奥贝胆酸(Obeticholic Acid)是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂，通过激活肝脏和肠道中的FXR受体，调节胆汁酸代谢、炎症反应及纤维化通路。其作用机制包括抑制胆固醇转化为胆汁酸的合成途径，促进胆汁酸外排至胆管，从而减少肝脏内胆汁酸蓄积，改善胆汁淤积。
药品称呼
通用名：奥贝胆酸、Obeticholic acid
商品名：Obetix、Ocaliva
适应靶点
法尼醇X受体(FXR)
适应症和适应人群
适应症
成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者，包括无肝硬化或伴有代偿性肝硬化但无门静脉高压证据者。
适应人群
需与UDCA联用且对UDCA应答不足者，或无法耐受UDCA需单药治疗者。
规格与性状
规格：5mg*30片/盒；
性状：5mg片剂圆形，灰白色至黄色，一面刻“INT”，另一面刻“5”。
主要成分
活性成分：奥贝胆酸；
非活性成分：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。
用法用量
1、推荐剂量
起始剂量：5mg每日一次，持续3个月。
剂量调整：若3个月后ALP/总胆红素未达标且耐受良好，可增至10mg每日一次(最大剂量)。
2、关键注意事项
用药前需排除失代偿性肝硬化、门静脉高压或胆道完全梗阻患者。
与胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)联用时，间隔至少4小时服用。
监测肝生化指标、瘙痒症状及血脂变化，必要时调整剂量或停药。
不良反应
常见不良反应(≥5％)
瘙痒、疲劳、腹痛、皮疹、关节痛、口咽痛、头晕、便秘、甲状腺功能异常、湿疹。
严重不良反应
肝失代偿(如腹水、黄疸)、HDL-C降低、严重瘙痒。
注意事项
1、肝失代偿风险
肝硬化患者可能发生肝衰竭甚至死亡，需定期监测肝功能，发现失代偿证据立即停药。
2、严重瘙痒
可联用抗组胺药或胆汁酸结合树脂，或通过减量(如5 mg隔日一次)、暂停用药控制。
3、HDL-C降低
治疗期间监测血脂，权衡持续治疗的风险与获益。
特殊人群用药
孕妇
动物试验未显示致畸性，但人类数据有限，需谨慎评估风险。
哺乳期女性
无母乳中药物数据，建议权衡哺乳必要性。
儿童
安全性及有效性未确立。
老年人
与年轻患者无显著差异，但需关注个体敏感性。
肝功能不全患者
失代偿性肝硬化患者禁用；代偿性肝硬化患者需密切监测门静脉高压迹象。
禁忌症
失代偿性肝硬化(Child-Pugh B/C级)或既往失代偿事件史。
代偿性肝硬化伴门静脉高压(如腹水、胃食管静脉曲张)。
胆道完全梗阻。
药物相互作用
胆汁酸结合树脂：减少奥贝胆酸吸收，需间隔4小时服用。
华法林：可能降低INR值，需密切监测并调整剂量。
CYP1A2底物(如茶碱)：可能增加暴露量，需监测血药浓度。
BSEP抑制剂(如环孢素)：避免联用，必要时监测肝酶和胆红素。
药物过量
过量可导致肝酶升高、腹水、黄疸等。若发生，立即停药并给予支持治疗。
药代动力学
吸收：口服1.5小时达峰，食物不影响吸收。
分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积618 L。
代谢：在肝脏中与甘氨酸或牛磺酸结合，经胆汁排泄(87％)。
消除：半衰期长，存在肠肝循环，肾功能不全者无需调整剂量。
贮存方法
20℃-25℃室温保存，允许短时15℃-30℃。
研发公司
美国Intercept制药
