西尼莫德(siponimod)的说明书:适应症,用法用量,不良反应,注意事项

西尼莫德的概述

西尼莫德的研发公司为诺华制药。2019年3月，西尼莫德在美国获得批准上市。2020年1月，获得欧盟的批准上市。

西尼莫德片作为诺华多发性硬化症1类新药，在2020年5月7日获得中国国家药品监督管理局的批准上市，用于治疗成人复发型多发性硬化。西尼莫德已被纳入中国医保报销范围，属于医保乙类药品。

西尼莫德(MAYZENT)是一种处方药，分类为免疫调节药。以下内容是根据说明书整理的本药品的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等信息，仅供参考。请务必严格遵循医嘱使用。

药品称呼

通用名称：西尼莫德

商品名称：MAYZENT(万立能)

英文名称：siponimod

规格与性状

规格：0.25mg*84片/盒；

性状：0.25mg片剂：淡红色、无刻痕的圆形双凸斜边薄膜衣片。

特殊人群用药

1、妊娠

尚无关于妊娠女性使用MAYZENT相关发育风险的充分数据。

2、哺乳

尚无关于人乳汁中是否存在siponimod、MAYZENT对母乳喂养婴儿的影响或药物对乳汁生成影响的数据。

3、有生育能力的女性和男性

在开始MAYZENT治疗前，应告知有生育能力的女性MAYZENT治疗期间对胎儿有严重风险的可能性以及需要有效避孕。

4、儿童用药

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年患者用药

一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，反映肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

6、CYP2C9基因型

在开始MAYZENT治疗前，检测患者以确定CYP2C9基因型。

禁忌症

MAYZENT禁用于以下患者：

1、CYP2C9*3/*3基因型；

2、在过去6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、TIA、需要住院的失代偿性心力衰竭或III级或IV级心力衰竭；

3、存在莫氏II型二度、三度AV传导阻滞或病态窦房结综合征，除非患者的起搏器功能。

药物相互作用

1、抗肿瘤、免疫调节或免疫抑制治疗

由于阿仑单抗免疫抑制作用的特征和持续时间，不建议在阿仑单抗给药后开始MAYZENT(西尼莫德)治疗。

MAYZENT(西尼莫德)通常可在停用β干扰素或醋酸格拉替雷后立即开始。

2、抗心律失常药物、延长QT间期药物、可能降低心率的药物

Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)和III类(如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物与心动过缓患者的尖端扭转型室性心动过速病例相关。如果考虑使用MAYZENT治疗，应寻求心脏病专家的建议。

由于对心率的潜在累加效应，在同时接受已知具有致心律失常特性的延长QT间期药物、降低心率的钙通道阻滞剂(例如维拉帕米、地尔硫卓)或其他可能降低心率的药物(例如伊伐布雷定、地高辛)治疗的患者中，通常不应开始MAYZENT治疗。

3、β受体阻滞剂

接受β受体阻滞剂治疗的患者应慎用MAYZENT，因为其对降低心率具有累加效应；开始MAYZENT治疗前可能需要暂时中断β受体阻滞剂治疗。

4、疫苗接种

在MAYZENT治疗期间和停药后1个月内，疫苗接种可能效果较差。

减毒活疫苗的使用可能存在感染风险，因此应避免在MAYZENT治疗期间和MAYZENT治疗停止后4周内使用。

5、CYP2C9和CYP3A4抑制剂

由于MAYZENT(西尼莫德)的暴露量显著增加，不建议同时使用MAYZENT和引起中度CYP2C9和中度或强效CYP3A4抑制的药物。该合并用药方案可包括中效CYP2C9/CYP3A4双重抑制剂(例如氟康唑)或中效CYP2C9抑制剂联合单独的中效或强效CYP3A4抑制剂。

6、CYP2C9和CYP3A4诱导剂

由于siponimod(西尼莫德)暴露量显著降低，不建议所有患者同时使用MAYZENT和可引起中度CYP2C9和强效CYP3A4诱导的药物。该合并用药方案可包括中度CYP2C9/强效CYP3A4双重诱导剂(例如，利福平或卡马西平)或中度CYP2C9诱导剂联合单独的强效CYP3A4诱导剂。MAYZENT与中度CYP2C9诱导剂合并使用时应谨慎。

对于CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者，不建议合并使用MAYZENT和中度(例如莫达非尼、依法韦仑)或强效CYP3A4诱导剂。