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拉罗替尼(larotrectinib)

全部名称

     Vitrakvi、拉罗替尼口服液、拉罗替尼胶囊、larotrectinib

适应人群

     存在携带神经营养受体酪氨酸激酶 (NTRK) 基因融合且无已知的获得性耐药突变、转移或手术切除可能导致严重疾病以及无满意的替代治疗或治疗后进展的成人肿瘤患者。[ 详情 ]

  • 规格: 20mg/ml*100ml/瓶
  • 厂家: 德国拜耳
  • 剂型: 口服溶液,胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

拉罗替尼的用药指南

基于肿瘤标本中存在 NTRK 基因融合,选择接受 VITRAKVI 治疗的患者。FDA批准的检测信息可参见 http://www.fda.gov/companiondiagnostics

1、推荐剂量

a、体表面积至少为1.0米-平方

VITRAKVI 的推荐剂量为 100 mg 口服给药,每日两次,与或不与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

b、体表面积小于1.0米的儿童患者的推荐剂量-平方

VITRAKVI 的推荐剂量为100 mg/m 2,口服,每日两次,与或不与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、针对不良反应的剂量调整

对于3级或4级不良反应:

a、停用VITRAKVI,直至不良反应消退或改善至基线或1级。如果在4周内消退,则在下一次剂量调整时恢复给药。

b、如果不良反应在4周内未消退,则永久停用VITRAKVI。

针对不良反应的 VITRAKVI 推荐剂量调整见表1。

3次剂量调整后无法耐受 VITRAKVI 的患者永久停用VITRAKVI。

3、与强效 CYP3A4 抑制剂联合给药时的剂量调整

避免强效 CYP3A4 抑制剂与 VITRAKVI 同时给药。如果无法避免同时给予强效 CYP3A4 抑制剂,则将 VITRAKVI 剂量降低50%。停用抑制剂3-5个消除半衰期后,重新开始服用 CYP3A4 抑制剂前服用的 VITRAKVI 剂量 [参见药物相互作用]。

4、与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药的剂量调整

避免强效 CYP3A4 诱导剂与 VITRAKVI 同时给药。如果无法避免与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药,则将 VITRAKVI 剂量加倍。诱导剂停用3-5个消除半衰期后,在开始 CYP3A4 诱导剂治疗前恢复 VITRAKVI 给药 [参见药物相互作用]。

5、肝损害患者的剂量调整

中度 (Child-Pugh B) 至重度 (Child-Pugh C) 肝损害患者将 VITRAKVI 的起始剂量降低50%[见特殊人群用药]。

6、给药

VITRAKVI 胶囊或口服液可互换使用。

请勿在下次计划给药后6小时内补服漏服的剂量。

如果服用一剂 VITRAKVI 后发生呕吐,请在计划时间服用下一剂。

胶囊

用水整粒吞服胶囊。请勿咀嚼或压碎胶囊。

口服溶液

a、将玻璃瓶装 VITRAKVI 口服液储存在冰箱中。首次开瓶90天后,丢弃任何未使用的 VITRAKVI 口服溶液。

b、在制备用于给药的口服剂量之前,请参阅使用说明书。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

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