导读：阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种用于治疗某些类型癌症的药物，特别是慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶的活性，抑制B细胞信号通路的激活。这篇文章主要讲了阿卡替尼的治疗效果、副作用处理、相互作用等内容。治疗效果1、阿卡替尼Ⅲ期临床结果：在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发布的ELEVATE-TN III期临床试验的更新结果显示，阿卡替尼在慢性淋巴细胞白血病（CLL）中无论是作为单药治疗还是与奥妥珠单抗（Obinutuzumab）联合治疗，相较于传统的苯丁酸氮芥（Chlorambucil）2、联合奥妥珠单抗治疗，在无进展生存时间（PFS）方面都显示出统计学意义上的显著优势。长期生存率：在58.2个月的中位随访中，与苯丁酸氮芥联合奥妥珠单抗相比，阿卡替尼联合奥妥珠单抗治疗可将疾病进展或死亡风险降低89%，而阿卡替尼单药治疗可降低79%；阿卡替尼联合奥妥珠单抗组的相对死亡风险降低45%。据估计，接受阿卡替尼联合治疗的患者中有90%在第5年仍存活，而阿卡替尼单药治疗组患者5年生存率为84%，接受苯丁酸氮芥和奥妥珠单抗联合疗法患者的5年生存率为82%。3、安全性和耐受性：阿卡替尼的安全性和耐受性与已知情况一致，并且与第一代BTK抑制剂伊布替尼相比，阿卡替尼具有更高的特异性和较小的毒性。副作用及处理阿卡替尼的消化系统副作用包括恶心、呕吐、腹泻、消化不良等，免疫系统副作用常见症状：感染（如上呼吸道感染、泌尿系感染等）、发热、喉咙痛、疲劳等。心血管副作用常见症状：心律不齐、心悸、高血压等。血液系统副作用常见症状：贫血（血红蛋白减少）、血小板减少（增加出血风险）、中性粒细胞减少等。对于贫血，轻度时可通过食物补充（如红枣、鸭血等），重度时需及时就医治疗。血小板减少时，可考虑使用升血小板药物（如艾曲波帕），严重时可输注血小板。患者如果出现症状应向医生报告症状，并咨询如何缓解不适。医生可能会建议调整药物剂量、配合特定饮食或给予其他支持性治疗。在使用阿卡替尼期间，患者应密切监测身体状况，如有任何不适，应及时就医。患者应严格按照医嘱用药，不可随意更改药物剂量和用法，以免产生不耐受反应。与医生保持良好的沟通，及时报告症状，并遵循医生的建议进行治疗和护理。相互作用阿卡替尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为它们会增加血液中的阿卡替尼含量，可能导致过量服药。应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂共同给药，因为这些药物可能影响阿卡替尼的代谢和疗效。阿卡替尼作为一种靶向药物，在白血病和淋巴瘤治疗中展现出了显著的治疗效果。通过特异性地抑制B细胞信号通路的活性，它能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，帮助患者控制病情，提高生存质量。随着对其疗效和安全性的进一步确认，阿卡替尼将在临床实践中发挥越来越重要的作用。

阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势主要包括心脏安全性高、疗效好、耐受性好、减少脱靶效应、更高的选择性和抑制作用、副作用小等，但每个患者的具体情况不同，治疗效果可能因人而异。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)的商品名为Calquence，是一种用于治疗各种类型非霍奇金淋巴瘤的药物，包括套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)，该药物既可用于复发的情况，也可用于未接受治疗的情况。阿卡替尼可阻断一种称为布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞生存和生长，通过阻断这种酶，阿卡替尼有望减缓CLL中癌性B细胞的形成，从而延缓癌症的进展。阿卡替尼治疗B细胞淋巴瘤的优势1、心脏安全性高：在ELEVATE-RR研究中，与第一代BTK抑制剂相比，阿卡替尼在房颤/房扑、高血压和出血的累计发生率上有显著降低，显示出更好的心脏安全性。2、疗效好：阿卡替尼在治疗复发/难治性（R/R）CLL患者中显示出良好的疗效，与伊布替尼相比具有非劣效的无进展生存期（PFS），并且在心脏不良事件方面较少。3、耐受性好：阿卡替尼的耐受性良好，这可能有助于提高患者的依从性和生活质量。4、减少脱靶效应：作为第二代BTK抑制剂，阿卡替尼对BTK的抑制更为专一，减少了对其他激酶的抑制，从而可能减少非靶点相关的毒副作用。5、更高的选择性和抑制作用：相对于伊布替尼，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时对 ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN 的激酶活性几乎没有抑制作用。6、副作用小：在接受依伊布替尼治疗的患者中，血栓形成明显受到抑制，而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些研究结果强烈表明，与伊布替尼相比，阿卡替尼的安全性有所改善，且副作用最小。阿卡替尼的疗效在这一项1b/2期研究中，134名复发/难治性CLL或SLL患者接受了阿卡替尼100mg治疗，中位数为41个月，稳定状态下BTK占用率中位数为97%。阿卡替尼的总体缓解率（包括淋巴细胞增多的部分缓解）为94%。尚未达到中位缓解持续时间和无进展生存期 (PFS)，估计的45个月PFS为62%。9名患者中有6名在复发时检测到BTK突变。大多数不良事件为轻度或中度，最常见的是腹泻、头痛 (51%)。≥3级不良事件包括中性粒细胞减少症、肺炎、高血压、贫血和腹泻。这项更新和扩展的研究证实了阿卡替尼的功效、反应持久性和长期安全性，证明了其对既往未经治疗和已治疗的 CLL/SLL 患者进行进一步研究的合理性。阿卡替尼的价格1、印度natco阿卡替尼：一盒（100mg*30粒）的参考价格大约在1500元-2000元之间。2、孟加拉耀品国际阿卡替尼：一盒（100mg*60粒）的参考价格大约在5100元-5800元之间。3、老挝东盟阿卡替尼：一盒（100mg*60粒）的参考价格大约在7100元-7600元之间。阿卡替尼怎么服用阿卡替尼以胶囊形式口服。通常每12小时（每天两次）随餐或空腹服用一次，每天大约在同一时间服用阿卡替尼。用药剂量应按照医生指示服用，请勿多服或少服，服用次数不得超过医生规定的剂量。根据出现的副作用，医生可能会暂时或永久停止治疗或减少 阿卡替尼的剂量，在未咨询医生的情况下，请勿停止服用 阿卡替尼。总结尽管阿卡替尼在某些方面显示出优势，用药前还是要咨询医生该药物是否适合自己的病情。医生会根据患者的疾病特征、耐受性等决定。在使用阿卡替尼治疗期间严格遵循医生建议用药。参考文献：Byrd JC, Wierda WG, Schuh A, Devereux S, Chaves JM, Brown JR, Hillmen P, Martin P, Awan FT, Stephens DM, Ghia P, Barrientos J, Pagel JM, Woyach JA, Burke K, Covey T, Gulrajani M, Hamdy A, Izumi R, Frigault MM, Patel P, Rothbaum W, Wang MH, O'Brien S, Furman RR. Acalabrutinib monotherapy in patients with relapsed/refractory chronic lymphocytic leukemia: updated phase 2 results. Blood. 2020 Apr 9;135(15):1204-1213. doi: 10.1182/blood.2018884940. PMID: 31876911; PMCID: PMC7146022.相关热文推荐：伊布替尼对华氏巨球蛋白血症患者的治疗效果如何？

