氨氯地平(amlodipine)的注意事项和药物相互作用

氨氯地平(amlodipine)用药期间需要密切观察低血压、心绞痛加重，并及时就医。

氨氯地平(amlodipine)注意事项

1、低血压

可能会发生症状性低血压，特别是在患有严重主动脉瓣狭窄的患者中。由于氨氯地平起效较为缓慢，发生急性低血压的可能性不大。

2、心绞痛加重或心肌梗死

在开始服用或增加氨氯地平的剂量后，可能会发生心绞痛加重和急性心肌梗死，特别是在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中。

氨氯地平(amlodipine)药物相互作用

1、影响氨氯地平血药浓度的药物

CYP3A强效/中效抑制剂：

药物举例：地尔硫䓬、克拉霉素、伊曲康唑等。

影响：会显著增加氨氯地平的全身暴露量（如地尔硫䓬合用可使AUC增加60%）。

措施：合用期间需监测低血压和水肿症状，必要时减少氨氯地平剂量。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

2、氨氯地平影响的其他药物

(1)、辛伐他汀

影响：氨氯地平会增加辛伐他汀的暴露量，合用可使AUC增加77%。

措施：服用氨氯地平的患者，其辛伐他汀的每日剂量不应超过20mg，以规避肌肉毒性风险。

(2)、免疫抑制剂

药物举例：环孢素、他克莫司。

影响：氨氯地平可能升高这些药物的血药浓度。

措施：合用时应频繁监测其血药谷浓度，并适时调整剂量。

氨氯地平(amlodipine)药代动力学

1、吸收与生物利用度

(1)、达峰时间：口服后吸收较慢，血药浓度达峰时间（T~max~）为6至12小时。

(2)、生物利用度：绝对生物利用度约为64%至90%。

(3)、食物影响：食物的存在不影响其生物利用度，故可与食物同服或不同服。

2、分布与蛋白结合

(1)、分布容积：广泛分布于体内。

(2)、蛋白结合率：约93%的药物与血浆蛋白结合，呈高度结合状态。

3、代谢与消除

(1)、代谢途径：氨氯平约90%通过肝脏经由CYP3A4酶系统被广泛代谢为无活性的代谢产物。

(2)、消除半衰期：终末消除半衰期长达30至50小时，这使得每日一次给药即可维持24小时平稳的药效。

(3)、达稳态时间：连续每日服药后，约需7至8天达到稳态血药浓度。

(4)、排泄途径：约10%的原形药物和60%的代谢物通过尿液排出。

4、特殊人群药代差异

(1)、肾功能不全者：药代动力学无明显改变，可使用常规初始剂量。

(2)、肝功能不全者与老年人：清除率降低，AUC增加，建议使用较低初始剂量。

(3)、心力衰竭患者：中重度心衰患者的AUC亦有相似程度的升高。