阿伐曲泊帕是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),通过选择性结合并激活人源TPO受体,刺激骨髓巨核细胞增殖分化,促进血小板生成。其作用机制不依赖内源性TPO,可有效提升慢性肝病(CLD)患者术前血小板水平,并改善慢性免疫性血小板减少症(ITP)患者的持续血小板低下状态。
临床研究显示,该药能显著降低出血风险,且与食物同服可减少血药浓度波动。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:阿伐曲泊帕
商品名:DOPTELET®
化学名:马来酸阿伐曲泊帕
适应靶点
血小板生成素受体(TPO-R)
适应症与适应人群
1、慢性肝病相关血小板减少症
2、适用于计划接受侵入性操作的成年CLD患者,基线血小板计数低于50×10⁹/L。
3、慢性免疫性血小板减少症
4、适用于对既往治疗反应不足的成年ITP患者,需维持血小板≥50×10⁹/L以降低出血风险。
规格与性状
剂型:薄膜衣片
规格:每片含阿伐曲泊帕20 mg(以马来酸盐计23.6 mg)
性状:圆形双凸黄色片剂,一侧刻有“AVA”,另一侧刻有“20”
主要成分
活性成分:阿伐曲泊帕马来酸盐
辅料:乳糖一水合物、交聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素等
用法用量
1. 慢性肝病患者术前应用
给药时机:术前10-13天开始口服,连续5天
剂量调整:
血小板<40×10⁹/L:60 mg(3片)/日
血小板40~<50×10⁹/L:40 mg(2片)/日
监测要求:术前及手术当日需检测血小板计数
2. 慢性免疫性血小板减少症
初始剂量:20 mg(1片)/日,随餐服用
剂量调整:
血小板持续<50×10⁹/L:按周递增剂量,最大不超过40 mg/日
血小板>200×10⁹/L:需减量或暂停用药
长期监测:治疗初期每周检测血小板,稳定后每月复查
特殊用药提示:
CYP2C9/CYP3A4双重抑制剂(如氟康唑)联用时,初始剂量调整为20 mg每周3次
漏服剂量需及时补服,但不可双倍服药
不良反应
1. 慢性肝病患者
常见(≥3%):发热(10%)、腹痛(7%)、恶心(7%)、头痛(6%)、外周水肿(3%)
严重反应:低钠血症(0.7%)、门静脉血栓(0.4%)
2. 免疫性血小板减少症患者
常见(≥10%):头痛(31%)、乏力(28%)、瘀斑(26%)、鼻衄(19%)、上呼吸道感染(15%)
严重反应:动脉/静脉血栓事件(7%)
注意事项
血栓风险:TPO受体激动剂可能增加门静脉/深静脉血栓风险,尤其存在遗传性易栓症(如V因子Leiden突变)者需密切监测。
血小板监测:避免过度提升血小板至正常范围,ITP患者需持续监测至停药后4周。
药物相互作用:与CYP2C9/CYP3A4诱导剂/抑制剂联用需调整剂量。
特殊人群用药
孕妇:动物试验显示胚胎毒性,妊娠期禁用(除非获益显著大于风险)。
哺乳期:药物可经乳汁分泌,治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳。
儿童/老年:安全性及有效性尚未确立。
肝肾功能不全:轻中度肝损或肾损无需调整剂量,重度数据不足。
禁忌症
尚不明确
药物相互作用
CYP抑制剂(如氟康唑):升高血药浓度,需减量至20 mg每周3次。
CYP诱导剂(如利福平):降低血药浓度,需增量至40 mg/日。
P-gp抑制剂(如维拉帕米):可能影响药物分布,需密切监测。
药物过量
过量可致血小板过度升高,引发血栓事件。处理方案包括停用药物、抗凝治疗及对症支持,无特异性解毒剂。
药代动力学
吸收:口服生物利用度高,Tmax约5-6小时,与食物同服可减少个体差异。
分布:表观分布容积180 L,血浆蛋白结合率>96%。
代谢:主要经CYP2C9/CYP3A4代谢,无活性代谢产物。
排泄:88%经粪便排出(34%为原型),6%经尿排泄,半衰期约19小时。
贮存方法
原包装保存,避免潮湿
储存温度:20-25℃(允许短时15-30℃)
研发公司
AkaRx, Inc.