艾伏尼布是一种口服的异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成，从而诱导恶性细胞分化并抑制肿瘤生长。
药品称呼
通用名称：艾伏尼布、ivosidenib
商品名称：Tibsovo、拓舒沃
适应靶点
IDH1基因突变：包括R132H、R132C、R132G、R132L和R132S等位点突变。
作用机制：选择性抑制突变型IDH1酶，阻断2-HG的异常积累，恢复细胞正常分化。
适应症和适应人群
1、新诊断的急性髓系白血病(AML)
与阿扎胞苷联合使用，或作为单药治疗75岁及以上的新诊断AML成人患者，或因存在合并症而无法接受强化诱导化疗的患者。
2、复发或难治性AML
用于治疗复发或难治性AML的成年患者)。
3、复发或难治性骨髓增生异常综合征(MDS)
用于治疗复发或难治性MDS的成年患者。
4、局部晚期或转移性胆管癌
用于治疗既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。
规格与性状
规格：250mg*60片/盒。
性状：蓝色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“IVO”，另一面刻有“250”。
主要成分
活性成分：艾伏尼布。
用法用量
1、推荐剂量
500mg口服，每日1次，随餐或空腹服用，避免高脂饮食。
2、剂量调整
与强效CYP3A4抑制剂联用：减量至250mg/日。
3、QT间期延长
根据严重程度暂停或永久停药(如QTc＞500ms)。
4、分化综合征
立即启动皮质类固醇治疗并监测血流动力学。
具体您可以阅读艾伏尼布完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾伏尼布(ivosidenib)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应(≥25％)
血液系统：白细胞减少、血红蛋白降低、血小板减少。
代谢异常：血钾降低、血磷降低、血糖升高。
胃肠道：腹泻、恶心、呕吐。
其他：疲劳、水肿、关节痛。
2、严重不良反应
分化综合征、QT间期延长、吉兰-巴雷综合征。
用药过程中应注意观察，如果症状严重应及时前往医院。推荐文章：艾伏尼布(ivosidenib)的不良反应。
注意事项
分化综合征
表现为发热、呼吸困难、低血压等，需立即使用地塞米松并暂停用药。
QT间期延长
治疗前及治疗期间监测心电图及电解质，避免联用其他QT延长药物。
吉兰-巴雷综合征
出现运动或感觉神经症状时永久停药。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物胚胎-胎儿毒性研究，艾伏尼布在给予孕妇时可能导致胎儿伤害。尚无关于孕妇使用艾伏尼布的数据，无法确定药物相关的重大出生缺陷和流产风险。若在妊娠期间使用该药物，或患者在服用该药物期间怀孕，需告知患者对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无关于艾伏尼布或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生的影响的数据。由于许多药物会经人乳排泄，且母乳喂养的婴儿可能出现不良反应，建议女性在艾伏尼布治疗期间及最后一剂后1个月内不要进行母乳喂养。
【儿童】艾伏尼布在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人】在65岁及以上患者与较年轻患者之间，未观察到有效性或安全性的总体差异。
【肾功能损害】对于轻度或中度肾功能损害患者(eGFR≥30mL/min/1.73m²，MDRD)，不建议调整起始剂量。艾伏尼布在重度肾功能损害患者(eGFR<30mL/min/1.73m²，MDRD)或需要透析的肾功能损害患者中的药代动力学和安全性尚不明确。对于存在重度肾功能损害或需要透析的患者，在开始艾伏尼布治疗前需权衡风险和潜在获益。
【肝功能损害】对于轻度或中度(Child-PughA或B)肝功能损害患者，不建议调整起始剂量。艾伏尼布在重度肝功能损害患者(Child-PughC)中的药代动力学和安全性尚不明确。对于存在重度肝功能损害的患者，在开始艾伏尼布治疗前需权衡风险和潜在获益。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
1.其他药物对艾伏尼布的影响
强效或中效CYP3A4抑制剂
艾伏尼布与强效或中效CYP3A4抑制剂合并使用时，会增加艾伏尼布的血浆浓度。艾伏尼布血浆浓度升高可能增加QTc间期延长的风险。在艾伏尼布治疗期间，考虑使用不属强效或中效CYP3A4抑制剂的替代疗法。若必须合并使用强效CYP3A4抑制剂，需将艾伏尼布剂量降至250mg每日一次。监测患者QTc间期延长风险的增加。
强效CYP3A4诱导剂
艾伏尼布与强效CYP3A4诱导剂合并使用时，会降低艾伏尼布的血浆浓度。建议避免艾伏尼布与强效CYP3A4诱导剂合并使用。
QTc间期延长药物
艾伏尼布与QTc间期延长药物合并使用可能增加QTc间期延长的风险。建议避免艾伏尼布与QTc间期延长药物合并使用，或替换为替代疗法。若必须合并使用QTc间期延长药物，需监测患者QTc间期延长风险的增加。
2.艾伏尼布对其他药物的影响
艾伏尼布可诱导CYP3A4，可能诱导CYP2C9。合并使用时，会降低CYP3A4敏感底物药物的浓度，并可能降低CYP2C9敏感底物药物的浓度。在艾伏尼布治疗期间，使用不属CYP3A4和CYP2C9敏感底物的替代疗法。若必须将艾伏尼布与CYP3A4敏感底物或CYP2C9敏感底物合并使用，需监测患者这些药物治疗效果的丧失。
不得将艾伏尼布与属CYP3A4底物的抗真菌药物合并使用，因预期会降低抗真菌疗效。
合并使用艾伏尼布可能降低激素类避孕药的浓度，接受艾伏尼布治疗的患者需考虑替代避孕方法。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：达峰时间(Tmax)约2-3小时，高脂饮食可增加暴露量。
分布：蛋白结合率92％-96％，表观分布容积403-706L。
代谢：主要经CYP3A4代谢，次要途径为去烷基化和水解。
排泄：77％经粪便排出(67％为原形)，17％经尿液排出。
半衰期：稳态后半衰期约58-129小时。
贮存方法
常温(20°C-25°C)保存，避免潮湿。
研发公司
美国Agios(美国安吉奥斯)
