




利奥西呱作用机制是通过刺激心肺循环系统中的酶,增加影响血管张力的信号分子的生成而起扩血管的作用。利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,sGC是心肺系统中的一种酶,也是一氧化氮(NO)的受体。当NO与sGC结合时,该酶催化信号分子环鸟苷单磷酸(cGMP)的合成。细胞内cGMP在调节影响血管张力,增殖,纤维化和炎症的过程中起重要作用。利奥西呱具有双重作用模式。它通过稳定NO-sGC结合使sGC对内源性NO敏感。利奥西呱还通过不同的结合位点直接刺激sGC,独立于NO。
利奥西呱适用于治疗手术治疗后患有持续/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)(WHO第4组)或无法手术的CTEPH成人,以提高运动能力和WHO功能等级;适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)(WHO第1组),以提高运动能力,WHO功能类别并延缓临床恶化。
利奥西呱片对于改善心脑血管疾病有着明显的作用,而且还能够调节人体的运动能力。利奥西呱片还能够治疗不能手术的 CTEPH,也可以改善患者的运动能力,所以在临床工作中的应用量也是比较广泛的,对于改善动脉高压症状效果也是比较明显的。
一项研究表明,61例使用PDE-5抑制剂治疗反应不足的PAH患者,换成利奥西呱治疗后,24周时患者的六分钟步行距离增加,WHO心功能分级改善,NT-proBNP降低。也就是说,对于服用西地那非、伐地那非、他达拉非这类药物效果不理想的患者,换成利奥西呱有可能获益。
利奥西呱原研药由德国拜耳医药公司开发,于2013年被FDA批准用于治疗肺动脉高压,2018年在中国获批上市,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年09月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204819