阿卡替尼可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)，但患者能活多久并没有一个确定的时间。因为患者的生存期受多种因素影响，包括疾病的严重程度、病理类型、分期、遗传变异等，以及患者的整体健康状况、治疗反应和接受的其他治疗措施等。阿卡替尼治疗白血病的效果ELEVATE TN是一项全球性、3期、多中心、开放标签研究，患者通过交互式语音或网络应答系统集中随机分配（1:1:1）接受阿卡替尼和奥比妥珠单抗治疗、阿卡替尼单药治疗或奥比妥珠单抗和口服氯霉素治疗。研究结果招募了 675 名患者进行评估。140名患者不符合资格标准，535名患者被随机分配治疗。179名患者被分配接受阿卡替尼-奥比妥珠单抗治疗，179名患者被分配接受阿卡替尼单药治疗，177名患者被分配接受奥比妥珠单抗-氯霉素治疗。在中位随访28-3个月时，阿卡替尼-奥比妥珠单抗和阿卡替尼单药的中位无进展生存期长于奥比妥珠单抗-氯霉素。阿卡替尼-奥比妥珠单抗24个月的估计无进展生存率为93%，阿卡替尼单药为87%，奥比妥珠单抗-苯丁酸氮芥为47%（39-55%）。试验结论与奥比妥珠单抗-氯霉素化疗免疫疗法相比，阿卡替尼联合或不联合奥比妥珠单抗可明显改善无进展生存期，提供了一种无化疗的治疗方案，其副作用可接受，与之前的研究结果一致。这些数据支持将阿卡替尼与奥比妥珠单抗联合或单独使用，作为治疗无症状慢性淋巴细胞白血病患者的新疗法。应该如何服用阿卡替尼1、完全按照医生的指示服用阿卡替尼。2、除非医生有指示，否则请勿改变您的剂量或停止服用阿卡替尼。3、如果您出现某些副作用，医生可能会告诉您减少剂量、暂时停止或完全停止服用阿卡替尼。4、每天服用阿卡替尼2次（间隔约 12 小时）。5、与或不与食物一起服用阿卡替尼 。6、用一杯水吞服整个阿卡替尼药片。请勿咀嚼、压碎、溶解或切割药片。7、如果您错过了一剂阿卡替尼，请在想起来后立即服用。如果超过您通常的服药时间 3 小时以上，请跳过错过的剂量并在您的定期安排时间服用下一剂阿卡替尼。不要服用额外的剂量来弥补错过的剂量。更多关于阿卡替尼用药的内容可以点击：阿卡替尼需要吃多久，这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼是第二代 BTK 抑制剂。其作用机制与依鲁替尼相似。活性成分与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的活性中心结合，从而受到抑制。BTK 是B 细胞抗原受体(BCR) 和细胞因子受体胞内途径中的信号分子。从而阻止淋巴瘤细胞增殖、趋化和粘附，最终进入凋亡状态。相关热文推荐：阿卡替尼治疗白血病有出血现象还能用吗?参考文献[1、]Sharman JP, Egyed M, Jurczak W, Skarbnik A, Pagel JM, Flinn IW, Kamdar M, Munir T, Walewska R, Corbett G, Fogliatto LM, Herishanu Y, Banerji V, Coutre S, Follows G, Walker P, Karlsson K, Ghia P, Janssens A, Cymbalista F, Woyach JA, Salles G, Wierda WG, Izumi R, Munugalavadla V, Patel P, Wang MH, Wong S, Byrd JC. Acalabrutinib with or without obinutuzumab versus chlorambucil and obinutuzmab for treatment-naive chronic lymphocytic leukaemia (ELEVATE TN): a randomised, controlled, phase 3 trial. Lancet. 2020 Apr 18;395(10232):1278-1291. doi: 10.1016/S0140-6736(20)30262-2. Erratum in: Lancet. 2020 May 30;395(10238):1694. PMID: 32305093; PMCID: PMC8151619.

阿卡替尼在治疗期间有可能会出现严重的出血事件。有一些出血事件可能会影响到生命，所以，对于出现出血现象的白血病患者，应谨慎使用阿卡替尼，并及时就医。研究显示，在接受阿卡替尼治疗的恶性血液病患者中出现过致命和严重的出血事件。3.0%的患者发生了严重出血（严重或3级或更高级别的出血或任何中枢神经系统出血），在临床试验中暴露于阿卡替尼的1029名患者中，0.1%的患者发生了致命性出血。22%的患者发生了任何级别的出血事件，不包括瘀伤和瘀点。与阿卡替尼同时使用抗血栓药可能会进一步增加出血风险。在临床试验中，2.7%服用阿卡替尼但未服用抗血栓剂的患者和3.6%服用阿卡替尼但服用抗血栓剂的患者发生了大出血。考虑抗血栓药与阿卡替尼合用的风险和益处。监测病人是否有出血迹象。根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后3-7天停药的利弊。在用药期间，应观察病人是否有出血的迹象，根据实际的情况来调整药物剂量或者更换药物，必须在治疗期间权衡利弊。如果出血现象严重，可能需要根据医生的指导进行停药或换药。阿卡替尼的副作用1、胃肠道问题：如恶心、呕吐、腹泻、消化不良和胃痛等。这些不适可能会影响患者的生活质量，但通常是轻度且暂时的。2、血液问题：可能导致贫血、血小板减少和白细胞减少等。这些副作用可能会增加患者感染的风险，并使他们容易出现瘀伤和出血等问题。3、心脏问题：患者可能会出现心律不齐、胸闷和呼吸困难等症状。如果患者有患心脏疾病的风险因素或已经存在心脏问题，医生可能会对患者进行更严密的监测，并相应地调整治疗计划。4、皮肤反应：如皮疹、瘙痒和干燥等。5、还有一些较为严重的副作用，如发烧、喉咙痛、发冷或其他感染迹象，咳嗽、呼吸急促、胸痛，快速或不规则的心跳，头晕，晕厥，异常或严重出血或瘀伤，便血，粉红色或棕色尿液，呕血，咳血等。一旦出现这些严重副作用，应立即停药并联系医生处理。更多关于阿卡替尼药物的详情可以点击：阿卡替尼是什么药？用于什么病症？这篇文章有详细的介绍。阿卡替尼副作用的处理1、胃肠道反应：建议患者尝试规律饮食，避免摄入辛辣、油腻食物，以减轻胃肠不适。严重的需及时联系医生处理。2、出血：患者在使用阿卡替尼期间应注意观察是否有出血的迹象，如鼻出血、牙龈出血、血尿等。如有异常出血情况，应立即告知医生，并根据医生的建议进行相应的处理。3、心脏问题：患者需要密切关注自身心率的变化，并定期进行心电图监测。如有心脏不适，应及时就医并告知医生自己的用药情况。4、感染：患者在治疗期间应注意个人卫生，避免接触感染源，并及时向医生报告任何感染症状。5、其他副作用：对于阿卡替尼其他可能出现的副作用，患者应及时向医生报告，以便医生评估症状的严重程度并调整药物剂量或更换药物。患者在使用阿卡替尼期间应遵医嘱用药，遵循医生的建议和指导，密切关注身体状况，及时向医生报告任何不适或疑似过敏反应，以确保药物的有效性和安全性。相关热文推荐：阿仑单抗2024年可以在国内买到了吗?

