阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过不可逆地结合表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4的激酶结构域，抑制酪氨酸激酶的自磷酸化，从而下调ErbB信号通路。该药针对EGFR敏感突变(如外显子19缺失或外显子21 L858R突变)具有显著抑制作用，可延缓肿瘤细胞增殖。
药品称呼
通用名：阿法替尼、afatinib
商品名：吉泰瑞、GILOTRIF
适应靶点
EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、HER4(ErbB4)激酶结构域
适应症和适应人群
EGFR突变阳性转移性NSCLC
一线治疗经FDA批准检测确认的EGFR敏感突变(非耐药突变)的转移性非小细胞肺癌患者。
转移性鳞状NSCLC
用于含铂化疗后疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。
规格与性状
规格
40mg*28片/盒；30mg*28片/盒；20mg*28片/盒；
性状
40 mg：浅蓝色薄膜衣片，圆形双凸，边缘斜切，一面刻“T40”，另一面为勃林格殷格翰公司标志。
30 mg：深蓝色薄膜衣片，同上刻“T30”。
20 mg：白色至微黄色薄膜衣片，同上刻“T20”。
主要成分
活性成分：阿法替尼二马来酸盐。
辅料：微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化钛等。
用法用量
1、推荐剂量
40 mg口服，每日1次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
2、剂量调整
肾功能不全：严重肾损伤(eGFR 15-29 mL/min)减至30 mg/日。
不良反应：如≥3级腹泻或严重皮肤反应，暂停给药，恢复后减量10 mg/日。
3、药物相互作用
P-gp抑制剂(如利托那韦)：减量10 mg/日。
P-gp诱导剂(如利福平)：增量10 mg/日。
不良反应
常见不良反应(≥20%)
腹泻(96%)、皮疹/痤疮样皮炎(90%)、口腔炎(71%)、甲沟炎(58%)、皮肤干燥(31%)、食欲减退(29%)、恶心(25%)、呕吐(23%)、瘙痒(21%)。
严重不良反应
腹泻(16%为3-4级，可致脱水或肾衰竭)。
大疱性皮肤病变(0.2%)、间质性肺病(1.6%)、肝毒性(0.2%致死)、胃肠道穿孔(0.2%)、角膜炎(0.7%)。
注意事项
腹泻：需及时使用止泻药(如洛哌丁胺)，严重者暂停用药。
皮肤反应：避免日晒，出现严重皮疹需减量或停药。
间质性肺病：新发或加重的呼吸困难需立即评估。
肝功能监测：定期检查，出现黄疸或转氨酶升高需调整剂量。
妊娠风险：孕妇禁用，育龄期女性需避孕至末次给药后2周。
特殊人群用药
孕妇：动物试验显示胚胎毒性，禁用。
哺乳期：停药后2周内避免哺乳。
儿童：安全性和有效性未确立。
老年人：≥65岁患者需个体化评估。
禁忌症
无绝对禁忌症，但对成分过敏者禁用。
药物相互作用
P-gp抑制剂(如酮康唑)：增加阿法替尼血药浓度，需减量。
P-gp诱导剂(如卡马西平)：降低阿法替尼疗效，需增量。
药物过量
恶心、呕吐、乏力。对症支持治疗，无特效解毒剂。
药代动力学
吸收：达峰时间2-5小时，高脂饮食降低生物利用度50%。
代谢：极少经CYP450代谢，主要形成蛋白加合物。
排泄：85%经粪便排出，半衰期37小时。
贮存方法
避光、防潮，原包装保存于20-25°C(允许15-30°C短期存)。
研发公司
德国勃林格殷格翰制药
