
Alpelisib(阿培利司)的价格可因版本、汇率变化等因素影响有所变化,大约是几百美元一盒。
目前阿培利司的原研药尚未在中国大陆正式上市,以下为部分国际仿制药版本的市场参考价格,仅作信息参考,非购买建议:
1、老挝卢修斯版:阿培利司150mg×28片的价格大约200美元/盒。
2、老挝大熊版:50mg×28片的价格大约86美元/盒,150mg×28片的价格大约229美元/盒。
3、出口印度版:150mg×28粒或200mg×14粒的价格大约503美元/盒。
以上价格仅作参考,实际价格受汇率、渠道、采购量影响较大。国内患者需通过正规海外药房或跨境医疗平台购买,并注意药品真伪与运输储存条件。
(1)、成人(≥18岁):250mg,每日一次,随餐口服。
(2)、儿童(2至<18岁):起始剂量50mg,每日一次,随餐口服。
对于≥6岁的儿童,若治疗24周后疗效不理想,可考虑将剂量增至125mg每日一次。
患儿年满18岁后,可逐步将剂量上调至250mg每日一次。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、随餐服用:食物可显著提高吸收率。建议每日大致固定时间服药。
(2)、漏服处理:漏服后9小时内可补服;超过9小时则跳过当日剂量,次日按原时间正常服药。
(3)、呕吐处理:服药后呕吐,当日不再补服,次日按原计划继续。
(1)、达峰时间:中位Tmax为2-4小时。
(2)、食物影响:高脂高热量餐使AUC增加73%、Cmax增加84%;低脂低热量餐使AUC增加77%、Cmax增加145%。
(3)、剂量比例:在30mg-450mg范围内,Cmax和AUC随剂量成比例增加。
(4)、蓄积与稳态:每日一次给药后,蓄积因子为1.3-1.5,3天内达稳态。
(1)、表观分布容积:114L。
(2)、血浆蛋白结合率:89%,且与浓度无关。
阿培利司主要通过化学水解和酶解生成代谢物BZG791,随后经CYP3A4介导的羟基化进一步代谢。CYP3A4是其主要代谢酶。
(1)、半衰期:8-9小时。
(2)、清除率:9.2L/h(随餐条件下)。
(3)、排泄途径:单次口服放射性标记药物后,81%经粪便(其中36%为原形)、14%经尿液(其中2%为原形)排出。
参考资料: FDA说明书更新于2024年01月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212526