阿卡替尼不是泽布替尼，这是两种不同的药，但都属于布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。阿卡替尼和泽布替尼在药物适应症、用法用量、不良反应、生产厂家等方面存在一定区别。适应症1、阿卡替尼：阿卡替尼是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗B细胞恶性肿瘤，包括难治性套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。2、泽布替尼：泽布替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。2020年6月初，我国药品监督管理局批准其用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)患者。用法用量1、阿卡替尼：阿卡替尼的推荐剂量为大约每12小时口服100毫克，不可咀嚼、压碎、溶解或切割药片。2、泽布替尼：泽布替尼为胶囊制剂，推荐的口服剂量为160 mg，每日2次，或每天一次，一次口服320mg。患者需用水吞服，可版或者不伴食物。以上用法用量来自于药物说明书，仅供参考，具体用药还应遵循医嘱。不良反应1、阿卡替尼：常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。2、泽布替尼：最常见的不良反应为上呼吸道感染、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低、肌肉骨骼疼痛、出血。作用机制不同1、阿卡替尼：阿卡替尼是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。阿卡替尼可阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞存活和生长。2、泽布替尼：泽布替尼是一种新型选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，通过与BTK活性部位高度结合并不可逆地抑制其活性，阻断了BCR介导的信号传导通路。生产厂家1、阿卡替尼：是由美国制药公司AstraZeneca(阿斯利康)研发的。2、泽布替尼：是由中国百济神州公司开发的。治疗效果1、阿卡替尼：一项研究显示，在布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂中，阿卡替尼比依鲁替尼具有更高的选择性。在数据截止时，124例阿卡替尼患者和109例依鲁替尼患者仍在接受治疗。经过40.9个月的中位随访后，阿卡替尼被确定为不劣于依鲁替尼，两组的中位PFS均为38.4个月。阿卡替尼组与依鲁替尼组相比，所有级别的房颤/房扑发生率显著降低。2、泽布替尼：一项研究表明，在复发或难治性CLL或SLL患者中，接受泽布替尼治疗的患者的无进展生存期明显长于接受依鲁替尼治疗的患者，并且泽布替尼与较少的心脏不良事件相关。总结阿卡替尼和泽布替尼是完全两种不同的药物，连个研发厂家不同、适应症、不良反应、作用机制也有一定区别。建议患者根据自身情况在医生的指导下选择用药。相关热文推荐：泊洛妥珠单抗治疗淋巴瘤效果怎么样？

阿卡替尼是一种高选择性布鲁顿酪氨激酶(BTK)抑制剂，2017年10月，美国FDA批准其用于曾至少接受过1次化疗的套细胞淋巴瘤患者。最近的研究表明，阿卡替尼对慢性淋巴细胞白血病也有良好的疗效。阿卡替尼药物介绍阿卡替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，是新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的靶向癌症药物。它的作用是阻断发出癌细胞增殖信号的异常蛋白质的作用。阿卡替尼用于治疗已经接受过至少一种其他化疗药物治疗的套细胞淋巴瘤患者。它还单独或与阿托珠单抗一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。阿卡替尼的服药指南阿卡替尼以胶囊形式口服。通常每12小时（每天两次）随餐或空腹服用一次，患者需要根据医生的建议接受治疗。每天大约在同一时间服用阿卡替尼。建议患者用一杯水将胶囊整个吞下，不要打开、咀嚼胶囊。阿卡替尼的治疗优势1、具有更高的选择性：相对于依鲁替尼，阿卡替尼对BTK的靶向活性表现出更高的选择性和抑制作用，同时具有更高的 IC 50或对ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN 的激酶活性几乎没有抑制作用。2、副作用小：在接受依鲁替尼治疗的血小板中，血栓形成明显受到抑制，而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组，未发现对血栓形成的影响。这些研究结果强烈表明，与依鲁替尼相比，阿卡替尼的安全性有所改善，且副作用最小。3、治疗效果显著：在临床前研究中，它被证明比一流的BTK抑制剂依鲁替尼 (ibrutinib)更有效、更具选择性。一项首次针对61名患者治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL) 的人体I/II期临床试验 (NCT02029443) 令人鼓舞，总体缓解率为95%，表明有可能成为CLL的最佳治疗方法。值得注意的是，对于那些17p13.1 基因缺失呈阳性的人来说，反应率达到了100%，这一亚组通常会导致对治疗和预期结果的反应不佳。阿卡替尼的治疗效果阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于慢性淋巴细胞白血病患者（CLL）。ASCEND是阿卡替尼与研究者选择的idelalisib联合利妥昔单抗（IdR）或苯达莫司汀联合利妥昔单抗（BR）治疗复发/难治性（R/R）CLL患者的关键性3期研究。在主要的ASCEND分析（中位随访16.1个月）中，与IdR/BR相比，阿卡替尼显示出优异的疗效和可接受的耐受性。在此，报告最终4年随访结果。R/RCLL患者每天两次口服阿卡替尼100mg，直至出现进展或不可接受的毒性或研究者选择的IdR或BR。总共310名患者被纳入。在46.5个月和45.3个月（IdR/BR）的中位随访中，阿卡替尼显著延长了研究者评估的无进展生存期（PFS）与IdR/BR。42个月的PFS率为62%对19%。中位总生存期（OS）为NR（双臂），42个月的OS率分别为78%和65%。在大约4年的随访中，阿卡替尼在R/R CLL患者中保持了优于标准治疗方案的疗效和一致的耐受性。总结阿卡替尼是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。患者应在医生的指导下用药治疗，以免用药不当引起药物不良反应。相关热文推荐：阿卡替尼就是泽布替尼吗,两者有什么区别？

阿卡替尼(Acalabrutinib)也叫做为阿卡拉布替尼、阿可替尼，是具有选择性的不可逆BTK抑制剂，相比第一代BTK抑制剂，具有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶，如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。阿卡替尼的主要适应症1、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)阿卡替尼被批准用于治疗先前接受过至少一种治疗的成人患者，这些患者患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。2、接受过治疗的套细胞淋巴瘤阿卡替尼也被批准用于治疗先前接受过至少一种治疗的成人患者，这些患者患有套细胞淋巴瘤。阿卡替尼的禁忌症1、对阿卡替尼活性物质或任何辅料成分过敏者禁用。2、有严重的中性粒细胞减少或血小板减少的患者禁用。3、有严重心脏问题的患者禁用，如心衰、心肌梗死或严重心律失常。4、孕妇或哺乳期妇女禁用。推荐剂量阿卡替尼的推荐剂量为100mg，每天服用2次，两次服药之间应间隔大约12小时。(注：以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准)。给药方法阿卡替尼尽可能在每天的同一时间服用，可与或不与食物一起服用。药物应整粒吞服，不可以咀嚼、溶解或打开胶囊。药物漏服如果不小心漏服一次，时间超过3小时，则不需要补服漏服的剂量，应在其定期服药的时间服用下一次的剂量。孕妇及哺乳期妇女用药避孕有生育能力的女性服用本品期间应避免妊娠。孕妇基于动物研究的结果，妊娠期间暴露于阿可替尼可能导致胎儿危害，妊娠期间应禁用阿卡替尼。总结阿卡替尼可能与其他药物产生相互作用，因此在同时使用其他药物时需要特别注意。在开始阿卡替尼治疗之前，医生会进行全面的评估，确保患者没有上述禁忌症，并监测治疗过程中的任何潜在副作用。相关热文推荐：艾曲波帕吃两个月有副作用吗？

阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用主要包括治疗特定类型的淋巴瘤、改善患者生存质量、具有生物等效性等，副作用涉及多个系统，下文会具体分条列点讲解。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种针对特定癌症的靶向治疗药物，主要用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，于2017年10月获美国FDA加速批准上市。阿卡替尼的作用机制阿卡替尼是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。阿卡替尼通过阻断B细胞内的BTK酶活性来发挥作用。BTK酶是B细胞生长、存活和迁移的关键信号分子，因此，阿卡替尼能够通过抑制这一关键酶的活性减缓癌细胞的生长和扩散。功效与作用1、治疗特定类型的淋巴瘤：对于已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者，阿卡替尼是一种有效的治疗药物。它也被用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），尤其是在其他治疗方法无效或患者无法耐受其他治疗时。2、改善患者生存质量：相对于传统化疗，阿卡替尼具有更好的疗效、耐受性和较少的副作用，可以帮助提高患者的生活质量，阿卡替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。3、具有生物等效性：阿卡替尼的新片剂配方在美国获得批准，与原有的胶囊相比，具有生物等效性，意味着在相同的剂量下，片剂和胶囊可以预期具有相同的功效和安全性。阿卡替尼治疗白血病的疗效阿卡替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验的未接受治疗的CLL队列中进行了评估，研究一共纳入99名患者，每日一次口服200mg阿卡替尼，或每日两次口服100mg，直至病情恶化或出现不耐受。经过53个月的中位随访，85名患者仍在接受治疗，14人停止治疗，主要是因为不良事件或疾病进展。研究显示，患者的总体缓解率为97%，其中90%为部分缓解，7%完全缓解，48个月的DOR率为97%。副作用1、神经系统疾病：头痛。2、胃肠疾病：腹泻、恶心、腹痛、便秘、呕吐。3、全身性疾病：乏力。4、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌痛5、皮肤和皮下组织疾病：皮疹、瘙痒。6、血管疾病：出血7、呼吸、胸腔和纵隔疾病：鼻出血。8、血液系统疾病：血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少。副作用处理措施1、头痛：轻度头痛可以通过休息、服用非处方止痛药如对乙酰氨基酚、布洛芬等进行缓解。如果头痛严重或持续时间较长，应及时就医。2、腹泻：轻度至中度的胃肠道症状可以调整饮食，如少吃油腻、辛辣食物，同时多喝水保持充足的水，必要时可遵医嘱使用抗腹泻药物，如洛哌丁胺进行止泻。3、恶心或呕吐：饮食以清淡为主，避免食用刺激性食物，遵医嘱使用止吐药物，如甲氧氯普胺等，有助于缓解症状。如果症状严重或持续，应停止服用阿卡替尼并咨询医生。4、乏力：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动。5、肌痛：轻度肌痛可以通过热敷、按摩、推拿等理疗方式进行缓解。如果肌痛严重或持续，应及时就医。6、皮疹或瘙痒：可在医师的指导下使用抗组胺药物如西替利嗪进行缓解，同时注意个人卫生，避免使用可能刺激皮肤的物品，如粗糙的衣物、刺激性的洗浴用品等。7、出血：任何出血症状都应立即告知医生，避免使用阿卡替尼，直到确定出血的原因。注意事项1、出血：监测出血并适当进行止血处理。2、血细胞减少症：定期监现全血细胞计数。3、第二原发性恶性肿瘤：已发生其他恶性肿瘤，包括皮肤和其他实体瘤，建议患者用药期间注意防晒，比如使用防晒霜。4、心房颤动和扑动：用药期间注意监测心律失常的症状并及时进行相应的处理。总结阿卡替尼作为治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的新药物，具有很好的临床疗效和安全性。它不仅能够延长患者的生存期，还能够提高患者的生活质量。参考文献：Byrd JC, Woyach JA, Furman RR, Martin P, O'Brien S, Brown JR, Stephens DM, Barrientos JC, Devereux S, Hillmen P, Pagel JM, Hamdy A, Izumi R, Patel P, Wang MH, Jain N, Wierda WG. Acalabrutinib in treatment-naive chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2021 Jun 17;137(24):3327-3338. doi: 10.1182/blood.2020009617. PMID: 33786588; PMCID: PMC8670015.相关热文推荐：阿卡替尼治疗白血病一个疗程费用是多少？

阿卡替尼治疗白血病一个疗程费用是2800‬元、4760元、6626.48‬元，该费用仅为治疗白血病一个疗程期间产生的药物费用，不包含住院费、检查费、护理费等其他费用。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)又译为阿卡拉布替尼、阿可替尼，是具有选择性的不可逆BTK抑制剂，相比第一代BTK抑制剂，具有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等，能够更好地治疗慢性淋巴细胞白血、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤。阿卡替尼的用法用量1、推荐剂量：阿卡替尼的推荐剂量为每日2次，每次100mg，服药时间应间隔约12小时。2、服用时间：阿卡替尼可以在饭前或饭后服用，但应避免与葡萄柚汁或西柚汁同时服用，以免影响药物的吸收和代谢。3、服用方式：阿卡替尼应整粒吞服，不要咀嚼、分开或溶解。4、漏服处理：如果漏服了一次剂量，应在下一次服药时间前2小时内补服，否则应跳过漏服的剂量，按原计划继续服用。一个疗程时间阿卡替尼一个治疗疗程的时间是28天。阿卡替尼不同版本的价格1、印度natco的阿卡替尼：规格是100mg*30粒，一盒的参考价格大约是1500元一盒，平均一粒的价格是50元。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼：规格是100mg*60粒，一盒的参考价格大约是5100元，平均一粒的价格是85‬元。3、老挝东盟的阿卡替尼：规格是100mg*60粒，一盒的参考价格大约是7100元，平均一粒的价格是118.33元。阿卡替尼的医保价格阿卡替尼已经纳入乙类医保，享受医保报销，但是医保支付标准企业申请价格保密，因此尚不明确医保报销后的价格。阿卡替尼治疗一个疗程的剂量一天的总剂量是200mg，治疗28天的总剂量是5600‬mg，相当于服用56粒100mg的胶囊剂。阿卡替尼治疗一个疗程的费用1、印度natco的阿卡替尼：具体的费用：56*50=2800‬元，相当于服用1盒多一点，药物需要购买2整盒，购药费用是：1500*2=3000元。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼：具体的费用：56*85=‬4760元，药物需要购买1整盒，购药费用是5100元。3、老挝东盟的阿卡替尼：具体的费用：56*118.33=6626.48‬元，药物需要购买1整盒，购药费用是7100元。购药方式1、药店或药房：患者可以向自己的医生咨询附近药店或药房是否有阿卡替尼供应，并拿着医生处方直接进行购买。2、在线购买：一些正规的药品电子商务平台或专业药房网站提供在线购买服务，患者可以在这些平台上订购阿卡替尼，并享受直邮到家的服务。3、海外代购：在一些国家和地区，如老挝、孟加拉、印度等，有阿卡替尼的仿制药，价格相对较低，患者可以通过海外代购的方式购买。4、特殊渠道：如参与临床试验、特殊药物援助计划等方式，也能够获取阿卡替尼。购买阿卡替尼的注意事项1、确保购买渠道的合法性：选择有药品经营许可的正规药店或经过认证的在线药房。2、药品批准文号：检查药品包装上是否有合法的批准文号，以确保药品质量。3、价格和医疗保险：了解不同购买渠道的价格差异，并咨询是否可以通过医疗保险、医保报销等方式减轻经济负担。4、注意药品保存条件：阿卡替尼需要按照规定条件储存，避免潮湿、高温或光照直射。总结服用不同版本的阿卡替尼，治疗白血病一个疗程的费用也不一样，建议根据自身实际情况选择合适版本的阿卡替尼，建议选择便宜版本的阿卡替尼，性价比较高，能够减轻一定的经济负担。购买阿卡替尼应通过合法、正规的渠道，确保药品的质量和安全。同时，患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意观察药品的效果和副作用，不定时与医生进行沟通。相关热文推荐：吉妥珠单抗(gemtuzumab)多少钱一盒,怎么买的到？

2023年3月22日根据中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由阿斯利康(AstraZeneca)研发的BTK抑制剂阿卡替尼胶囊(acalabrutinib,商品名:康可期)已在中国获得上市批准，但截止2023年年底，该药并没有进入国家医保，患者可以选择在国内自费购买阿卡替尼，也可以选择寻找海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于阿卡替尼(阿可替尼)阿卡替尼(别名:阿卡拉布替尼,研发代号:ACP-196)是一种更具选择性的、不可逆的BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的BTK 抑制剂,由 AcertaPharma(安塞塔制药)公司和 AstraZeneca(阿斯利康)公司合作开发。阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格:100 mg,商品名: Calquence)于2017年10 月31日被美国FDA批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人MCL患者,以及用于治疗成人CLL或SLL。阿卡替尼(阿可替尼)在中国上市了吗阿卡替尼(阿可替尼)在中国上市了。2023年3月22日，国家药监局批准阿斯利康的Acalabrutinib胶囊上市，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。Acalabrutinib胶囊曾获得美国FDA优先审评资格、突破性疗法认定和孤儿药资格。阿卡替尼(阿可替尼)价格阿卡替尼上市时间较短，并没有进入医保，据了解，在国内，康可期®（阿可替尼胶囊），规格为：100mg*56胶囊，零售价为：¥35599.00元（含税，不考虑优惠赠药等福利）。这个价格实在较为昂贵，在没有医保的情况下，大多数患者都无法承担这样的医药费用，因此更多人选择使用海外版本的阿卡替尼：1、印度natco的阿卡替尼/阿可替尼规格为100mg* 30，参考价格为1500元左右。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼/阿可替尼规格为100mgx60粒，参考价格为5100元左右。3、老挝东盟的阿卡替尼规格为100mg*60粒，参考价格约为7100元左右。相比起来，仿制药版本的阿卡替尼确实要比国内的实惠很多，更适合患者长期使用。阿卡替尼(阿可替尼)如何购买1、在国内自费购买阿卡替尼已经上市，但并没有进入医保，患者可以选择直接在国内自费购买。然而，由于药物价格较高，长期用药会给患者带来较大的经济压力。2、海外医疗服务机构购买有些患者选择通过海外医疗服务机构来帮助购买阿卡替尼。海外市场对于药物的定价可能相对较低，因此通过海外购买可以节省一定的费用，减轻患者的经济负担。其具备丰富的购买经验和资源，能够提供专业的购买指导和协助，简化患者的购买流程。一旦确定购买需求，海外医疗服务机构将会与患者签订合同保障药品真实性，药物寄送方式为海外直邮，患者坐在家中就可以等待药品上门。热文推荐：奥滨尤妥珠单抗多少钱一支,怎么购买？

