泊马度胺具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤等多重作用机制。它能够通过目标大脑介导,抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。此外,泊马度胺还能增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫反应,同时抑制单核细胞促炎细胞因子的产生。
药品称呼
通用名称:泊马度胺、Pomalidomide
商品名称:Pomalyst
适应靶点
Cereblon(CRBN)蛋白,调节E3泛素连接酶活性。
适应症和适应人群
多发性骨髓瘤(MM)
适用于成年患者,需满足以下条件:
已接受至少两种既往治疗(包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂)。
在最后一次治疗期间或完成后60天内疾病进展。
需与地塞米松联合使用。
卡波西肉瘤(KS)
艾滋病相关卡波西肉瘤:高效抗逆转录病毒治疗(HAART)失败后的成年患者。
HIV阴性卡波西肉瘤:成年患者。
规格与性状
规格
4mg*21粒/盒。
性状
深蓝色不透明帽/蓝色不透明体胶囊,帽体均印“POML”和“4mg”(白色)。
主要成分
活性成分:泊马度胺。
辅料:甘露醇、预胶化淀粉、硬脂富马酸钠。
用法用量
多发性骨髓瘤
推荐剂量:4mg/日,口服,每28天周期的第1-21天服用,直至疾病进展。
联合用药:需与地塞米松联用(剂量根据年龄调整)。
卡波西肉瘤
推荐剂量:5mg/日,口服,每28天周期的第1-21天服用,直至疾病进展或不可耐受毒性。
剂量调整
血液学毒性:根据中性粒细胞或血小板计数调整剂量。
严重肾损害(需透析):MM患者减至3mg/日;KS患者减至4mg/日。
肝损害:根据Child-Pugh分级调整剂量(轻度/中度减至3mg/日,重度减至2mg/日)。
强CYP1A2抑制剂联用:避免联用;必需时剂量减至2mg/日。
给药方法
整粒吞服,不可掰开、咀嚼或压碎。
可与食物同服或空腹服用。
具体您可以阅读泊马度胺完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:泊马度胺(Pomalidomide)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥30%)
多发性骨髓瘤:乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛、发热。
卡波西肉瘤:中性粒细胞减少、皮疹、便秘、疲劳、血肌酐升高、低磷血症。
严重不良反应
胚胎-胎儿毒性、静脉/动脉血栓栓塞、肝毒性(包括肝衰竭)、严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)、肿瘤溶解综合征。
具体您可以阅读泊马度胺副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:泊马度胺(Pomalidomide)的副作用。
注意事项
胚胎-胎儿毒性
妊娠期禁用,可能导致严重出生缺陷或胎儿死亡。育龄女性需在治疗前、治疗期间及停药后4周内采取双重避孕措施。男性患者需使用避孕套,即使已绝育。
血栓风险
建议预防性抗血栓治疗,尤其对有血栓史的患者。
血液学监测
每周监测血常规(前8周),后改为每月。
肝功能监测
每月检测肝酶,出现异常需停药。
皮肤反应
出现严重皮疹(如大疱性皮炎)需永久停药。
吸烟影响
吸烟可能降低药物疗效(CYP1A2诱导作用)。
特殊人群用药
【孕妇】泊马度胺禁用于孕妇,因其可导致严重的胚胎-胎儿毒性,造成出生缺陷或胎儿死亡;若患者在治疗期间怀孕,需立即停药并咨询专业医师,同时报告给相关药品安全监测机构。
【哺乳期女性】鉴于泊马度胺可能通过乳汁影响婴儿且其对母乳喂养的影响尚不明确,建议哺乳期女性在治疗期间避免母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性应在治疗前后及期间采取严格避孕措施直至停药后4周,并定期进行妊娠检测;男性则需在治疗期间及停药后4周内使用避孕套,不得捐献精子以防潜在风险。
【儿童使用】泊马度胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,尽管进行了初步研究但未发现新的安全性问题。
【老年人使用】对于多发性骨髓瘤的老年患者(尤其是超过65岁者),与年轻患者相比疗效相似但肺炎风险增加;卡波西肉瘤老年患者用药需谨慎,因样本量不足未能明确其应答差异。
【肾功能损害】严重肾功能损害需透析的患者服用泊马度胺时AUC升高且不良反应风险增加,建议在透析后服药并调整剂量。
【肝功能损害】泊马度胺在不同程度肝功能损害患者中AUC均有所上升,需根据肝损程度调整剂量并密切监控肝功能变化。
禁忌症
妊娠或计划妊娠的女性。
对泊马度胺或任何辅料过敏者(如血管性水肿、过敏反应)。
药物相互作用
强效CYP1A2抑制剂
泊马度胺与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联用会显著增加其血药浓度(Cmax升高24%,AUC升高125%),可能提升毒性风险,应尽量避免合用,必要时需调整剂量。
与其他药物相互作用较弱
与酮康唑(CYP3A4/P-gp抑制剂)合用仅轻微升高AUC(19%),与卡马西平(CYP3A4诱导剂)合用则降低AUC约20%,而与地塞米松联用无明显药代动力学影响;目前尚无泊马度胺与CYP1A2诱导剂联用的研究数据,但理论上可能降低其暴露量。
药物过量
药物过量的具体症状尚未明确。血液透析可清除泊马度胺。
药代动力学
吸收:口服后2-3小时达峰浓度(Cmax),食物延迟吸收但不影响总暴露量。
分布:蛋白结合率12%-44%,表观分布容积62-138L。
代谢:主要通过CYP1A2和CYP3A4代谢。
排泄:73%经尿液排出(2%为原形),15%经粪便排出。
贮存方法
保存于20℃-25℃(允许15℃-30℃短期存放)。
避免打开或压碎胶囊,接触粉末后立即用肥皂水清洗皮肤或黏膜。
研发公司
美国新基Celgene












