达克替尼（Dacomitinib）

达克替尼属于表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类别，是一种不可逆的靶向药物。与第1代靶向药物相比，达克替尼在无进展生存期和总生存期方面均显示出更好的疗效。

药品称呼

通用名：达克替尼

商品名：Vizimpro

全部名称：达克替尼，达可替尼，多泽润，Dacomitinib，Vizimpro，DacoMitinib，Dacoplice, PF299804

禁忌

尚不明确。

贮藏

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

作用机制

达可替尼是人类EGFR家族的激酶活性（EGFR / HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下，体外达可替尼也能抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

在携带由突变的EGFR家族的HER家族靶标驱动的皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中，达可替尼显示出对EGFR和HER2自磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

疗效与安全

一项针对携带EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的III期临床实验，实验结果显示，服用达克替尼的患者，中位总生存期为34.1个月，也就是说有一半的患者生存期超过了34.1个月。

而服用易瑞沙的患者，中位总生存期是26.8个月，达克替尼延长了7个月。中位无进展生存期，达克替尼是14.7个月，即有一半的患者超过14.7个月病情没有进展。而易瑞沙是9.2个月。

对于19外显子缺失者，达克替尼组中位无进展生存期为14.6个月，厄洛替尼组为9.6个月。在总体生存期比较上，达克替尼组为26.6个月，厄洛替尼组为24.2个月。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/90da33c1-5689-4b4d-a2b5-377e1057a843/spl-doc?hl=Dacomitinib