阿卡替尼和维奈托克都可以用于白血病和淋巴瘤，但两款药物在适应症、副作用、疗效、和作用机制方面都是有区别的，患者需要根据实际病情在医生的指导下用药，不可盲目使用。 阿卡替尼和维奈托克的适应症 阿卡替尼适用于既往接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)的成人患者；适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人患者。维奈托克适用于二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL)；联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。 阿卡替尼和维奈托克的副作用 阿卡替尼的副作用常见的包括皮疹、尿酸升高、腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、泌尿系感染、贫血、瘀伤、出血、头晕、疲、头痛等。维奈托克的副作用常见的包括腹泻、恶心、低钠血症、上呼吸道感染、疲劳、肌肉骨骼疼痛、高磷血症、腹痛、便秘、呕吐、粘膜炎、咳嗽、肺炎、呼吸困难、下呼吸道感染、水肿、发烧、皮疹、头痛、头晕、高尿酸血症。 患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。用药期间注意饮食清淡，营养均衡，保持皮肤清洁卫生，多喝水，保证充足的休息时间。若有不耐受，及时联系医生对症治疗。 阿卡替尼和维奈托克的疗效 阿卡替尼对复发的慢性淋巴细胞白血病（CLL）具有显著的疗效和安全性。在一项单臂1/2期试验（ACE-CL-001）中，对阿卡替尼单药治疗的疗效和安全性进行了评估。由于合并症而拒绝化疗或被认为不适合化疗的成人患者均符合入组条件（N = 99）。 患者的中位年龄为64岁，47%的患者患有雷伊氏III/IV期疾病。阿卡替尼口服 200 毫克，每天一次，或 100 毫克，每天两次，直至病情进展或不耐受。共有99名患者接受了治疗，其中57人（62%）的免疫球蛋白重链可变基因未发生突变，12人（18%）的TP53基因发生畸变。 中位随访 53 个月后，85 名患者仍在接受治疗；14 名患者中断治疗，主要原因是不良事件（AE）（6 例）或疾病进展（3 例）。总反应率为 97%（90% 部分反应；7% 完全反应），所有预后亚组的结果相似。由于每日两次给药可改善谷值 BTK 占位率，所有患者均转为每日两次给药，每次 100 毫克。未达到中位应答持续时间（DOR）；48个月的DOR率为97%。 在这项试验中，阿卡布替尼的持久疗效和长期安全性支持将其用于有症状、未经治疗的CLL患者的临床治疗。 维奈托克 在这项随机、开放标签的3期试验中，我们随机分配了389名患者，让他们接受长达2年的维奈托克治疗（从第1周期第1天开始），并在前6个月接受利妥昔单抗治疗（维奈托克-利妥昔单抗组），或接受苯达莫司汀+利妥昔单抗治疗6个月（苯达莫司汀-利妥昔单抗组）。 结果，中位随访期为23.8个月后，研究者评估的无进展生存率，维奈托克-利妥昔单抗组（194例患者中有32例出现进展或死亡）明显高于苯达莫司汀-利妥昔单抗组（195例患者中有114例出现进展或死亡）；2年无进展生存率分别为84.9%和36.3%。2年无进展生存率分别为84.9%和36.3%。 在所有临床和生物学亚组中，包括染色体17p缺失患者亚组，这种获益都得以维持；染色体17p缺失患者的2年无进展生存率为81.5%，而维奈托克治疗组为81.5%。维奈托克（venetoclax）-利妥昔单抗组的2年无进展生存率为81.5%，而苯达莫司汀-利妥昔单抗组为27.8%；无染色体17p缺失患者的2年无进展生存率为85.9%，而苯达莫司汀-利妥昔单抗组为41.0%。 试验结论 在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中，维奈托克联合利妥昔单抗的无进展生存率明显高于苯达莫司汀联合利妥昔单抗。 阿卡替尼和维奈托克的作用机制 阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶 （BTK） 的小分子抑制剂，在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。 维奈托克是一种选择性的、可口服的 BCL-2 小分子抑制剂，BCL-2 是一种抗凋亡蛋白。维奈托克通过直接与 BCL-2 蛋白结合、置换 BIM 等促凋亡蛋白、触发线粒体外膜通透和半胱天冬酶激活来帮助恢复细胞凋亡过程。 相关热文推荐：阿卡替尼治疗淋巴瘤效果好吗 参考文献 [1、]Byrd JC, Woyach JA, Furman RR, Martin P, O'Brien S, Brown JR, Stephens DM, Barrientos JC, Devereux S, Hillmen P, Pagel JM, Hamdy A, Izumi R, Patel P, Wang MH, Jain N, Wierda WG. Acalabrutinib in treatment-naive chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2021 Jun 17;137(24):3327-3338. doi: 10.1182/blood.2020009617. PMID: 33786588; PMCID: PMC8670015. [2、]Seymour JF, Kipps TJ, Eichhorst B, Hillmen P, D'Rozario J, Assouline S, Owen C, Gerecitano J, Robak T, De la Serna J, Jaeger U, Cartron G, Montillo M, Humerickhouse R, Punnoose EA, Li Y, Boyer M, Humphrey K, Mobasher M, Kater AP. Venetoclax-Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia. N Engl J Med. 2018 Mar 22;378(12):1107-1120. doi: 10.1056/NEJMoa1713976. PMID: 29562156.

