卡非佐米（Carfilzomib）的耐药相关

1、26S蛋白体酶是一种蛋白质复合物，能够降解泛激素蛋白。蛋白体酶的重要作用是调节细胞内特殊蛋白的浓度，从而维持细胞内环境的稳定。26S蛋白酶由1个20S核心部分组成。和2个19S的分解部分组成。

20S核心尺寸的2个环（β环）分别有3个活性位点（β1，β2和β5），这些活力位点与蛋白酶体的3种主要蛋白质降低活力有关（分别为后谷氨酰胺缩肤肽（PGPH），磷酸蛋白酶样作用和糜蛋白酶样作用）。蛋白质进入核心部分后逐步被降解成含3-25个氨基酸的取代，并依次被其他的细胞肽酶革新。

2、本品为四肽环氧丙烷酮蛋白酶体抑制剂，不可逆转与20S蛋白酶N末端苏氨酸含活性位点相结合。本品主要靶点为构成蛋白酶体（c205）和免疫蛋白酶上（120s） ）的糜蛋白酶样（CT-L）亚基，通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，从而诱发肿瘤细胞死亡。

在体外试验中，本品在实体瘤和血液肿瘤细胞中显示抗增殖和动物实验显示，本品可抑制血液和组织中蛋白酶体活性，并延缓多发性骨髓瘤，血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。

许多患者会问，长期服用卡非佐米会产生耐药现象吗？

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

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