氨氯地平(amlodipine)是一种钙离子拮抗剂。其主要作用机制是通过抑制心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,减少细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度,达到一系列药理效应。
药品称呼
通用名称:氨氯地平、amlodipine
商品名称:络活喜、Norvasc
适应靶点
血管平滑肌细胞和心肌细胞细胞膜上的钙离子通道。
适应症和适用人群
1.高血压患者(包括成人及6-17岁儿童)、冠状动脉疾病相关心绞痛患者(慢性稳定型心绞痛、血管痉挛性心绞痛)。
2.经血管造影证实的冠状动脉疾病且无心力衰竭或射血分数<40%的患者。
3.也可用于需联合抗高血压或抗心绞痛药物治疗的上述疾病患者。
规格与性状
规格
5mg*30粒/盒。
性状
硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
主要成分
活性成分:苯磺酸氨氯地平。
用法用量
成人
高血压:起始剂量通常为5mg每日一次,最大10mg;瘦弱、老年或肝功能不全者可从2.5mg起始,联合用药时也可用此低剂量;剂量调整间隔一般为7-14天。
心绞痛:推荐剂量为5-10mg每日一次,多数患者需10mg才有效,老年及肝功能不全者建议从低剂量开始。
冠状动脉疾病:推荐剂量为5-10mg每日一次,临床研究中多数患者使用10mg。
儿童(6-17岁)
高血压患儿有效剂量为2.5-5mg每日一次,超过5mg的安全性和有效性尚未确立,不建议使用更高剂量。
具体您可以阅读氨氯地平完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:氨氯地平(amlodipine)的用法用量。
不良反应
剂量相关性副作用:水肿、头晕、面部潮红、心悸。
非剂量相关性但发生率>1.0%的副作用:疲劳、恶心、腹痛、嗜睡。
具体您可以阅读氨氯地平完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:氨氯地平(amlodipine)的副作用。
注意事项
低血压
氨氯地平可能引起症状性低血压(尤其在重度主动脉瓣狭窄患者中),但急性低血压少见,用药期间应监测血压并及时处理相关症状。
心绞痛加重或心肌梗死
在起始治疗或加量时,重度冠状动脉疾病患者可能出现心绞痛恶化或心肌梗死,需密切观察并及时就医。
肝功能不全患者
重度肝功能不全者氨氯地平代谢减慢、半衰期显著延长,应从小剂量开始缓慢滴定,以防药物蓄积。
特殊人群用药
【孕妇】氨氯地平在孕妇中的数据有限,但未控制的高血压会增加多种妊娠风险,动物实验显示高剂量可能影响胎儿健康,孕妇需医生评估后使用并密切监测。
【哺乳期女性】氨氯地平可存在于母乳中,但目前未见对婴儿有不良影响,哺乳期女性可在医生指导下使用并观察婴儿反应。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书未提供具体指导。
【儿童使用】6-17岁儿童可用2.5-5mg/d降压,小于6岁儿童不推荐使用。
【老年人使用】老年人对氨氯地平清除率降低,需从低剂量开始逐步调整,并密切监测血压及身体状况。
【肾功能损害】氨氯地平适用于肾功能损害患者无需调整剂量,但需定期监测。
【肝功能损害】重度肝功能不全患者应从2.5mg/d开始缓慢滴定调整,并监测肝功能及血压。
禁忌症
1.对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。
2.严重低血压。
药物相互作用
其他药物对氨氯地平的影响
CYP3A抑制剂:与中效或强效CYP3A抑制剂联用时,氨氯地平的全身暴露量会增加,可能需要降低氨氯地平剂量。联用时需监测患者是否出现低血压、水肿等症状,以评估是否需要调整剂量。
CYP3A诱导剂:目前尚无CYP3A诱导剂对氨氯地平定量影响的相关数据,联用时需密切监测患者血压。
西地那非:西地那非与氨氯地平联用时,两者会各自发挥降压作用,可能导致血压过度降低,需监测患者低血压症状。
其他:西咪替丁、镁铝氢氧化物抗酸剂、葡萄柚汁与氨氯地平联用时,不会对氨氯地平的暴露量产生影响。
氨氯地平对其他药物的影响
辛伐他汀:氨氯地平与辛伐他汀联用时,会增加辛伐他汀的全身暴露量,因此接受氨氯地平治疗的患者,辛伐他汀的每日剂量不应超过20mg。
免疫抑制剂:氨氯地平与环孢素或他克莫司联用时,可能会增加后者的全身暴露量,需定期监测环孢素或他克莫司的谷血药浓度,并根据浓度结果调整剂量。
其他:氨氯地平与阿托伐他汀、地高辛、乙醇及华法林联用时,不会对后者的暴露量或药效产生显著影响;体外数据显示,氨氯地平不会影响地高辛、苯妥英钠、华法林及吲哚美辛的人体血浆蛋白结合率。
药物过量
过量症状:药物过量可能导致过度外周血管扩张,引发显著低血压,还可能出现反射性心动过速。
处理措施:若发生大量药物过量,需立即对患者进行心脏及呼吸功能监测,频繁测量血压,进行对症支持治疗。由于氨氯地平蛋白结合率高,血液透析可能无法有效清除药物。
药代动力学
吸收:口服治疗剂量后,氨氯地平吸收良好,血药浓度达峰时间为6-12小时,绝对生物利用度为64%-90%,食物不影响其生物利用度。
分布:高血压患者中,约93%的循环药物与血浆蛋白结合,稳态血药浓度在连续每日给药7-8天后达到。
代谢:氨氯地平主要在肝脏经CYP3A代谢,约90%转化为无活性代谢产物。
排泄:约10%的原形药物及60%的代谢产物经尿液排出,血浆消除半衰期为30-50小时。
贮藏
需将药物储存于密封、避光的容器中。
储存温度控制在15-30℃。
需远离儿童,避免儿童接触。
禁止在浴室等潮湿环境中储存,保持储存环境干燥。
生产厂家
美国辉瑞