阿卡替尼治疗淋巴瘤效果良好，阿卡替尼有望减缓CLL中癌细胞B细胞的积聚，从而延缓癌症的进展，还能帮助患者快速缓解症状，缩短治疗周期，显著提高生活质量，延长生存期。阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶（BTK）的第二代选择性抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡替尼治疗淋巴瘤的试验 在这项开放标签的2期研究（NCT02213926）中，复发或难治套细胞淋巴瘤患者口服阿卡替尼（100毫克，每天两次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是根据卢加诺分类法评估的总体反应，并对所有参与者进行了安全性分析。 研究结果 124名复发或难治套细胞淋巴瘤患者入组，所有患者均接受了治疗；中位年龄68岁。患者之前接受的治疗中位数为2次（IQR 1-2）。 中位随访时间为15-2个月，100名患者（81%）获得了总体应答，49名患者（40%）获得了完全应答。反应持续时间、无进展生存期和总生存期的 Kaplan-Meier 估计中值未达到；12 个月的比率分别为 72%、67%和 87%。 阿卡替尼安全性 阿卡替尼最常见的不良反应主要为 1 级或 2 级，包括头痛（47 [38%]）、腹泻（38 [31%]）、疲劳（34 [27%]）和肌痛（26 [21%]）。最常见的 3 级或更严重不良反应是中性粒细胞减少（13 [10%]）、贫血（11 [9%]）和肺炎（6 [5%]）。没有心房颤动病例，有一例 3 级或更严重的出血病例。中位治疗时间为 13-8 个月。54例（44%）患者停止了治疗，主要原因是疾病进展（39例[31%]）和不良反应（7例[6%]）。 试验结论 阿卡替尼治疗为复发或难治套细胞淋巴瘤患者提供了较高的持久应答率和良好的安全性。这些研究结果表明，阿卡替尼在该疾病人群的治疗中发挥着重要作用。 阿卡替尼的价格 阿卡替尼于2023年5月26日在国内获批上市，由于上市时间较短，价格也是比较贵的，而且购药缺口大，不容易买到。 海外市场上，阿卡替尼的价格大概如下： 印度natco（印度邮寄版）阿卡替尼/阿可替尼、康可期Acabrunat规格100mg*30粒的价格大概是1500元左右一盒，但价格受多种因素影响不固定。 有需要的患者可以在国内医院药房购买，但需要自费，经济压力加大。 另一种是通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，可以将药物邮寄到家，保证是正品，能减轻经济负担，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 相关热文推荐：利妥昔单抗治疗淋巴瘤的试验效果怎么样? 参考文献 Wang M, Rule S, Zinzani PL, Goy A, Casasnovas O, Smith SD, Damaj G, Doorduijn J, Lamy T, Morschhauser F, Panizo C, Shah B, Davies A, Eek R, Dupuis J, Jacobsen E, Kater AP, Le Gouill S, Oberic L, Robak T, Covey T, Dua R, Hamdy A, Huang X, Izumi R, Patel P, Rothbaum W, Slatter JG, Jurczak W. Acalabrutinib in relapsed or refractory mantle cell lymphoma (ACE-LY-004): a single-arm, multicentre, phase 2 trial. Lancet. 2018 Feb 17;391(10121):659-667. doi: 10.1016/S0140-6736(17)33108-2. Epub 2017 Dec 11. PMID: 29241979; PMCID: PMC7864374.

阿卡替尼(阿可替尼,Acalabrutinib)是一种新型的第2代 BTK 抑制药，用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)，临床显示患者总体缓解率达81%，其对慢性淋巴细胞白血病也有良好疗效。以下为阿卡替尼(阿可替尼)说明书,适应症,作用效果,用法用量及副作用详细介绍。 阿卡替尼(阿可替尼)适应证 1、套细胞淋巴瘤 本品适用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。 该适应症根据总体缓解率获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。 2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤 本品适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。 阿卡替尼(阿可替尼)建议用量 1、阿卡替尼(阿可替尼)作为单一疗法 对于患有MCL病、CLL病或SLL病的患者，推荐剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 2、阿卡替尼(阿可替尼)与Obinutuzumab联合使用 对于以前未经治疗的CLL或SLL患者，推荐剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始计算(每个周期为28天)。在第2个周期开始使用obinutuzumab，共6个周期，并参考obinutuzumab处方信息了解推荐剂量。在同一天服用obinutuzumab之前服用阿卡替尼(阿可替尼)。 建议患者用水吞服整片药片。建议患者不要咀嚼、压碎、溶解或切割药片。无论有没有食物都可以吃。如果错过一剂阿卡替尼(阿可替尼)超过3小时，则应跳过该剂量，并在其定期计划的时间服用下一剂。不应服用额外的钙片来弥补漏服的剂量。 阿卡替尼(阿可替尼)注意事项 1、严重和机会性感染 在接受卡隆治疗的恶性血液病患者中，曾发生过致命和严重的感染，包括机会性感染。考虑对机会性感染风险增加的患者进行预防。监测患者感染的迹象和症状，并及时治疗。 2、出血 恶性血液病患者在使用钙磷素治疗时会发生致命和严重的出血事件。使用抗血栓药物的同时服用本品可能会进一步增加出血的风险。在临床试验中，2.7%的服用卡奎林但未服用抗血栓剂的患者和3.6%的服用卡奎林但服用抗血栓剂的患者出现大出血。考虑抗血栓药物与卡奎斯合用时的风险和益处。监测病人是否有出血的迹象。 根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后3-7天停药的利弊。 3、血细胞减少症 3或4级血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症(23%)、贫血(8%)、血小板减少症(7%)和淋巴细胞减少症(7%)，出现在接受卡奎因治疗的恶性血液病患者中。12%的患者出现4级中性粒细胞减少。监测全血治疗期间定期计数。根据需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 4、第二原发恶性肿瘤 第二原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，在临床试验中1029名暴露于阿卡替尼(阿可替尼)的患者中有12%发生。最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌，据报道有6%的患者患有皮肤癌。监测皮肤癌患者，并建议避免日晒。 5、心房颤动和扑动 在1029名接受阿卡替尼(阿可替尼治疗的患者中，1.1%出现3级房颤或房扑，所有患者中有4.1%出现所有级别的房颤或房扑。有心脏危险因素、高血压、既往心律失常和急性感染的患者风险可能增加。监测心律失常症状(如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难)并进行适当处理。 阿卡替尼(阿可替尼)治疗MCL的治疗效果 阿卡替尼(阿可替尼)的疗效基于名为“ACP-196在套细胞淋巴瘤受试者中的开放性2期研究”的试验LY-004(NCT 02213926)。LY-004试验共招募了124名MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。 年龄中位数为68岁(范围42至90岁)，80%为男性，74%为白种人。在基线时，93%的患者ECOG表现状态为0或1。自诊断以来的中位时间为 46.3个月，既往治疗次数的中位数为2次(范围1-5)，包括18%既往干细胞移植。先前接受过BTK抑制剂治疗的患者被排除在外。最常见的既往方案是基于CHOP(52%)和ARA-C (34%)。在基线时，37%的患者至少有一个最长直径≥ 5 cm的肿瘤，73%的患者有额外的淋巴结受累，包括51%的骨髓受累。简化套细胞淋巴瘤国际预后指数(MIPI)评分(包括年龄、ECOG评分、基线乳酸脱氢酶和白细胞计数)在44%的患者中居中，在17%的患者中较高。 大约每隔12小时口服100 mg卡奎斯，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。中位剂量强度为98.5%。试验LY- 004的主要疗效结果是总体缓解率，中位随访时间为15.2个月。 表1:LY-004试验中MCL患者的疗效结果 最佳反应的中位时间为1.9个月。淋巴细胞增多在开始计算后，LY-004试验中31.5%的患者出现淋巴细胞计数暂时增加(定义为绝对淋巴细胞计数比基线增加≥ 50%，基线后评估≥ 5 x 109/L)。出现淋巴细胞增多症的中位时间为1.1周，淋巴细胞增多症的中位持续时间为6.7周。 阿卡替尼(阿可替尼)副作用 阿卡替尼(阿可替尼)副作用主要有头痛、上呼吸道感染、腹泻、肌肉和关节疼痛。 阿卡替尼(阿可替尼)供应/储存 1、供应 60计数瓶装有60片药片的瓶子，带有防儿童开启的盖子，100毫克，橙色，椭圆形，双凸片，一面有凹纹“ACA100 ”,反面是平面。 2、储存 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许偏差为15°C-30°C(59°F-86°F)[见USP受控室温]。 阿卡替尼(阿可替尼)价格 2023年6月，阿可替尼（acalabrutinib，商品名：康可期）也叫阿卡替尼，陆续登陆全国各大药房，公开零售价为（不考虑优惠赠药等福利）100mg*56/s盒：35599.00元（含税）。该药目前尚未进入医保当中，患者还需全额自费。 更多人选择使用海外版本阿卡替尼： 1、孟加拉珠峰阿卡替尼/阿可替尼规格100mg*60粒参考价约为3400元一盒。 2、印度natco 阿卡替尼/阿可替尼规格100mg 30粒参考价约为 1500一盒。 3、老挝东盟阿卡替尼规格100mg*60粒参考价约为7100一盒。 患者可以选择自己购买，阿卡替尼目前已经上市中国，患者仅需凭借药方就可以前往国内各大医院药房购买阿卡替尼，患者也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿卡替尼。 相关热文推荐：阿卡替尼(Acalabrutinib)是btk抑制剂吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/121280.html

