search 分类
1/1

拉罗替尼(larotrectinib)

全部名称

     Vitrakvi、拉罗替尼口服液、拉罗替尼胶囊、larotrectinib

适应人群

     存在携带神经营养受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合且无已知的获得性耐药突变、转移或手术切除可能导致严重疾病以及无满意的替代治疗或治疗后进展的成人肿瘤患者。[ 详情 ]

  • 规格: 20mg/ml*100ml/瓶
  • 厂家: 德国拜耳
  • 剂型: 口服溶液,胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 外包装仅供参考,请在药师指导下购买和使用。药品信息仅供医学药学专业人士阅读

温馨提示:

拉罗替尼的概述

拉罗替尼口服液由Bayer(德国拜耳)公司生产研发,2018年,拉罗替尼被FDA批准在美国上市。在中国,拉罗替尼首先以胶囊剂型在2022年4月获得上市批准,随后口服溶液也在6月获得了批准。

在线
查找十次,不如咨询一次!
真人客服
即问即答
一分钟内回复
免费咨询
拉罗替尼说明书概述

拉罗替尼(Larotrectinib)是一种高选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向抑制神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合产生的TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药适用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者,具有广谱抗肿瘤活性。

药品称呼

通用名:拉罗替尼(Larotrectinib)

商品名:Vitrakvi

适应靶点

神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK1、NTRK2、NTRK3)基因融合蛋白。

适应症和适应人群

适应症

1、用于治疗成人及儿童患者中携带NTRK基因融合的实体瘤,且需满足以下条件:

2、无已知获得性耐药突变;

3、肿瘤为转移性或手术切除可能导致严重并发症;

4、无满意替代治疗方案或既往治疗后疾病进展。

适应人群

需通过FDA批准的检测确认NTRK基因融合状态。对于分泌性乳腺癌、乳腺类似分泌性癌(MASC)、先天性中胚层肾瘤(CMN)或婴儿纤维肉瘤患者,可考虑未经NTRK重排检测直接用药。

规格与性状

规格

胶囊:25mg*60粒/瓶;100mg*60粒/瓶;

口服溶液:20mg/ml*100ml/瓶/盒;20mg/ml*50ml*2瓶/盒。

性状

胶囊:

25mg:白色不透明硬胶囊,印有蓝色“BAYER”十字及“25mg”字样;

100mg:白色不透明硬胶囊,印有蓝色“BAYER”十字及“100mg”字样。

口服溶液:

20mg/mL(100mL装):澄清黄色至橙色溶液;

20mg/mL(50mL×2装):无色至黄色/橙色/红色/棕色溶液。

主要成分

活性成分:拉罗替尼硫酸盐(Larotrectinib sulfate)。

用法用量

1、推荐剂量

体表面积≥1m²的成人和儿童

口服100mg,每日2次;

体表面积<1m²的儿童

口服100mg/m²,每日2次(最大剂量100mg/次)。

2、剂量调整

肝毒性

根据ALT/AST升高程度暂停或减量;

不良反应

按严重程度分三级减量(首次减至75mg,第二次50mg,第三次25mg/m²);

肝损伤患者

中重度(Child-Pugh B/C)需减量50%。

3、给药方法

胶囊需整粒吞服,口服溶液需冷藏,开封后分别于90天(100mL装)或31天(50mL装)内用完。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

实验室异常

AST/ALT升高、贫血、低白蛋白血症、碱性磷酸酶升高;

临床症状

肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、咳嗽、便秘、发热、腹泻、头晕、皮疹等。

严重不良反应

中枢神经系统效应(如认知障碍、情绪障碍);

骨折(7%患者发生,多与轻微外伤相关);

肝毒性(8%患者出现3-4级ALT/AST升高)。

注意事项

中枢神经系统影响

监测头晕、认知功能下降等症状,避免驾驶或操作机械;

骨折风险

评估疼痛或活动异常,尤其儿童患者;

肝毒性监测

治疗前及治疗初期每2周检测肝功能;

胚胎-胎儿毒性

育龄患者需采取有效避孕措施;

药物相互作用

避免联用强效CYP3A4抑制剂/诱导剂。

特殊人群用药

孕妇:可能致胎儿畸形,禁用;

哺乳期:治疗期间及末次给药1周内停止哺乳;

儿童:安全性及有效性已确立,但需注意呕吐、发热等不良反应发生率较高;

老年人:无需调整剂量;

肝损伤患者:中重度需减量。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑):避免联用,必要时减量50%;

CYP3A4强效诱导剂(如利福平):避免联用,必要时加倍剂量;

敏感CYP3A4底物(如咪达唑仑):联用可能增加其血药浓度。

药物过量

尚不明确,如发生需对症支持治疗。

药代动力学

吸收:生物利用度34%,高脂饮食降低Cmax35%;

分布:血浆蛋白结合率70%,表观分布容积48L;

代谢:主要经CYP3A4代谢;

排泄:58%经粪便、39%经尿液排出,半衰期2.9小时。

贮存方法

胶囊:室温(20-25°C)保存;

口服溶液:冷藏(2-8°C),不可冷冻。

研发公司

德国拜耳

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

[免责声明] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
推荐文章
拉罗替尼口服液的作用效果和药物相互作用概述
导读:拉罗替尼口服液(Larotrectinib)是一种针对NTRK基...
发布时间:2024-05-15 14:47:23
已帮助:1127人
拉罗替尼口服液有哪些副作用?
拉罗替尼口服液有哪些副作用 拉罗替尼口服液用于治疗携带神经营养酪氨酸受...
发布时间:2022-12-12 16:14:24
已帮助:1186人
拉罗替尼口服液治疗携带NTRK融合基因实体瘤效果?
拉罗替尼口服液治疗携带NTRK融合基因实体瘤效果 选择性TRK抑制剂拉...
发布时间:2022-12-12 15:27:52
已帮助:1097人
拉罗替尼口服液2022价格,多少钱一盒?
拉罗替尼口服液2022年的价格是多少钱一盒 拉罗替尼口服液是由拜耳(B...
发布时间:2022-12-12 13:21:12
已帮助:1184人
拉罗替尼口服液使用步骤图解(儿童)
第1步:从盒子中取出 拉罗替尼口服液瓶。将瓶子放在平坦的工作台上。用力...
发布时间:2022-12-12 11:57:36
已帮助:1351人
相关问答
相关文章
医伴旅企业微信
咨询热线:
400-001-2811
官方微博
官方客服
本网站不销售任何药品,只做药品信息资讯展示
互联网药品信息服务资格证书 医伴旅
证书编号:(京)-非经营性-2020-0182
咨询电话 微信客服 加好友 在线咨询 回到顶部