氨氯地平(amlodipine)中文说明书

氨氯地平(amlodipine)是一种钙通道阻滞剂，是一种二氢吡啶衍生物，具有内在的长效作用。

氨氯地平(amlodipine)的适应症

1、高血压

氨氯地平用于治疗高血压，可单独使用或与其他类别的抗高血压药物联合使用），以降低成人和≥6岁儿童的血压。

2、冠状动脉疾病（CAD）

用于慢性稳定性心绞痛和确诊或疑似血管痉挛性心绞痛的治疗，可单独使用或与其他抗心绞痛药物联合使用。

也用于血管造影证实的CAD患者（无心力衰竭或射血分数<40%者），以降低冠状动脉血运重建手术和因心绞痛住院的风险。

氨氯地平(amlodipine)的用法用量

1、治疗前筛查

对于接受高血压治疗的患者，获取基线血压测量值。

2、患者监测

(1)、对于接受高血压治疗的患者，应在达到血压控制之前，每月进行一次随访评估，以检查用药依从性和对药物治疗的反应。

(2)、定期强化对生活方式干预（例如，有益心脏健康的饮食、减少钠摄入、增加体力活动）的依从性。

(3)、监测水肿的体征和症状，特别是在射血分数降低的心力衰竭患者中。

3、给药方式

口服给药，不受进餐影响，最好每天在同一时间服用。

4、剂量

(1)、高血压

从剂量范围的低剂量开始用药；可每2-4周增加一次剂量，直至血压控制、达到最大剂量或出现不良反应。

1-5岁儿童：一些专家推荐初始剂量为每日一次0.1mg/kg，最大剂量为每日一次0.6mg/kg（最高至每日5mg）。

≥6岁儿童：一些专家推荐初始剂量为每日一次2.5mg，最大剂量为每日一次10mg。

成人：通常初始剂量为每日一次5mg，对于老年患者以及体型小或虚弱的个体，以每日一次2.5mg开始治疗。

当将氨氯地平加入现有的抗高血压治疗方案时，可使用每日一次2.5mg的初始剂量。

逐渐增加氨氯地平剂量，通常间隔7至14天，直至获得最佳血压控制（最高至每日10mg）。

(2)、冠状动脉疾病

推荐的氨氯地平剂量为每日一次5-10mg，充分控制通常需要每日10mg的维持剂量。

5、漏服处理

如果漏服一次剂量，应尽快补服。如果已超过12小时，则跳过此次剂量，按原计划服用下一次剂量。

6、特殊人群剂量调整

(1)、肝功能不全

高血压：初始剂量为每日一次氨氯地平2.5mg（作为初始或附加治疗），缓慢滴定。

心绞痛：初始剂量为每日氨氯地平5mg，充分控制心绞痛通常需要每日10mg的维持剂量。

(2)、肾功能不全

通常不需要调整氨氯地平剂量。

(3)、老年患者

高血压：考虑降低氨氯地平的初始剂量，建议老年患者的初始剂量为每日一次2.5mg。

心绞痛：初始剂量为每日氨氯地平5mg，充分控制通常需要每日一次10mg的维持剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

氨氯地平(amlodipine)的禁忌症

已知对氨氯地平过敏者禁用。

氨氯地平(amlodipine)的注意事项

1、低血压

可能出现症状性低血压，特别是在严重主动脉瓣狭窄患者中。由于起效缓慢，急性低血压的可能性不大。

2、心绞痛加重和/或急性心肌梗死

可能加重心绞痛或引发急性心肌梗死，特别是在患有严重阻塞性CAD的患者中，或在开始氨氯地平治疗或增加剂量时。

3、肝功能衰竭患者

对于严重肝功能不全患者，将初始剂量减少至每日一次2.5mg，并缓慢滴定药物。

氨氯地平(amlodipine)特殊人群用药

1、妊娠期

关于氨氯地平相关重大出生缺陷和流产风险的数据有限，有限数据表明在脐带血中发现氨氯地平，在妊娠晚期可能以可测量量透过胎盘。

妊娠期高血压会增加孕妇先兆子痫、妊娠期糖尿病、早产和分娩并发症（例如，需要剖宫产、产后出血）的风险，应仔细监测和管理孕妇的高血压。

2、哺乳期

氨氯地平分布于乳汁中，相对婴儿剂量为4.2%。未观察到对母乳喂养婴儿的不良影响，尚无对乳汁分泌影响的信息。

3、有生育潜力的女性和男性

无动物生育能力受损的证据。

4、儿科使用

氨氯地平在<6岁儿童中的安全性和有效性尚未确立，氨氯地平（每日2.5-5mg）用于治疗6-17岁儿科患者高血压的安全性和有效性已确立。

5、老年使用

氨氯地平暴露量增加，谨慎选择氨氯地平剂量，从推荐范围的低剂量开始（即每日2.5mg）。

临床研究纳入的≥65岁患者数量不足，无法确定老年患者的反应是否与年轻患者不同；其他临床经验未发现与年龄相关的反应或耐受性差异。

6、肝功能不全

氨氯地平暴露量增加，推荐降低初始剂量。对于严重肝功能不全患者，应缓慢滴定。

7、肾功能不全

氨氯地平的药代动力学未受到显著影响，不建议调整剂量。

氨氯地平(amlodipine)的不良反应

主要包括水肿、头晕、潮红、心悸、疲劳、恶心、腹痛、嗜睡，在高血压儿科患者的临床试验中报告的不良反应与成人相似。

氨氯地平(amlodipine)的作用机制

氨氯地平抑制细胞外钙离子跨心肌细胞和血管平滑肌细胞膜的内流，而不改变血清钙浓度。

氨氯地平在运动性心绞痛患者中，在任何给定的运动水平下，能降低总外周阻力（后负荷）和心率血压乘积，从而降低心肌耗氧量。

在动物研究和人体血管体外实验中，氨氯地平可阻断钙、钾、肾上腺素、血清素和血栓素A2类似物引起的冠状动脉收缩并恢复血流。

氨氯地平(amlodipine)的药物相互作用

影响肝脏微粒体酶的药物

中度或强效CYP3A抑制剂：会增加氨氯地平(amlodipine)的暴露量。可能需要减少氨氯地平(amlodipine)的剂量，监测患者是否出现低血压或水肿症状。

氨氯地平(amlodipine)的药代动力学

1、吸收

生物利用度：口服后6-12小时达到氨氯地平血浆峰浓度，抗高血压效应在长期每日一次给药后持续至少24小时，稳态血浆水平在7-8天内达到，食物不影响氨氯地平(amlodipine)的生物利用度。

2、分布

分布于乳汁中，存在于脐带血中，血浆蛋白结合率约为93%。

3、代谢

氨氯地平在肝脏中广泛（约90%）代谢为无活性的代谢物。

4、消除途径

以代谢物（60%）和原形药物（10%）的形式经尿液排泄，终末消除半衰期为30-50小时。

氨氯地平(amlodipine)储存

氨氯地平片剂需要储存在密闭、避光容器，保持室温15°C–30°C。