阿卡替尼是第二代btk抑制剂，相比较第一代 BTK 抑制剂依鲁替尼( ibrutinib)作为药物治疗时产生的耐药性和抗药性,阿卡替尼的选择性、安全性更强,对于B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，并授予突破性药物。 关于阿卡替尼 阿卡替尼(acalabrutinib)由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017年10 月获得美国FDA批准上市,商品名为Calquence,是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。 阿卡替尼的作用 阿卡替尼(acalabrutinib)是 BTK的小分子抑制剂,其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481)共价结合，不可逆地使BTK失活，从而抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。 阿卡替尼的治疗效果 Ⅱ期临床试验NCT02351739考察了阿卡替尼联合派姆单抗治疗顽固性上皮膀胱癌的疗效[1]。曾经接受铂类抗癌药治疗而病情控制不佳的上皮膀胱癌患者分成两组，联合治疗组40例，给予阿卡替尼( 100 mg,口服，bid)联合派姆单抗(200 mg，静脉注射，每3周1次）治疗。 单药治疗组35例，仅给予同剂量的派姆单抗。联合治疗组和单药治疗组治疗的中位时间分别是1.94个月和2.96个月，中位随访时间分别为6.1个月和11.2个月。联合治疗组和单药治疗组的总缓解率分别为20%和26% ，中位无进展生存期分别为2.2个月和1.6个月，中位生存期分别为6.3个月和11.4个月。 联合治疗组常见3级或4级不良反应（发生率≥ 15%)有疲倦(23%)、丙氨酸转氨酶升高(23%)、尿道感染( 18%)和贫血( 15%)，单药治疗组常见3级或4级不良反应(发生率≥15%）为贫血(20%)。 总结 体外实验和动物实验证实了基于BTK信号传导通路开发的小分子药物阿卡替尼比依鲁替尼有更好的靶向性,而且临床试验也已经证实阿卡替尼对MCL和 CLL有良好的疗效，尤其是它比依鲁替尼有更好的安全性，它的上市可以让患者受益，但应关注治疗过程中出现的安全性问题并预备相应的处理措施。随着对阿卡替尼进一步的深入研究，发现阿卡替尼联合其他化疗药物2、抗体或激酶抑制剂治疗MCL和CLL可能会取得更好的临床效果。 参考文献 [1]刘莉,夏婷婷,蒋啸等.acalabrutinib:新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂[J].中国新药与临床杂志,2018,37(09):518-521.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2018.09.004. 相关热文推荐：沃塞洛托能治疗镰状细胞疾病吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/121278.html

阿可替尼和泽布替尼是两种不同的药物，两者在药物适应症、作用机制、用量、不良反应、疗效等方面存在一定区别。建议患者在医生的指导下选择合适的药物治疗。 药物适应症 套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见及快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿可替尼(acalabrutinib)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。此外，还可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。 泽布替尼是我国自主研发的一款口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)选择性小分子抑制剂，在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)及华氏巨球蛋白血症(WM)等获批适应证中显示出良好疗效，且耐受性较传统化疗或化学免疫方案更优。 作用机制 阿可替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致下列必需通路的激活b细胞增殖、运输、趋化性和粘附。在非临床研究中，阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。 而泽布替尼可通过与BTK结合抑制BTK磷酸化，从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路和下游多条信号通路，发挥抗肿瘤作用。 用量 阿可替尼和泽布替尼虽然都是口服用药，但是两者的服用剂量不同。例如阿可替尼用于治疗成人淋巴瘤时常用剂量为100mg，每12小时口服，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。而泽布替尼的推荐剂量为160mg，每日两次或320mg每日一次。 不良反应 阿可替尼常见的不良反应有贫血、头痛、中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻和肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染。泽布替尼的常见副作用有感染性肺炎、尿路感染、皮疹、青肿、腹泻、便秘、高血压、出血、咳嗽、恶心、便秘、呕吐、肌肉痉挛、头晕、咳嗽、呼吸困难等。 疗效 阿可替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。阿可替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验(ACE-CL-001)的未接受治疗的CLL队列中进行了评估。总共治疗了99名病人，57例(62%)有未突变的免疫球蛋白重链可变基因，12例(18%)有TP53变异。经过53个月的中位随访，85名患者仍在接受治疗，14人停止治疗，主要是因为不良事件(AE)(n=6)或疾病进展(n=3)。总体缓解率为97%(90%为部分缓解；7%完全缓解)，所有预后亚组的结果相似。 对于不同类型的血液系统恶性肿瘤疾病，泽布替尼有一定的缓解效果，能够帮助延缓病情。泽布替尼胶囊作为抗癌药，经过分子结构的优化，可以对BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)靶点形成持久的精准抑制。使用后能够作用于身体中的癌细胞，对抑制癌细胞生成以及扩散有一定的效果。对于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等疾病，泽布替尼胶囊能够改善患者的临床症状，有助于延长患者的生命。 以上从不良反应、药物适应症等方面叙述了阿可替尼与泽布替尼的区别。此外两者在药物价格等方面也可能有所不同，建议服用药物之前咨询医生，根据情况选择合适的药物。

阿卡替尼治疗白血病的疗效 阿卡替尼治疗白血病的疗效显著，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。阿卡替尼通过抑制BTK的活性,有效地抑制了白血病细胞的生长和扩散,进而达到治疗的效果。阿卡替尼能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡替尼治疗白血病的试验效果 一项开放标签、随机、非劣效性的III期试验，比较阿卡替尼和伊布替尼在慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中的作用。 方法：将既往接受过中心确诊治疗的CLL患者随机分为口服阿卡替尼100 mg，每日两次，或伊布替尼420 mg，每日一次，直至病情进展或出现不可接受的毒副作用。 结果：总体而言，533名患者（阿卡替尼，n=268；伊布替尼，n=265）被随机分配。截至数据截止时，仍有124名（46.3%）阿卡替尼患者和109名（41.1%）伊布替尼患者在接受治疗。中位随访40.9个月后，确定阿卡替尼不劣于伊布替尼，两组的中位PFS为38.4个月（阿卡替尼33.0~38.6，伊布替尼33.0~41.6；危险比：1.00）。 阿卡替尼治疗的所有级别心房颤动/房扑发生率均显著低于伊布替奈（9.4%vs16.0%；P=0.02）；在其他选定的次要终点中，3级或更高感染率（30.8%v30.0%）和Richter转化率（3.8%v4.9%）在各组之间具有可比性，并且任何一组的中位总生存率均未达到，阿卡替尼有63例（23.5%）死亡，伊布替尼73例（27.5%）死亡。14.7%的阿卡替尼治疗患者和21.3%的伊布替尼患者因不良事件而中断治疗。 结论：在首次对CLL中选择性较低的Bruton酪氨酸激酶抑制剂与选择性较高的Bruton’s酪氨酸激酶抑制剂进行直接比较时，阿卡替尼表现出无不良PFS，心血管不良事件较少。 阿卡替尼的治疗效果良好，安全性也比较耐受，建议患者在医生的指导下用药，不可盲目使用，以免影响原有治疗。 相关热文推荐：瑞玛奈珠单抗的作用及功效,副作用,价格,治疗效果是怎样的 参考文献 Byrd JC, Hillmen P, Ghia P, Kater AP, Chanan-Khan A, Furman RR, O'Brien S, Yenerel MN, Illés A, Kay N, Garcia-Marco JA, Mato A, Pinilla-Ibarz J, Seymour JF, Lepretre S, Stilgenbauer S, Robak T, Rothbaum W, Izumi R, Hamdy A, Patel P, Higgins K, Sohoni S, Jurczak W. Acalabrutinib Versus Ibrutinib in Previously Treated Chronic Lymphocytic Leukemia: Results of the First Randomized Phase III Trial. J Clin Oncol. 2021 Nov 1;39(31):3441-3452. doi: 10.1200/JCO.21.01210. Epub 2021 Jul 26. PMID: 34310172; PMCID: PMC8547923.

