盐酸纳洛酮鼻喷剂是一种阿片受体拮抗剂，通过竞争性结合μ、κ和δ阿片受体，迅速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制和中枢神经系统抑制作用。该鼻喷剂采用单剂量预充式设计，通过鼻黏膜快速吸收，适用于紧急救治已知或疑似阿片类药物过量导致的呼吸和/或中枢神经系统抑制。
药品称呼
通用名：盐酸纳洛酮鼻喷剂(naloxone)
商品名：NARCAN® Nasal Spray
适应靶点
μ、κ和δ阿片受体
适应症和适应人群
1、用于紧急治疗已知或疑似阿片类药物过量，表现为呼吸和/或中枢神经系统抑制；
2、适用于成人和各年龄段儿童患者；
3、适用于阿片类药物可能存在的环境中立即使用。
规格与性状
规格：4mg/0.1ml/2支/盒，采用单剂量预充式鼻喷装置，无需组装。
性状：为无色至微黄色澄明液体，pH值3.5-5.5。
主要成分
活性成分：盐酸纳洛酮
用法用量
1、使用说明
仅限鼻腔使用；
每次使用后必须立即寻求紧急医疗救助；
每支鼻喷剂只能使用一次，不可重复使用。
2、给药方法
初始剂量
将单剂量(4mg)喷入一侧鼻孔。
重复给药
若患者2-3分钟内无反应或好转后再次出现呼吸抑制，可更换新鼻喷剂在对侧鼻孔重复给药。
可每2-3分钟重复给药一次，直至急救人员到达。
给药后应将患者置于侧卧位(复苏体位)。
对于部分激动剂(如丁丙诺啡)或混合激动剂/拮抗剂引起的呼吸抑制，可能需要更高剂量或更频繁给药。
不良反应
临床研究中观察到的不良反应
血压升高、便秘、牙痛、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、头痛、鼻腔干燥、鼻水肿、鼻充血、鼻部炎症、鼻痛和皮肤干燥。
上市后报告的不良反应
低血压、高血压、室性心动过速和颤动、呼吸困难、肺水肿、心脏骤停、死亡、昏迷和脑病。
阿片戒断症状
在长期使用阿片类药物的患者中可能出现急性戒断症状，包括：
成人
身体疼痛、发热、出汗、流涕、打喷嚏、立毛、哈欠、虚弱、颤抖、紧张、烦躁或易怒、腹泻、恶心或呕吐、腹部绞痛、血压升高、心动过速。
新生儿(尤其4周以下)
抽搐、过度哭闹、反射亢进，可能危及生命。
注意事项
1、呼吸和中枢神经系统抑制复发风险
纳洛酮作用时间可能短于某些阿片类药物，需持续监测患者直至急救人员到达。
2、对部分激动剂/混合激动剂效果有限
对丁丙诺啡等药物引起的呼吸抑制，逆转可能不完全，需更高剂量或更频繁给药。
3、严重阿片戒断风险
在阿片依赖患者中可能诱发急性戒断症状，新生儿戒断可能危及生命。
4、心血管效应
术后突然逆转阿片抑制可能导致心血管不良事件，尤其是有基础心脏病的患者。
5、给药后处置
即使患者苏醒也必须寻求紧急医疗救助。
给药后应进行心肺复苏等支持措施。
监测患者至少24小时，以防复发。
特殊人群用药
妊娠期
现有数据不足以评估药物相关风险。纳洛酮可通过胎盘，可能引起胎儿戒断症状，用药后需评估胎儿状况。
哺乳期
尚无纳洛酮是否随乳汁分泌的数据，其对母乳喂养婴儿或产乳量的影响尚不明确。
儿童用药
适用于各年龄段儿童，但需注意：
鼻黏膜吸收可能不稳定或延迟。
阿片依赖新生儿可能出现危及生命的戒断症状。
对于新生儿暴露于母体阿片类药物的情况，建议考虑可调整剂量的纳洛酮制剂。
老年人用药
老年患者肝肾功能可能减退，导致纳洛酮系统暴露量增加，但临床反应未见明显差异。
禁忌症
对盐酸纳洛酮或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收
鼻内给药后，中位达峰时间(Tmax)为0.5小时，
相对于0.4mg肌注剂量，单侧4mg鼻喷剂的相对生物利用度为44％。
分布
可透过胎盘，
血浆蛋白结合较弱，主要与白蛋白结合。
代谢
主要在肝脏通过葡萄糖醛酸结合代谢，主要代谢产物为纳洛酮-3-葡萄糖醛酸苷。
消除
鼻喷剂平均消除半衰期约2.08小时(肌注为1.24小时)，
约25-40％的剂量在6小时内以代谢物形式经尿排出，50％在24小时内排出，60-70％在72小时内排出。
贮存方法
保存在原包装盒中，避光。
储存温度不超过25°C，允许短期(运输途中)暴露于不超过40°C的环境。
勿冷冻或暴露于40°C以上高温。
若意外冷冻，可在室温下解冻15分钟后使用，但紧急情况下不应等待解冻。
生产厂家
美国Emergent(美国新兴生物科技)
