卡麦角林(Dostinex)是一种长效多巴胺D2受体激动剂,通过选择性激活中枢神经系统多巴胺D2受体,抑制垂体前叶催乳素(PRL)的分泌。其作用机制源于对下丘脑-垂体轴的高效调控,能够显著降低血清催乳素水平,适用于治疗特发性或垂体腺瘤相关的高催乳素血症。
临床研究显示,卡麦角林在恢复月经周期、减少溢乳及缩小垂体腺瘤体积方面具有显著疗效,且因其半衰期长(63-69小时),可实现每周两次给药,提升患者依从性。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:卡麦角林(Cabergoline)
商品名:Dostinex
适应靶点
主要靶点:多巴胺D2受体
次要亲和力:对多巴胺D1受体、α/β肾上腺素受体及5-HT1/5-HT2血清素受体亲和力极低,作用高度特异。
适应症和适应人群
1、适应症
特发性高催乳素血症
垂体腺瘤(催乳素瘤)引起的高催乳素血症
2、适应人群
成年患者(18岁以上),需排除禁忌症(如心脏瓣膜病、未控制的高血压等)。
规格与性状
规格:每片含卡麦角林0.5 mg。
性状:白色刻痕片剂,刻痕面印有“P”和“U”标识,另一面刻有“700”;辅料为亮氨酸和乳糖。
主要成分
活性成分:卡麦角林
辅料:亮氨酸、乳糖
用法用量
初始剂量:0.25 mg,每周两次口服。
剂量调整:根据血清催乳素水平,每4周递增0.25 mg/次,最大剂量1 mg/次(每周两次)。
用药前评估:需进行心血管检查(包括超声心动图),排除瓣膜病变。
长期监测:治疗期间每6-12个月复查超声心动图。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥1%)
消化系统:恶心(27%)、便秘(10%)、腹痛(5%)。
神经系统:头痛(15%)、眩晕(10%)。
全身症状:乏力(9%)、潮热(7%)。
2、严重不良反应
心脏瓣膜病(与剂量相关,高剂量风险显著)。
纤维化反应:胸膜/腹膜纤维化、肺纤维化。
精神行为异常:冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进)。
注意事项
心脏风险:治疗前需超声心动图评估瓣膜功能,治疗中定期监测。
纤维化反应:出现呼吸困难、胸痛或腹膜症状时立即停药。
精神症状:密切观察冲动行为,必要时减量或停药。
肝损患者:严重肝功能不全者需调整剂量。
妊娠期:仅在获益大于风险时使用,停药后需监测催乳素水平。
特殊人群用药
孕妇:动物研究显示胚胎毒性,人类数据有限,需谨慎评估。
哺乳期:药物可能抑制泌乳,禁用哺乳期妇女。
儿童及老年:安全性及有效性尚未确立,需个体化评估。
重度肝损(Child-Pugh评分>10):需减少剂量。
肾损患者:无需调整剂量。
禁忌症
未控制的高血压。
对麦角生物碱类药物过敏者。
已知心脏瓣膜病或纤维化疾病史。
妊娠期高血压疾病(如子痫前期)。
药物相互作用
禁忌联用:多巴胺D2受体拮抗剂(如吩噻嗪类、甲氧氯普胺),可能抵消卡麦角林疗效。
蛋白结合影响:与其他高蛋白结合药物联用无显著相互作用。
药物过量
症状:严重鼻充血、晕厥、幻觉。
处理:对症支持治疗,重点维持血压稳定。
药代动力学
吸收:口服2-3小时达峰,生物利用度未知,食物不影响吸收。
分布:广泛分布于组织,垂体浓度超血浆100倍,蛋白结合率40%-42%。
代谢:主要经水解代谢,无CYP450酶参与。
排泄:22%经尿、60%经粪便排出,消除半衰期63-69小时。
贮存方法
条件:20°C-25°C(68°F-77°F)避光保存。
包装:8片/瓶。
研发公司
辉瑞(Pfizer)