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艾曲波帕(eltrombopag)

全部名称

     艾曲波帕、艾曲泊帕乙醇胺片、瑞弗兰、eltrombopag、Revolade

适应人群

     存在持续性或慢性免疫性血小板减少症、丙型肝炎感染的血小板减少症,以及重型再生障碍性贫血的成人患者。[ 详情 ]

  • 规格: 25mg*28片/盒
  • 厂家: 瑞士诺华
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

艾曲波帕的概述

艾曲波帕是一种小分子非肽类促血小板生成素受体激动剂,由英国葛兰素史克(GSK)公司研发,后与瑞士诺华公司合作开发。该药物于2008年11月首次获得美国FDA批准上市,用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP),随后在2014年获批用于治疗重型再生障碍性贫血(AA)。

艾曲波帕已在全球100多个国家获批用于治疗ITP,并在43个国家获批用于慢性丙型肝炎患者的血小板减少症治疗。艾曲波帕在中国的上市时间为2017年12月,商品名为“瑞弗兰”,并已被纳入中国医保乙类目录。

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艾曲波帕说明书概述

艾曲波帕是一种口服小分子血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过特异性结合并激活TPO受体(c-Mpl),刺激骨髓中巨核细胞增殖与分化,从而促进血小板生成。

药品称呼

通用名称:艾曲波帕、Eltrombopag

商品名称:瑞弗兰、Revolade

适应靶点

血小板生成素受体(TPO受体/c-Mpl)。

适应症与适应人群

1、慢性免疫性血小板减少症(ITP)

成人及≥1岁儿童:对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的持续性或慢性ITP患者,且血小板减少程度及临床状态增加出血风险。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少症

成人:用于血小板减少阻碍干扰素治疗启动或维持的慢性丙型肝炎患者,需联合聚乙二醇干扰素及利巴韦林。

3、再生障碍性贫血(SAA)

一线治疗:≥2岁儿童及成人,联合标准免疫抑制疗法(马抗胸腺细胞球蛋白+环孢素)。

难治性SAA:对免疫抑制疗法反应不足的成人及儿童患者。

4、限制使用

不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)。

与无干扰素的直接抗病毒药物联用的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格:25mg*28片/盒;

性状:25mg:橙色薄膜衣片,刻有“GSNX3”及“25”。

主要成分

活性成分:艾曲波帕乙醇胺盐。

用法用量

1、慢性ITP

成人及≥6岁儿童:初始50mg每日1次;东亚/东南亚裔或肝损患者初始25mg。

1-5岁儿童:初始25mg每日1次。

剂量调整:根据血小板计数调整,最大剂量75mg/日。

2、慢性丙型肝炎相关血小板减少

初始25mg每日1次,逐步调整至目标血小板计数,最大剂量100mg/日。

3、再生障碍性贫血

一线治疗:≥12岁150mg每日1次;6-11岁75mg;2-5岁2.5mg/kg。

东亚/东南亚裔或肝损患者剂量减半。

难治性SAA:初始50mg每日1次,最大剂量150mg/日。

具体您可以阅读艾曲波帕完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:艾曲波帕(eltrombopag)的用法用量

不良反应

1、常见反应(≥20%)

贫血、恶心、发热、ALT升高、咳嗽、疲劳、头痛、腹泻。

2、严重反应

肝毒性、血栓事件、白内障进展或新发、MDS进展为AML风险增加。

建议您阅读艾曲波帕完整副作用内容,推荐文章:艾曲波帕(eltrombopag)的副作用

注意事项

肝毒性监测:治疗前及治疗期间定期检测肝功能,出现异常需停药。

血栓风险:避免血小板计数过高,高危患者(如肝硬化)需密切监测。

白内障:基线及治疗期间定期眼科检查。

种族差异:东亚/东南亚裔患者需调整初始剂量。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示,高剂量艾曲波帕可能导致胚胎死亡和胎儿体重降低,人类数据有限,无法评估重大出生缺陷、流产风险。孕妇仅在潜在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】动物研究显示药物可进入乳汁,人类数据不足,可能对乳儿造成严重不良反应,建议治疗期间停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究,药物可能对胎儿造成伤害,有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后至少7天使用有效避孕措施(妊娠率<1%)。

【儿童使用】1岁及以上ITP患者:安全和有效性已确立。2岁及以上重度再生障碍性贫血一线联合治疗的安全和有效性已确立。1岁以下ITP、慢性丙型肝炎相关血小板减少症儿童、难治性重度再生障碍性贫血儿童的安全和有效性尚未确立。

【老年人使用】与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异。

【肾功能损害】轻至重度肾损伤患者药物暴露降低,目前未明确剂量调整建议。

【肝功能损害】ITP和重度再生障碍性贫血患者轻至重度肝损伤(Child-PughA、B、C)需减少初始剂量。慢性丙型肝炎患者无需调整剂量。

禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

多价阳离子(螯合作用)

与含铁、钙、铝、镁、硒、锌的药物、食物或补充剂联用,会显著降低艾曲波帕吸收,需间隔至少2小时前或4小时后服用。

转运蛋白底物

与OATP1B1底物(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)或BCRP底物(如伊马替尼、甲氨蝶呤)联用时,需密切监测底物暴露过量的症状,必要时减少底物剂量(如瑞舒伐他汀建议减量50%)。

蛋白酶抑制剂

与HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦/利托那韦联用无需调整剂量;与HCV蛋白酶抑制剂波普瑞韦、特拉匹韦联用无需调整剂量,其他未明确。

聚乙二醇干扰素α-2a/b

联用无需调整剂量。

实验室检查干扰

药物可能干扰胆红素、肌酐等检测,导致结果异常,需告知实验室并考虑重新检测。

药物过量

过量可致血小板过度升高及血栓风险。处理包括口服阳离子制剂(如钙剂)结合药物、监测血小板计数,必要时重启治疗。

药代动力学

吸收:达峰时间2-6小时,高脂饮食降低生物利用度59%。

分布:血浆蛋白结合率>99%,可透过胎盘。

代谢:经CYP1A2、CYP2C8及UGT酶代谢。

排泄:半衰期21-35小时,59%经粪便排出。

贮存方法

片剂:20-25℃保存,原瓶密封。

研发公司

瑞士诺华制药

参考资料: FDA说明书更新于2025年06月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022291

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