阿卡替尼是靶向药吗 第一代BTK抑制剂依鲁替尼( ibrutinib)治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)有效，然而其可同时不可逆地抑制其他治疗靶点相应的激酶，削弱了治疗效果，而且其毒副作用也相当明显，限制了其在临床的使用。针对依鲁替尼对靶点选择性差及毒副作用大的缺陷，阿斯利康制药公司设计并开发了阿卡替尼(acalabrutinib)，它是一种具有选择性的不可逆BTK 抑制剂,能选择性地阻断BTK通路，同时还不破坏其他免疫功能相关的重要分子通路，从而可以避免或者降低和癌症疗法相关不良反应的产生。 关于阿卡替尼 阿卡替尼由阿斯利康制药公司研发，于2017年10月经美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗MCL。阿卡替尼为白色至黄色粉末，上市剂型为口服胶囊剂，每粒含acalabrutinib 100 mg，阿卡替尼是 BTK 的小分子抑制剂,其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481）共价结合，不可逆地使BTK 失活，从而抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。 阿卡替尼的用法用量及副作用 1、成人淋巴瘤常用剂量：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、成人白血病常用剂量： 单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 阿卡替尼的副作用为血清胆红素升高，腹痛，疲劳，头痛，下呼吸道感染，贫血，肌肉骨骼痛，皮疹，便秘，腹泻，恶心，血清天冬氨酸转氨酶升高，瘀伤，尿酸升高，呕吐，泌尿系感染，严重感染，头晕，肌痛，血小板减少症，血清丙氨酸转氨酶升高，出血，淋巴细胞增多症，中性粒细胞减少，关节痛，第二原发恶性肿瘤，感染上呼吸道感染等。 相关热文推荐：普乐沙福的功效与作用与副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/120632.html

伊布替尼与阿卡替尼都是一种小分子BTK抑制剂，能够抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69 激活，并抑制恶性B细胞增殖、肿瘤生长。两种药物的区别主要在于药物成分不同、适应症不同、副作用不同、禁忌症不同等。 一、药物成分不同 1、阿卡替尼：每片含有100mg的阿卡替尼(Acalabrutinib)，(相当于129mg的acalabrutinib马来酸盐，非活性成分是低取代轻丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素和硬脂酷富马酸钠。 片剂包衣由共聚维酮、氧化铁黄、氧化铁红、轻丙甲纤维素、中链甘油三酷、聚乙二醇 3350、纯化水组成。 2、伊布替尼：活性成分是伊布替尼，辅料是微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、明胶空心胶囊。 二、适应症不同 1、阿卡替尼： 可治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤，还可治疗接受过治疗的套细胞淋巴瘤。 2、伊布替尼：可用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤，与利妥昔单抗联合用药可治疗华氏巨球蛋白血症。 三、副作用不同 1、阿卡替尼：最常见的不良反应(发生率≥30%)包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、上呼吸道感染、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛等，严重的副作用包括严重和机会性感染、出血、血细胞减少症、第二原发恶性肿瘤、心房颤动和扑动。 2、伊布替尼：最常发生的不良反应(≥20%)是血小板减少症、腹泻、中性粒细胞减少症、贫血、疲乏、骨骼肌肉疼痛、外周水肿、上呼吸道感染、恶心、便秘、皮疹、腹痛、呕吐和食欲下降。 严重的副作用包括血细胞减少、间质性肺疾病、心律失常类疾病、白细胞淤滞、高血压、继发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征。 四、禁忌症不同 1、阿卡替尼：对阿卡替尼或制剂的任何成分过敏者禁用。 2、伊布替尼：已经对伊布替尼或辅料超敏者禁用。 阿卡替尼/Acalabrutinib对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著的疗效和安全性，患者的总体缓解率为97% (90%为部分缓解，7%完全缓解)，所有预后亚组的结果相似，48个月的DOR率为97%。 相关热文推荐：万珂和伊沙佐米的区别？

阿卡替尼适应证 淋巴瘤(Lymphoma)属于一种淋巴造血系统癌症，临床症状包括淋巴结肿大、肝脾肿大、多个组织器官受损。淋巴瘤可分为非霍奇金淋巴瘤(NHL)和霍奇金淋巴瘤(HL)两类，套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见但快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种新型的第2代 BTK抑制药，用于治疗MCL，临床显示患者总体缓解率达81%，其对慢性淋巴细胞白血病也有良好疗效。 阿卡替尼治疗效果 该药Ⅱ期临床试验（LY-004试验）包括124例既往曾接受过1次及以上治疗的 MCL患者，中位年龄68岁，所有患者基线美国东部肿瘤协作组(ECOG）体能状况评分标准均<2级。既往治疗方案包括造血干细胞移植（18% )、CHOP方案治疗（52% )、ARA-C(阿糖胞苷)(34%)，既往治疗对24%患者已无效。73%患者存在结外受累，包括骨髓、消化道、肺部等[1]。 受试者口服本品，每次100 mg，每12小时1次，每个疗程28 d，直至疾病恶化或出现严重不良反应。每2个疗程后CT评估及每3个疗程后PET-CT评估疾病情况，根据NHL修订的国际工作组（IWG)制定标准评估本品临床有效性。 本品具有较好耐受性，7例患者出现严重不良反应而被迫停药;给药7d后，部分患者出现淋巴细胞再分布性增多伴淋巴结减少症状，5.6周达峰，绝大部分(79%)可逐渐缓解。总反应率（ ORR ) 81%(100例患者)，完全缓解（ CR）为40%，部分缓解（PR）41%。平均随访15.2个月发现，中位最佳反应时间（DoR) 1.9个月，111例患者淋巴结变小，中位缓解时间12个月，平均无进展生存率( PFS)72% ,12个月生存率为87%。其中27例死亡患者中，22例由于疾病进展（其中5例停药超30 d);1例主动脉狭窄死亡，2例因继发性急性髓性白血病死亡，这3例患者停药均已超60 d;另2例无明显诱因死亡，已超100d未服用本药。 参考文献 [1]段文琪,曹国颖,于源,陈明辉,李永林.套细胞淋巴瘤治疗药物acalabrutinib的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(08):4-8. 相关热文推荐：阿维单抗联合阿昔替尼的治疗效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/119790.html

阿卡替尼哪里能买到 阿卡替尼是由阿斯利康研发生产的，已经于2023年3月在中国获批上市了。上市之后患者可以在国内的医院药房购买到了。但由于阿卡替尼在国内上市不久，购药缺口较大，不易买到。目前了解到阿卡替尼的购买方式还有两种，一种是出国购买，但是这样一来路途远，风险高，所需要的费用也会增加，购药也没有保障。 另外一种购买阿卡替尼的方式是通过国内专业的海外医疗服务机构获取，可以将药物从海外直邮到家，在保证是正品的同时价格也实惠，而且阿卡替尼有原研和仿制版，价格也不相同，患者可以自行选择，相对来讲性价比更高。 阿卡替尼的价格 目前了解到海外市场上，孟加拉耀品国际 阿卡替尼/阿可替尼康可期价格是5100元左右一盒，规格是100mg*60粒；孟加拉珠峰阿卡替尼/阿可替尼康可期规格是100mg*60粒价格是3400元左右一盒；阿卡替尼/阿可替尼康可期 Calquence规格100mg*60粒，价格是56750元左右；印度natco 阿卡替尼/阿可替尼 康可期Acabrunat规格100mg*30粒，价格是1500元左右一盒。通常海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 阿卡替尼是一种有效的功能性BTK抑制剂，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者，又名阿卡拉布替尼、阿可替尼。阿卡替尼是二代上市的BTK抑制剂，和一代相比，不仅效果更好，而且毒性比较小，拥有比较高的特异性，本品通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。 以上是阿卡替尼购药渠道和价格的相关内容，更多详情可以咨询客服人员，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：阿卡替尼需要吃多久