




卡麦角林是一种长效多巴胺D2受体激动剂,主要用于治疗高催乳素血症及相关症状,该药物通过选择性激活垂体前叶的多巴胺受体,有效抑制催乳素的过度分泌。1996年由美国辉瑞公司研发并获得FDA批准,卡麦角林因其长效特性(半衰期63-69小时)可实现每周两次给药,显著提高患者依从性。
卡麦角林通过独特的药理机制发挥治疗作用,其临床应用主要针对内分泌系统异常。
作为选择性D2受体激动剂,卡麦角林直接作用于垂体前叶的多巴胺受体,抑制催乳素合成与释放。临床数据显示,用药后24小时内即可观察到血清催乳素水平显著下降,持续效果可达7天。
适用于特发性高催乳素血症及垂体微腺瘤(直径<10mm)或大腺瘤(直径≥10mm)引起的病例。标准治疗方案可使大部分患者的催乳素水平在几个月内恢复正常,并改善相关症状如闭经、溢乳和不孕。
对于催乳素瘤患者,长期治疗可使垂体肿瘤体积缩小,部分病例甚至实现肿瘤完全消退。
虽然卡麦角林疗效显著,但使用过程中可能出现多种不良反应,需密切监测。
患者可出现胃肠道症状,如恶心、便秘,神经系统反应包括头痛、眩晕,这些症状多为轻度至中度,通常在用药2-4周后逐渐减轻。
长期大剂量使用(>3mg/周)可能增加心脏瓣膜病变风险,表现为瓣膜增厚或反流。用药前需进行基线超声心动图检查,治疗期间每6-12个月复查。
患者可出现嗜睡、抑郁或冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进),症状出现时应立即就医评估是否需要调整治疗方案。
特定人群或合并症患者需避免使用卡麦角林,以防严重不良后果。
包括已知对麦角生物碱过敏者、未控制的高血压患者、伴有心脏瓣膜病变(≥轻度反流或增厚)或心外纤维化(如肺、腹膜后纤维化)病史者。
严重肝功能不全(Child-Pugh C级)患者需慎用,因药物代谢显著减慢可能导致蓄积中毒。妊娠期仅在获益明确大于风险时考虑使用,且需严密监测血压。
卡麦角林禁止与多巴胺受体拮抗剂(如吩噻嗪类抗精神病药)联用,因会完全抵消卡麦角林的药理作用。与强效CYP3A4抑制剂合用需减少卡麦角林剂量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020664