恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，属于抗雄激素类药物和激素/抗肿瘤药物类别。它通过竞争性抑制雄激素与受体的结合，阻断雄激素受体信号通路的多个步骤，包括抑制雄激素受体核转位及其与DNA的相互作用。
药品称呼
通用名称：恩杂鲁胺、Enzalutamide
商品名称：安可坦、Xtandi
适应靶点
雄激素受体(AndrogenReceptor,AR)。
适应症和适应人群
恩杂鲁胺适用于治疗以下前列腺癌患者：
去势抵抗性前列腺癌(CRPC)；
转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)；
具有高转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌伴生化复发(nmCSPC伴高危BCR)。
规格与性状
规格
40mg*112粒/盒；
性状
白色至类白色椭圆形软胶囊，黑色墨水印有“ENZ”。
主要成分
活性成分：恩杂鲁胺。
用法用量
推荐剂量
每日一次口服160mg(四粒40mg胶囊或两粒80mg片剂)，可与食物同服或空腹服用。
应整粒/整片吞服，并用足量水送服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊，不可切割、压碎或咀嚼片剂。
剂量调整
不良反应剂量调整
出现≥3级或不可耐受的不良反应时，暂停用药1周或直至症状改善至≤2级。
恢复用药时可考虑减量至120mg或80mg每日一次。
药物相互作用调整
强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)：避免联用；必须联用时减量至80mg每日一次。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平)：避免联用；必须联用时增量至240mg每日一次。
具体您可以阅读恩杂鲁胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：恩杂鲁胺(enzalutamide)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折、头痛。
严重不良反应
癫痫发作、可逆性后部脑病综合征(PRES)、过敏反应、缺血性心脏病、吞咽困难或窒息。
更多信息建议您阅读恩杂鲁胺完整副作用，推荐文章：恩杂鲁胺(enzalutamide)的副作用。
注意事项
癫痫风险
有癫痫病史或诱发因素患者慎用，用药期间避免从事可能因突发意识丧失导致危险的活动，出现癫痫应立即永久停药。
PRES监测
警惕快速出现的头痛、意识模糊、视力变化等症状，确诊PRES需立即停药。
心血管风险
监测血压和缺血性心脏病症状，优化高血压、糖尿病等心血管危险因素管理。
跌倒和骨折
评估患者跌倒和骨折风险，根据指南考虑使用骨靶向药物。
胚胎-胎儿毒性
育龄期男性患者的女性伴侣需采取有效避孕措施至末次给药后3个月，与孕妇发生性行为时应使用避孕套。
吞咽问题
对吞咽困难患者考虑改用较小规格，无法吞咽胶囊应停药。
特殊人群用药
【孕妇】恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。基于动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺可导致胎儿伤害和妊娠丢失。尚无孕妇使用恩杂鲁胺的人体数据，孕妇禁用。
【哺乳期女性】恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。尚无关于恩杂鲁胺是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿影响或对乳汁产生影响的信息。哺乳期女性不应使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】基于动物研究结果，有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次剂量后3个月需使用有效避孕措施。基于动物研究，恩杂鲁胺可能损害有生殖潜力男性的生育力。
【儿童使用】恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在8项随机对照临床试验中，接受恩杂鲁胺治疗的5110例患者中，78%为65岁及以上，33%为75岁及以上。在安全性或有效性方面未观察到这些患者与年轻患者之间的总体差异，但不能排除某些老年个体可能更敏感。
【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率≥30mL/min)患者，无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者中进行研究。
【肝功能损害】对于轻度、中度或重度肝功能损害患者，无需调整剂量。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对恩杂鲁胺的影响
强CYP2C8抑制剂：恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)合用，会使恩杂鲁胺及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度升高，可能增加不良反应发生率和严重程度。应避免合用，若无法避免，需调整恩杂鲁胺剂量。
强CYP3A4诱导剂：恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用，会使恩杂鲁胺及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度降低，可能降低疗效。应避免合用，若无法避免，需调整恩杂鲁胺剂量。
恩杂鲁胺对其他药物的影响
恩杂鲁胺是强CYP3A4诱导剂，也是中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物合用，会降低这些底物的浓度，可能导致其治疗失败。应避免与此类底物合用，若无法避免，需根据其说明书增加底物剂量。在底物形成活性代谢物的情况下，可能会增加对活性代谢物的暴露。
药物过量
症状：癫痫发作风险增加(≥240mg/日剂量时报告过癫痫)，
处理：立即停药，采取支持治疗，考虑药物5.8天的半衰期，
建议：发生过量时监测癫痫症状。
药代动力学
吸收
达峰时间：胶囊1小时(0.5-3小时)，片剂2小时(0.5-6小时)。
分布
蛋白结合率：97-98％，表观分布容积：110L。
代谢
主要经CYP2C8和CYP3A4代谢为活性产物N-去甲基恩杂鲁胺，羧酸酯酶1将其进一步代谢为无活性的羧酸代谢物。
消除
半衰期：恩杂鲁胺5.8天，N-去甲基恩杂鲁胺7.8-8.6天。
表观清除率：0.56L/h。
特殊人群
年龄(41-92岁)、人种、体重(46-163kg)无临床显著影响。
轻中度肾损和任何程度肝损无需调整剂量。
贮存方法
保存温度20℃-25℃(允许15℃-30℃短途运输)，保持干燥，容器密封，置于儿童不可触及处。
研发公司
美国安斯泰来制药
