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乙酰唑胺片(acetazolamide)

全部名称

     乙酰唑胺片、乙酰偶氮胺、Diamox、Apo-Acetazolamide、ダイアモックス

适应人群

     适用于确诊为青光眼、癫痫(其他抗癫痫药效果不佳时辅助使用)、肺气肿伴呼吸性酸中毒、心性水肿、肝性水肿、月经前紧张症、梅尼埃病及梅尼埃综合征、睡眠时无呼吸综合征的成人患者。[ 详情 ]

  • 规格: 250mg*100片/盒
  • 厂家: 日本三和
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 36个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

乙酰唑胺片的概述

乙酰唑胺片的上市标志着眼科及神经领域药物研发的重要突破,为后续利尿剂和抗青光眼药物的发展奠定了基础。

使用乙酰唑胺片需严格遵循医嘱,尤其需关注磺胺类药物过敏史、肝肾功能状态等禁忌与慎用情况,避免自行调整剂量。服用时需从泡罩中取出片剂,禁止直接吞服泡罩,避免尖锐边缘划伤食道黏膜。

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乙酰唑胺片说明书概述

乙酰唑胺片通过选择性抑制碳酸酐酶,减少房水生成,降低眼内压,最初被批准用于青光眼的治疗,后扩展至高原病、癫痫辅助治疗及代谢性碱中毒的纠正。

药品称呼

通用名称:乙酰唑胺片、acetazolamide

商品名称:ダイアモックス

适应靶点

乙酰唑胺片的作用靶点是碳酸酐酶。

适应症和适应人群

乙酰唑胺片适用于确诊为青光眼、癫痫(其他抗癫痫药效果不佳时辅助使用)、肺气肿伴呼吸性酸中毒、心性水肿、肝性水肿、月经前紧张症、梅尼埃病及梅尼埃综合征、睡眠时无呼吸综合征的成人患者。

规格与性状

规格

250mg*100片/盒。

性状

白色片剂,呈圆形,直径约11.1mm,厚度约4.6mm,单片重量约596mg。

主要成分

活性成分:乙酰唑胺。

辅料:磷酸氢钙水合物、玉米淀粉、明胶、海藻酸、硬脂酸镁。

用法用量

青光眼:通常每日剂量为250-1000mg,分多次口服给药,具体分次方案需结合患者眼压控制需求及耐受性调整。

癫痫(辅助治疗):仅在其他抗癫痫药效果不充分时使用,每日剂量为250-750mg,分多次口服给药。

肺气肿所致呼吸性酸中毒、心性水肿、肝性水肿:每日给药1次,单次剂量为250-500mg,无需分次。

月经前紧张症:给药时机为月经前5-10日,或从症状出现当日开始,每日给药1次,单次剂量为125-375mg。

梅尼埃病及梅尼埃综合征:每日给药1次,单次剂量为250-750mg。

睡眠时无呼吸综合征:每日剂量为250-500mg,分多次口服给药。

具体您可以阅读乙酰唑胺片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:乙酰唑胺片(acetazolamide)的用法用量

不良反应

乙酰唑胺片常见副作用包括电解质紊乱(如低钾、低钠)、四肢麻木、乏力、胃肠道不适、肾结石及过敏反应,少数可出现视力异常、血液系统损害或代谢性酸中毒。

具体您可以阅读乙酰唑胺片副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:乙酰唑胺片(acetazolamide)的副作用

注意事项

电解质监测:长期使用乙酰唑胺可能导致电解质紊乱,建议每2至4周检测血清钠、钾、氯,并及时纠正异常。

眼部症状监测:若出现视力下降、眼痛或雾视,应立即停药并就诊,排查严重眼部问题。

血液系统监测:每4周检查一次血常规(白细胞、血小板、红细胞),预防再生障碍性贫血等严重疾病。

危险作业警示:药物可能引起头晕、眩晕,高空作业或驾驶时需谨慎,必要时暂停工作。

给药时间调整:为减少夜间排尿影响睡眠,建议上午服药。

特殊人群用药

【孕妇】乙酰唑胺在妊娠初期或疑似妊娠时禁用,存在明确的胎儿风险。仅在医生评估认为治疗对母体的益处显著大于对胎儿的潜在危害时方可考虑使用,用药期间应密切监测胎儿发育情况,如通过超声检查评估胎儿健康状况。

【哺乳期女性】乙酰唑胺可分泌至人乳汁中,可能对婴儿造成电解质紊乱、腹泻、嗜睡等不良影响。使用时应权衡母亲的治疗需求与婴儿母乳喂养的必要性,若决定用药,建议暂停哺乳;如坚持哺乳,则需密切观察婴儿是否出现异常反应,并及时处理。

【具有生殖潜力的男性和女性】目前说明书中尚无关于乙酰唑胺对此类人群生殖系统影响的明确数据,也未提出特定避孕要求,但鉴于其药理作用,临床使用时仍应关注潜在的生殖健康影响。

【儿童使用】乙酰唑胺在儿童中的安全性和有效性尚未充分研究,缺乏专项临床数据,且长期使用可能因诱导慢性代谢性酸中毒而影响生长发育,导致生长迟缓。仅在无其他替代治疗方案且医生评估获益大于风险时谨慎使用,应从小剂量起始,并定期监测身高、体重及电解质水平。

