维莫德吉是一种选择性Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂，通过靶向结合并抑制跨膜蛋白Smoothened(SMO)，阻断Hh信号传导，从而抑制基底细胞癌(BCC)细胞的异常增殖。
药品称呼
通用名：维莫德吉、vismodegib
商品名：Erivedge
适应靶点
Hedgehog信号通路关键蛋白Smoothened(SMO)
适应症和适应人群
适应症
转移性基底细胞癌(mBCC)成人患者；
局部晚期基底细胞癌(laBCC)成人患者，且符合以下条件之一：术后复发；不适合手术或放疗。
规格与性状
规格
150mg*28粒/盒；
性状
150mg胶囊：粉红色不透明囊体与灰色不透明囊帽，囊体印有黑色“150mg”字样，囊帽印有“VISMO”。
主要成分
活性成分：每粒含维莫德吉150mg。
用法用量
推荐剂量
150mg口服，每日1次，空腹或餐后服用，整粒吞服，不可掰开或碾碎。
剂量调整
不可耐受不良反应：暂停给药最长8周，若未改善则永久停药。
严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)：立即永久停药。
肌肉骨骼不良反应：首次发生暂停给药，复发则永久停药。
漏服处理：跳过漏服剂量，按原计划时间服用下一剂。
不良反应
常见不良反应(≥10％)
肌肉痉挛(72％)、脱发(64％)、味觉障碍(55％)、体重减轻(45％)、疲劳(40％)、恶心(30％)、腹泻(29％)、食欲下降(25％)、便秘(21％)、关节痛(16％)、呕吐(14％)、味觉丧失(11％)。
严重不良反应
胚胎-胎儿毒性(致畸或致死)；
严重皮肤反应(如中毒性表皮坏死松解症)；
肌肉骨骼问题(伴肌酸磷酸激酶升高)；
儿童骨骺早闭(非适应症人群)。
注意事项
妊娠风险
用药前7天内需确认育龄女性妊娠状态，治疗期间及末次给药后24个月内需采取有效避孕措施。
男性患者需使用避孕套至末次给药后3个月，避免精液暴露风险。
血液捐赠限制：用药期间及末次给药后24个月内禁止献血。
监测要求
基线及定期检测肌酸磷酸激酶(CPK)；
出现肌肉疼痛或皮肤反应时立即就医。
特殊人群用药
儿童：可能引起骨骺早闭，禁用。
老年人(≥65岁)：无需调整剂量。
肝/肾功能不全：轻至中度无需调整剂量，重度数据不足。
哺乳期：治疗期间及末次给药后24个月内禁止哺乳。
禁忌症
无明确禁忌症，但妊娠期女性绝对禁用。
药物相互作用
临床研究：与氟康唑(CYP2C9/3A4抑制剂)、伊曲康唑(CYP3A4强抑制剂)或雷贝拉唑(质子泵抑制剂)联用无显著影响。
体外研究：维莫德吉可抑制BCRP转运体，但不诱导CYP1A2/2B6/3A4。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗并密切监测不良反应。
药代动力学
吸收：生物利用度32％，稳态血药浓度(C＜sub＞ss,avg＜/sub＞)约23µM。
分布：蛋白结合率＞99％，精液中浓度为血浆稳态浓度的6.5％。
代谢：主要通过CYP2C9和CYP3A4氧化代谢。
排泄：82％经粪便排出，半衰期约4天(连续给药)或12天(单次给药)。
贮存方法
20°C–25°C(68°F–77°F)室温保存，允许短期暴露于15°C–30°C，保持瓶盖紧闭防潮。
研发公司
瑞士罗氏
