艾曲波帕是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过特异性结合并激活TPO受体(c-Mpl),刺激骨髓中巨核细胞增殖与分化,从而促进血小板生成。
药品称呼
通用名称:艾曲波帕、Eltrombopag
商品名称:瑞弗兰、Revolade
适应靶点
血小板生成素受体(TPO受体/c-Mpl)。
适应症与适应人群
1、慢性免疫性血小板减少症(ITP)
成人及≥1岁儿童:对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的持续性或慢性ITP患者,且血小板减少程度及临床状态增加出血风险。
2、慢性丙型肝炎相关血小板减少症
成人:用于血小板减少阻碍干扰素治疗启动或维持的慢性丙型肝炎患者,需联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林。
3、再生障碍性贫血(SAA)
一线治疗:≥2岁儿童及成人,联合标准免疫抑制疗法(马抗胸腺细胞球蛋白+环孢素)。
难治性SAA:对免疫抑制疗法反应不足的成人及儿童患者。
4、限制使用
不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)。
与无干扰素的直接抗病毒药物联用的安全性和有效性尚未确立。
规格与性状
规格:25mg*28片/盒;
性状:25mg:橙色薄膜衣片,刻有“GSNX3”及“25”。
主要成分
活性成分:艾曲波帕乙醇胺盐。
用法用量
1、慢性ITP
成人及≥6岁儿童:初始50mg每日1次;东亚/东南亚裔或肝损患者初始25mg。
1-5岁儿童:初始25mg每日1次。
剂量调整:根据血小板计数调整,最大剂量75mg/日。
2、慢性丙型肝炎相关血小板减少
初始25mg每日1次,逐步调整至目标血小板计数,最大剂量100mg/日。
3、再生障碍性贫血
一线治疗:≥12岁150mg每日1次;6-11岁75mg;2-5岁2.5mg/kg。
东亚/东南亚裔或肝损患者剂量减半。
难治性SAA:初始50mg每日1次,最大剂量150mg/日。
具体您可以阅读艾曲波帕完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:艾曲波帕(eltrombopag)的用法用量。
不良反应
1、常见反应(≥20%)
贫血、恶心、发热、ALT升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻。
2、严重反应
肝毒性、血栓事件、白内障进展或新发、MDS进展为AML风险增加。
建议您阅读艾曲波帕完整副作用内容,推荐文章:艾曲波帕(eltrombopag)的副作用。
注意事项
肝毒性监测:治疗前及治疗期间定期检测肝功能,出现异常需停药。
血栓风险:避免血小板计数过高,高危患者(如肝硬化)需密切监测。
白内障:基线及治疗期间定期眼科检查。
种族差异:东亚/东南亚裔患者需调整初始剂量。
特殊人群用药
【孕妇】动物研究显示,高剂量艾曲波帕可能导致胚胎死亡和胎儿体重降低,人类数据有限,无法评估重大出生缺陷、流产风险。孕妇仅在潜在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】动物研究显示药物可进入乳汁,人类数据不足,可能对乳儿造成严重不良反应,建议治疗期间停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究,药物可能对胎儿造成伤害,有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后至少7天使用有效避孕措施(妊娠率<1%)。
【儿童使用】1岁及以上ITP患者:安全和有效性已确立。2岁及以上重度再生障碍性贫血一线联合治疗的安全和有效性已确立。1岁以下ITP、慢性丙型肝炎相关血小板减少症儿童、难治性重度再生障碍性贫血儿童的安全和有效性尚未确立。
【老年人使用】与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异。
【肾功能损害】轻至重度肾损伤患者药物暴露降低,目前未明确剂量调整建议。
【肝功能损害】ITP和重度再生障碍性贫血患者轻至重度肝损伤(Child-PughA、B、C)需减少初始剂量。慢性丙型肝炎患者无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
多价阳离子(螯合作用)
与含铁、钙、铝、镁、硒、锌的药物、食物或补充剂联用,会显著降低艾曲波帕吸收,需间隔至少2小时前或4小时后服用。
转运蛋白底物
与OATP1B1底物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)或BCRP底物(如伊马替尼、甲氨蝶呤)联用时,需密切监测底物暴露过量的症状,必要时减少底物剂量(如瑞舒伐他汀建议减量50%)。
蛋白酶抑制剂
与HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦/利托那韦联用无需调整剂量;与HCV蛋白酶抑制剂波普瑞韦、特拉匹韦联用无需调整剂量,其他未明确。
聚乙二醇干扰素α-2a/b
联用无需调整剂量。
实验室检查干扰
药物可能干扰胆红素、肌酐等检测,导致结果异常,需告知实验室并考虑重新检测。
药物过量
过量可致血小板过度升高及血栓风险。处理包括口服阳离子制剂(如钙剂)结合药物、监测血小板计数,必要时重启治疗。
药代动力学
吸收:达峰时间2-6小时,高脂饮食降低生物利用度59%。
分布:血浆蛋白结合率>99%,可透过胎盘。
代谢:经CYP1A2、CYP2C8及UGT酶代谢。
排泄:半衰期21-35小时,59%经粪便排出。
贮存方法
片剂:20-25℃保存,原瓶密封。
研发公司
瑞士诺华制药