【老年人使用】老年患者使用乙酰唑胺时更易出现血浆量减少、血液浓缩及血栓栓塞风险,同时因肾功能自然衰退,药物排泄减慢,易引发代谢性酸中毒、低钾血症等电解质紊乱。建议从低剂量开始,逐步调整,并定期监测血压、肾功能和电解质,密切观察头晕、乏力等症状。

【肾功能损害】急性肾功能不全患者禁用;严重肾功能损害者需慎用,因药物排泄延迟易致蓄积中毒,应减少剂量并延长给药间隔,同时监测肾功能和血药浓度;轻中度肾功能损害患者虽无明确剂量调整指南,仍建议根据肌酐清除率评估,从小剂量起始并加强监测。

【肝功能损害】进展期肝病或重度肝功能障碍患者禁用,因乙酰唑胺可能升高血氨水平,诱发肝性脑病;轻中度肝功能损害者应慎用,需定期监测血氨、肝酶及胆红素等指标,避免使用高剂量,一旦出现意识模糊、行为异常等肝性脑病前兆,应立即停药并就医。

禁忌症

以下患者禁用乙酰唑胺片,或特定病症下禁止使用,具体如下:

1.对乙酰唑胺或磺胺类药物有过敏史者:可能诱发过敏性休克、皮疹等严重过敏反应。

2.无尿患者:乙酰唑胺片主要经肾脏排泄,无尿状态下药物排泄延迟,可能导致副作用强度增加或持续时间延长。

3.急性肾功能不全患者:肾功能严重受损时,药物代谢与排泄障碍,易引发蓄积中毒。

4.肝硬化等进展期肝脏疾病或重度肝功能障碍患者:可能导致血氨浓度升高,诱发肝性脑病。

5.特定电解质紊乱及内分泌疾病患者:包括高氯血性酸中毒、体液中钠/钾离子明显降低者、肾上腺功能不全(如艾迪生病)患者,用药可能加重电解质异常。

6.慢性闭角型青光眼患者:禁止长期使用,因可能导致青光眼恶化症状隐匿,延误病情监测与干预。

药物相互作用

降压药

联用可能增强降压作用,机制尚不明确,临床需密切监测血压,避免低血压发生。

洋地黄类药物(如地高辛)

乙酰唑胺片可能导致血清钾离子降低,进而增强洋地黄类药物对心脏的作用,增加心律失常风险,需定期监测血钾水平,必要时补充钾剂。

钙剂

联用可能诱发钙剂中毒症状,机制尚不明确,但临床观察到联用可升高钙剂血清浓度,需监测钙剂中毒迹象(如心律失常、恶心),必要时降低钙剂剂量。

糖皮质激素与ACTH(促肾上腺皮质激素)

两类药物均可能促进钾离子排泄,与乙酰唑胺片联用可加剧钾离子丢失,需监测血钾并考虑补钾。

氯化铵

可能抑制乙酰唑胺片疗效,机制尚不明确,临床应避免联用或调整乙酰唑胺片剂量。

大剂量维生素C

维生素C代谢产物草酸在尿中排泄增加,可能促进钙盐沉积,增加肾/尿路结石风险,联用需多饮水并监测尿液结晶。

非甾体抗炎药(如吲哚美辛)

联用可能引发佝偻病、骨软化症,因乙酰唑胺片诱导的代谢性酸中毒可促进钙与磷酸盐排泄,加重非甾体抗炎药相关骨代谢障碍,出现症状时需停药或减量。

大剂量阿司匹林

可能增强乙酰唑胺片副作用,推测与两者竞争血浆蛋白结合位点、延缓乙酰唑胺片排泄有关,出现异常反应时需减量或停药。

SGLT2抑制剂(钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂)

联用可增强利尿作用,可能导致血容量不足、低血压,需监测血压、心率、尿量及血清钠浓度,必要时调整乙酰唑胺片剂量。

药物过量

过量症状

主要表现为电解质紊乱(以低钾血症为主)、代谢性酸中毒,以及中枢神经系统障碍(如精神错乱、痉挛、意识障碍),严重时可能诱发急性肾损伤或心血管意外。

处理措施

无特异性解毒剂,首要措施为立即停药,给予对症支持治疗,如补充钾剂纠正低钾血症、使用碳酸氢钠纠正代谢性酸中毒。

药代动力学

吸收:血药浓度在给药后2-4小时达到峰值,峰值浓度为20-30μg/m。

消除:药物消除半衰期约为10-12小时,符合一级消除动力学。

代谢:人体以片剂给药后,乙酰唑胺主要以原形药物形式存在,给药后24小时内,大部分药物以原形通过尿液排泄,代谢产物占比极低。

排泄:儿童(含脑积水患者)单次口服75mg/kg(以片剂给药)后,80%以上通过肾小管分泌排出,剩余部分通过肾小球滤过排出;成人排泄途径与儿童一致,无明显性别差异,但肾功能损害者排泄速率显著减慢。

贮存方法

室温(10-30℃)保存,避免阳光直射、高温及潮湿环境。

生产厂家

日本三和

参考资料: FDA说明书更新于2025年5月20日,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2134001X1029_3_15/?view=frame&style=XML&lang=ja

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