普拉克索是一种多巴胺受体激动剂,通过作用于纹状体的多巴胺受体,能够减轻帕金森患者的运动障碍,抑制多巴胺的合成、释放和更新,保护多巴胺神经元免受缺血或甲基苯异丙胺神经毒性的影响,以及左旋多巴引起的神经毒性。
药品称呼
通用名:普拉克索(Pramipexole)
商品名:森福罗(SIFROL)
规格和性状
规格
250mcg*30片/盒;
剂型
片剂。
适应靶点
普拉克索主要作用于多巴胺受体亚家族,尤其是D2、D3受体,通过激活这些受体,调节多巴胺能神经通路,发挥治疗作用。
适应症和适应人群
帕金森病(PD):用于治疗帕金森病患者的运动功能障碍,改善震颤、僵硬、运动迟缓等症状,适用于早期及晚期帕金森病患者,无论是否正在接受左旋多巴治疗。
中重度原发性不安腿综合征(RLS):用于缓解中重度原发性不安腿综合征患者的腿部不适、夜间睡眠障碍等症状,改善患者睡眠质量,提升生活质量。
用法用量
普拉克索片适用于多种疾病,关于普拉克索片的具体用法用量内容,您可以阅读完整普拉克索片用药指南信息。
禁忌
哺乳者禁用。
对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。
贮藏
普拉克索片剂应于20℃至25℃(6(℉至77℉)的)温条件下保存,允许温度波动范围为15℃至30℃(5(℉至86℉)。)避免光照,并置于儿童无法触及的地方。
作用机制
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。
药代动力学
普拉克索在体内具有线性药代动力学特征,其终末半衰期在年轻健康志愿者中约为8小时,在老年志愿者中约为12小时。普拉克索吸收迅速,口服后约2小时达到血浆峰值浓度,绝对生物利用度大于90%,几乎不经过首过代谢。食物对普拉克索的吸收程度无显著影响,但与食物同服可使达峰时间延迟约1小时。普拉克索在体内广泛分布,分布容积约为500L,血浆蛋白结合率约为15%,且可分布至红细胞内。普拉克索在体内几乎不发生代谢,主要以原形通过肾脏排泄,其肾清除率约为400mL/min,高于肾小球滤过率,提示其可能通过肾小管分泌系统排泄。
生产厂家
德国勃林格殷格翰公司