沙芬酰胺(Safinamide)说明书_作用功效_用法用量

沙芬酰胺(Safinamide)的说明

沙芬酰胺的研发公司包括意大利赞邦集团(Zambon)和新伦制药(Newron Pharmaceuticals)。在2015年获得了欧盟的批准上市，用于治疗中晚期波动性帕金森病。

最初，美国食品药品监督管理局(FDA)曾拒绝过XADAGO的上市申请，在2017年3月，XADAGO最终获得了FDA的批准上市，成为十多年来在美首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体。

药品别称

沙芬酰胺、沙非酰胺、XADAGO、Safinamide、Equfina

适应人群

帕金森病(PD)患者。

沙芬酰胺是一种新型单胺氧化酶B(MAO-B)选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放。它主要用于治疗特发性帕金森病中晚期，尤其适用于与左旋多巴联合用药时运动波动明显的患者。

药品称呼

通用名称：Safinamide

商品名称：XADAGO

英文名称：Safinamide

中文名称：沙芬酰胺

全部名称：沙芬酰胺、沙非酰胺、XADAGO、Safinamide、Equfina

剂型和规格

1、50毫克片剂：橙色至铜色，有金属光泽，圆形，双凹面形状，一面压印"50"字样。

2、100毫克片剂：橙色至铜色，有金属光泽，圆形，双凹面形状，一面压印"100"字样。

特殊人群用药

1、妊娠期

尚无关于孕妇使用沙芬酰胺(Safinamide)会对发育造成危害的充分数据。在动物体内，当妊娠期服用临床相关剂量的沙芬酰胺(Safinamide)时，可观察到发育毒性，包括致畸作用。在妊娠期间与左旋多巴/卡比多巴合用沙芬酰胺(Safinamide)时，在低于临床使用剂量的情况下也观察到了发育毒性。

2、哺乳期

尚无关于沙芬酰胺(Safinamide)或其代谢产物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。

在考虑母乳喂养对发育和健康的益处时，应同时考虑母亲对沙芬酰胺(Safinamide)的临床需求以及沙芬酰胺(Safinamide)或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

在哺乳期间通过乳汁间接接触沙芬酰胺(Safinamide)的动物幼崽中观察到皮肤变色，推测是由肝胆毒性引起的高胆红素血症引起的。

3、儿童用药

尚未确定沙芬酰胺(Safinamide)在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年用药

在临床研究中接触沙芬酰胺(Safinamide)的1516名受试者中，38%为65岁及以上，4%为75岁及以上。未观察到这些患者与年轻患者之间在安全性或有效性方面的总体差异，其他已报告的临床经验也未发现老年患者与年轻患者之间的应答差异，但不能排除某些老年人的更大敏感性。

6、肝功能损害

肝功能损害患者的沙芬酰胺(Safinamide)血浆浓度升高。

中度肝功能损害患者(Child-Pugh B: 7-9)的沙芬酰胺(Safinamide)最大推荐剂量为50毫克，每日一次。尚未在患有严重肝功能损害(Child-Pugh C: 10-15)的患者中研究沙芬酰胺(Safinamide)，因此这些患者禁用。如果患者的肝功能损害程度从中度恶化至重度，则应停止沙芬酰胺(Safinamide)治疗。

禁忌症

下列患者禁用沙芬酰胺(Safinamide):

1、与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)类的其他药物或单胺氧化酶强效抑制剂的其他药物(包括利奈唑胺)合用。联合用药可能导致血压升高，包括高血压危象。

2、阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧苯或曲马多)合用；血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)、三环、四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林；哌甲酯、苯丙胺及其衍生物；或者圣约翰麦芽汁。合用可能导致危及生命的血清素综合征。

3、与右美沙芬合用。据报告，MAOIs与右美沙芬联用会导致精神病发作或行为异常。

4、有safinamide过敏反应病史。反应包括舌和口腔粘膜肿胀以及呼吸困难。

5、严重肝功能损害(Child-Pugh C:10-15)。

药物相互作用

1、MAO抑制剂(MAOIs)

沙芬酰胺(Safinamide)禁止与MAOIs类中的其他药物或单胺氧化酶的强效抑制剂(如利奈唑胺，一种噁唑烷酮抗菌剂，也具有可逆的非选择性MAO抑制活性)一起使用。联合用药会增加非选择性MAO抑制的风险，这可能会导致高血压危象。从停用沙芬酰胺(Safinamide)到开始使用其他MAOIs治疗之间应至少间隔14天。

异烟肼具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)联合治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。

2、阿片类药物

由于与阿片类药物(如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧苯或曲马多)和MAOIs(包括选择性MAO-B抑制剂)联用会引发严重的、有时是致命的反应，因此禁止与这些药物联用。从停用沙芬酰胺(Safinamide)到开始使用这些药物治疗之间至少应经过14天。

3、血清素能药物

沙芬酰胺(Safinamide)禁止合用SNRIs、三唑吡啶类、三环类或四环类抗抑郁药、环苯扎林(一种骨骼肌松弛剂，属于三环类抗抑郁药衍生物)或圣约翰草。停用沙芬酰胺(Safinamide)和开始使用这些药物治疗之间至少应间隔14天。

如果接受沙芬酰胺(Safinamide)治疗的患者使用 SSRIs，应监测患者是否出现血清素综合征症状。

4、右美沙芬

据报告，MAOIs与右美沙芬联用会导致精神病发作或怪异行为。因此，鉴于沙芬酰胺(Safinamide)的MAO抑制活性，右美沙芬禁止与沙芬酰胺(Safinamide)合用。

5、拟交感神经药

使用拟交感神经药物和非选择性MAOIs后出现严重的高血压反应。据报道，在服用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和拟交感神经药物的患者中存在高血压危象。禁止沙芬酰胺(Safinamide)与哌醋甲酯、安非他明及其衍生物同时使用。

如果沙芬酰胺(Safinamide)与处方或非处方拟交感神经药物(包括鼻、口或眼减充血剂和感冒药)同时服用，监测患者是否患有高血压。

6、酪胺

胃肠道和肝脏(主要为A型)中的MAO可提供保护，抵抗外源性胺(如酪胺)。如果酪胺被完整吸收，可能导致严重的高血压，包括高血压危象。含有大量外源性胺的陈酿、发酵、腌制、熏制和腌制食品(如陈酿奶酪、腌制鲱鱼)可能会导致去甲肾上腺素的释放，从而导致血压升高(酪胺反应)。建议患者在服用推荐剂量的沙芬酰胺(Safinamide)时避免食用含有大量酪胺的食物。

抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低，高于最高推荐日剂量，这可能增加高血压的风险。此外，异烟肼还具有一定的单胺氧化酶抑制活性。监测异烟肼和沙芬酰胺(Safinamide)治疗患者的高血压和对饮食中酪胺的反应。