依洛尤单抗（Evolocumab）

依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2)，通过抑制循环中的PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)与LDL(低密度脂蛋白)受体的结合，阻止PCSK9介导的LDL受体降解，使得LDL受体能够重新循环至肝细胞表面，降低LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平。

药品称呼

通用名：Evolocumab

商品名：Repatha

全部名称：依洛尤单抗，瑞百安，Repatha，Evolocumab

禁忌

有对REPATHA严重过敏反应病史患者。

贮藏

冰箱内保存（2℃～8℃），不得冷冻。应将预充注射器和预充笔置于原包装纸箱内以避光。如从冰箱内取出，可在原包装纸箱内于室温20℃～25℃下保存，但需在30天内使用。取出前，切勿摇晃。

作用机制

依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2（IgG2），针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型（PCSK9）。

Ebolocumab对PCSK9（LDL受体降解促进蛋白）具有高亲和力，并且抑制PCSK9与LDL受体的结合。此外，在培养的人肝细胞系中，低密度脂蛋白摄取降低，PCSK9刺激增加。

在仓鼠中，Ebolocumab增加了肝脏中LDL受体蛋白的量，并降低了非HDL-胆固醇。在猴子中LDL-胆固醇降低。

安全与疗效

LAPLACE-2试验是一项为期12周的随机双盲对照试验，证实了PCSK9抑制剂Evolocumab+他汀与单用他汀相比可显著降低LDL水平。

对于接受高强度他汀治疗的患者，加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至35mg/dL；对于高强度瑞舒伐他汀组，加用evolocumab（每月1次）可使12周LDL-C水平降至33mg/dL，evolocumab（每2周一次）可使12周LDL-C水平降至37mg/dL；与基线相比LDL-C降低了59%-65%。

对于接受中等强度他汀治疗的患者，加用evolocumab可使12周时LDL-C水平降至39-49mg/dL，较基线降低了59%-66%。而他汀+依折麦布组LDL-C仅降低了24%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/709338ae-ab8f-44a9-b7d5-abaabec3493a/spl-doc?hl=Repatha