物转化代谢的药物发生相互作用的可能性极低;与抗胆碱能药物的相互作用尚未明确,但因抗胆碱能药物主要经生物转化代谢,相互作用风险有限;与司来吉兰、左旋多巴无药代动力学相互作用。
肾排泄抑制剂/竞争剂
西咪替丁可抑制肾小管阳离子分泌系统,使普拉克索肾清除率降低约34%。与其他经该途径排泄或抑制该途径的药物(如金刚烷胺、美西律、齐多夫定、顺铂、奎宁、普鲁卡因胺)联用时,可能降低普拉克索清除率,需考虑减少普拉克索剂量。
与左旋多巴联用
需减少左旋多巴剂量,其他抗帕金森病药物剂量保持不变,避免不良反应叠加。
镇静药物与酒精
与镇静药、酒精联用时可能增强镇静作用,需谨慎,避免驾驶或操作机器。
抗精神病药物
可能产生拮抗作用,需避免联用。
药物过量
尚无大量过量的临床经验,过量反应与多巴胺激动剂的药效学特性相关,可能出现恶心、呕吐、运动亢进、幻觉、躁动、低血压等。
无特效解毒剂,若出现中枢神经系统兴奋症状,可考虑使用抗精神病药物。
药代动力学
吸收:口服后快速且完全吸收,绝对生物利用度>90%,普通片剂达峰时间1-3小时,缓释片剂达峰时间约6小时。
分布:血浆蛋白结合率<20%,分布容积大(约400L),动物实验显示脑内浓度约为血浆的8倍。
代谢:人体中生物转化极少,主要以原型药物发挥作用。
排泄:主要经肾脏排泄,约90%的药物以原型从尿中排出,粪便排泄<2%。总清除率约500mL/min,肾清除率约400mL/min。消除半衰期年轻患者约8小时,老年患者约12小时。
贮存方法
密封,置于原包装中避光保存,储存温度不超过30℃。置于儿童无法触及的地方。
生产厂家
德国勃林格殷格翰公司












