阿那曲唑（anastrozol）

阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，可以抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。

药品称呼

通用名：阿那曲唑

商品名称：Arimidex

全部名称：Arimidex，anastrozol，阿那曲唑，瑞宁得，anastrozole

禁忌

1、对阿那曲唑或制剂的任何成分过敏。

2、孕妇禁用。

3、绝经前妇女。

4、有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min) 。

贮藏

在受控室温下储存，20-25°C（68-77°F）避光，密封保存

作用机制

在绝经后妇女中，雌激素主要来自芳香化酶的作用，芳香化酶将肾上腺雄激素（主要是雄烯二酮和睾酮）转化为雌酮和雌二醇。因此，可以通过特异性抑制芳香化酶来抑制外周组织和癌组织自身的雌激素生物合成。

阿那曲唑是一种选择性的非甾体芳香化酶抑制剂。显著降低血清雌二醇浓度，对肾上腺皮质激素或醛固酮的形成无明显影响。

安全与疗效

瑞宁得可以显著降低乳腺癌患者术后1-3年和8-10年两大复发高峰；显著降低乳腺癌四大复发风险（无病生存风险、复发风险、远处复发风险、对侧乳腺癌复发风险），改善无病生存。患者使用瑞宁得之后心脑血管发生率低，依从性好。

在一项大型的III期临床研究（ATAC）中，对9366名可进行手术治疗的绝经后乳腺癌妇女进行5年治疗的研究，结果显示阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上具有统计学意义的优势 ；对激素受体阳性的患者群进行前瞻性分析发现，阿那曲唑与他莫昔芬相比，在无病生存上观察到了更大幅度的受益 ；在至复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势。

两者差值幅度在意向治疗人群（ITT）和激素受体阳性人群中要比无病生存的差值更大 ；在至远处复发时间上，阿那曲唑与他莫昔芬相比，具有统计学意义的优势 ；阿那曲唑与他莫昔芬相比，对侧乳腺癌发生率有统计学意义的降低 ；经过5年的治疗，阿那曲唑在总体生存上至少与他莫昔芬同样有效。

一项前瞻性随机、对照、开放标签的多中心Ⅲ期临床试验，ABCSG-16研究结果显示，在绝经后的、激素受体阳性的乳腺癌患者中，5年内分泌治疗后继续2年与5年阿那曲唑治疗获得的疗效相当。提示治疗持续时间较短或可获得足够的缓解，而且还可免受不良反应。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/acbfaaa9-503c-4691-9828-76a7146ed6de/spl-doc?hl=Arimidex