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卡麦角林(Cabergoline)

别称

     卡麦角林、Dostinex、Cabergoline

适应人群

     成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。

  • 规格: 美国辉瑞:0.5mg*8片;印度SUN:0.5mg*8片
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

卡麦角林(Cabergoline)的概述

卡麦角林(Cabergoline)是一种多巴胺D₂受体激动剂,最早由意大利Farmitalia Carlo Erba公司研发,后由辉瑞公司(Pfizer Inc.)进行后续开发。该药物主要用于治疗高泌乳素血症及其相关疾病,如女性月经失调、不孕、泌乳过多等,同时也可用于帕金森病的治疗。

卡麦角林在1996年12月23日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,随后在欧盟等多个国家和地区获批。截至目前,卡麦角林尚未在中国大陆地区上市。

卡麦角林的临床应用具有重要意义。它通过选择性激动多巴胺D₂受体,能够有效抑制催乳素的分泌,对于高泌乳素血症的治疗效果显著且持久。此外,卡麦角林还可作为帕金森病的单药治疗或辅助治疗药物,改善患者的运动功能。

在全球范围内,卡麦角林的广泛应用为内分泌疾病和神经系统疾病的治疗提供了新的选择,显著改善了患者的生活质量。尽管其在中国尚未上市,但其在国际市场上的成功应用为国内相关疾病的治疗提供了参考。未来,随着更多临床数据的积累和研究的深入,卡麦角林有望在中国获批上市,为国内患者带来福音。

卡麦角林(Cabergoline)
药品别称
卡麦角林、Dostinex、Cabergoline
适应人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
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卡麦角林说明书概述

卡麦角林(Dostinex)是一种长效多巴胺D2受体激动剂,通过选择性激活中枢神经系统多巴胺D2受体,抑制垂体前叶催乳素(PRL)的分泌。其作用机制源于对下丘脑-垂体轴的高效调控,能够显著降低血清催乳素水平,适用于治疗特发性或垂体腺瘤相关的高催乳素血症。

临床研究显示,卡麦角林在恢复月经周期、减少溢乳及缩小垂体腺瘤体积方面具有显著疗效,且因其半衰期长(63-69小时),可实现每周两次给药,提升患者依从性。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑

药品称呼

通用名:卡麦角林(Cabergoline)

商品名:Dostinex

适应靶点

主要靶点:多巴胺D2受体

次要亲和力:对多巴胺D1受体、α/β肾上腺素受体及5-HT1/5-HT2血清素受体亲和力极低,作用高度特异。

适应症和适应人群

1、适应症

特发性高催乳素血症

垂体腺瘤(催乳素瘤)引起的高催乳素血症

2、适应人群

成年患者(18岁以上),需排除禁忌症(如心脏瓣膜病、未控制的高血压等)。

规格与性状

规格:每片含卡麦角林0.5 mg。

性状:白色刻痕片剂,刻痕面印有“P”和“U”标识,另一面刻有“700”;辅料为亮氨酸和乳糖。

主要成分

活性成分:卡麦角林

辅料:亮氨酸、乳糖

用法用量

初始剂量:0.25 mg,每周两次口服。

剂量调整:根据血清催乳素水平,每4周递增0.25 mg/次,最大剂量1 mg/次(每周两次)。

用药前评估:需进行心血管检查(包括超声心动图),排除瓣膜病变。

长期监测:治疗期间每6-12个月复查超声心动图。

不良反应

1、常见不良反应(发生率≥1%)

消化系统:恶心(27%)、便秘(10%)、腹痛(5%)。

神经系统:头痛(15%)、眩晕(10%)。

全身症状:乏力(9%)、潮热(7%)。

2、严重不良反应

心脏瓣膜病(与剂量相关,高剂量风险显著)。

纤维化反应:胸膜/腹膜纤维化、肺纤维化。

精神行为异常:冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进)。

注意事项

心脏风险:治疗前需超声心动图评估瓣膜功能,治疗中定期监测。

纤维化反应:出现呼吸困难、胸痛或腹膜症状时立即停药。

精神症状:密切观察冲动行为,必要时减量或停药。

肝损患者:严重肝功能不全者需调整剂量。

妊娠期:仅在获益大于风险时使用,停药后需监测催乳素水平。

特殊人群用药

孕妇:动物研究显示胚胎毒性,人类数据有限,需谨慎评估。

哺乳期:药物可能抑制泌乳,禁用哺乳期妇女。

儿童及老年:安全性及有效性尚未确立,需个体化评估。

重度肝损(Child-Pugh评分>10):需减少剂量。

肾损患者:无需调整剂量。

禁忌症

  • 未控制的高血压。

  • 对麦角生物碱类药物过敏者。

  • 已知心脏瓣膜病或纤维化疾病史。

  • 妊娠期高血压疾病(如子痫前期)。

药物相互作用

禁忌联用:多巴胺D2受体拮抗剂(如吩噻嗪类、甲氧氯普胺),可能抵消卡麦角林疗效。

蛋白结合影响:与其他高蛋白结合药物联用无显著相互作用。

药物过量

症状:严重鼻充血、晕厥、幻觉。

处理:对症支持治疗,重点维持血压稳定。

药代动力学

吸收:口服2-3小时达峰,生物利用度未知,食物不影响吸收。

分布:广泛分布于组织,垂体浓度超血浆100倍,蛋白结合率40%-42%。

代谢:主要经水解代谢,无CYP450酶参与。

排泄:22%经尿、60%经粪便排出,消除半衰期63-69小时。

贮存方法

条件:20°C-25°C(68°F-77°F)避光保存。

包装:8片/瓶。

研发公司

辉瑞(Pfizer)

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年12月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020664

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