利伐沙班属于Ⅹa因子抑制剂,是一种可以直接口服的小分子抗凝药物。该药物由德国拜耳公司研发,是世界第一款直接抑制因子Xa的口服抗凝药。与以往口服抗凝药物相比,利伐沙班的出血风险相对较低。
药品称呼
通用名:利伐沙班
商品名称:Xarelto
全部名称:利伐沙班,拜瑞妥,Rivaroxaban,Xarelto
禁忌
1、对利伐沙班或其任何成分严重过敏。
2、有临床明显活动性出血的患者。
3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
4、孕妇及哺乳期妇女禁用。
贮藏
储存于25°C(77°F);允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。
作用机制
利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。
利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。
安全与疗效
Eisenberg MJ等荟萃分析了五项随机对照研究(共纳入23063例患者,服用利伐沙班均≥1个月,其中非瓣膜性房颤14264例、深静脉血栓3967例和急性症状性肺栓塞3967例),结果发现,与维生素K拮抗剂比较,利伐沙班并未增加大出血和临床相关性出血的复合终点事件(RR:0.99,可信区间:0.93 - 1.06),而且,在利伐沙班组,致死性出血事件明显降低(RR:0.48,可信区间:0.31 – 0.74)。
对于患有急性冠脉综合征的患者,ATLAS ACS 2–TIMI 51试验(纳入15526名患者,分为利伐沙班2.5mg 2次/日和5mg 2次/日2组, 各组阿司匹林用量为75-100mg/日)表明,2组剂量的利伐沙班明显降低包括心血管死亡、心肌梗死和中风的初级终点事件,而低剂量组利伐沙班降低了包括心血管死亡和全因死亡的二级终点事件。
与华法林比较,利伐沙班有服用方便、起效迅速、疗效确切、适应症广而且无需常规检测出凝血指标等优势。