利奥西呱作用机制

利奥西呱的作用机制

利奥西呱作用机制是通过刺激心肺循环系统中的酶，增加影响血管张力的信号分子的生成而起扩血管的作用。利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激剂，sGC是心肺系统中的一种酶，也是一氧化氮（NO）的受体。当NO与sGC结合时，该酶催化信号分子环鸟苷单磷酸（cGMP）的合成。细胞内cGMP在调节影响血管张力，增殖，纤维化和炎症的过程中起重要作用。利奥西呱具有双重作用模式。它通过稳定NO-sGC结合使sGC对内源性NO敏感。利奥西呱还通过不同的结合位点直接刺激sGC，独立于NO。

利奥西呱适用于治疗手术治疗后患有持续/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）（WHO第4组）或无法手术的CTEPH成人，以提高运动能力和WHO功能等级；适用于治疗成人肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），以提高运动能力，WHO功能类别并延缓临床恶化。

利奥西呱片对于改善心脑血管疾病有着明显的作用，而且还能够调节人体的运动能力。利奥西呱片还能够治疗不能手术的 CTEPH，也可以改善患者的运动能力，所以在临床工作中的应用量也是比较广泛的，对于改善动脉高压症状效果也是比较明显的。

一项研究表明，61例使用PDE-5抑制剂治疗反应不足的PAH患者，换成利奥西呱治疗后，24周时患者的六分钟步行距离增加，WHO心功能分级改善，NT-proBNP降低。也就是说，对于服用西地那非、伐地那非、他达拉非这类药物效果不理想的患者，换成利奥西呱有可能获益。

利奥西呱原研药由德国拜耳医药公司开发，于2013年被FDA批准用于治疗肺动脉高压，2018年在中国获批上市，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。

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