达克替尼（Dacomitinib）是一种口服的激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。通过不可逆地抑制人类表皮生长因子受体（EGFR）家族（包括EGFR/HER1、HER2和HER4）的激酶活性，以及某些特定的EGFR激活突变（如外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变），从而阻断肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和生长，达到治疗肿瘤的效果。
药品称呼
商品名：VIZIMPRO®
通用名：达克替尼（Dacomitinib）
适应靶点
达克替尼是一种不可逆的抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（EGFR）家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）的激酶活性，以及某些特定的EGFR激活突变（如外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变）。
适应症和适应人群
达克替尼适用于一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些突变需通过FDA批准的检测方法确认，适用于成年患者。
规格与性状
规格
15 mg：蓝色包衣、速释、圆形双凸面片剂，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“DCB15”。
30 mg：蓝色包衣、速释、圆形双凸面片剂，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“DCB30”。
45 mg：蓝色包衣、速释、圆形双凸面片剂，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“DCB45”。
性状
达克替尼为白色至浅黄色粉末。
主要成分
活性成分：达克替尼（Dacomitinib）
辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、硬脂酸镁等
用法用量
推荐剂量：45 mg，每日一次，口服，可与食物同服或不同服。
剂量调整：根据不良反应的严重程度调整剂量，首次减量至30 mg，第二次减量至15 mg。
给药时间：每日固定时间给药，若呕吐或漏服，不补服，继续下一剂。
不良反应
常见不良反应（＞20％）
腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重减轻、脱发、咳嗽、瘙痒。
严重不良反应
间质性肺病（ILD）、严重腹泻、严重皮疹等。
注意事项
间质性肺病（ILD）：若确诊ILD，应永久停药。
腹泻：根据严重程度调整剂量或停药。
皮肤反应：根据严重程度调整剂量或停药，注意防晒和保湿。
胚胎-胎儿毒性：达克替尼可能对胎儿有害，育龄女性需采取有效避孕措施。
特殊人群用药
孕妇：达克替尼可能对胎儿有害，孕妇禁用。
哺乳期妇女：建议治疗期间及停药后至少17天内不哺乳。
生殖潜力女性：治疗期间及停药后至少17天内需采取有效避孕措施。
老年人：65岁及以上患者可能更易发生严重不良反应，需密切监测。
肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者剂量尚未确定。
肝功能不全：轻度至重度肝功能不全患者无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
质子泵抑制剂（PPIs）
避免与达克替尼同时使用，可使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂替代，并保持至少6小时或10小时的间隔。
CYP2D6底物
避免与达克替尼同时使用，以防浓度增加导致严重或危及生命的毒性。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：口服后绝对生物利用度约为80％，达峰时间约为6小时。
分布：表观分布容积为1889 L，与血浆蛋白结合率约为98％。
代谢：主要通过肝脏代谢，氧化和谷胱甘肽结合为主要途径。
排泄：主要经粪便排泄，少量经尿液排泄。
贮存方法
贮存于20°C至25°C环境下，允许在15°C至30°C之间短时间偏离。
研发公司
辉瑞公司（Pfizer Inc.）
