阿卡替尼(阿可替尼)说明书,适应症,作用效果,用法用量及副作用

阿卡替尼(阿可替尼,Acalabrutinib)是一种新型的第2代 BTK 抑制药，用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)，临床显示患者总体缓解率达81%，其对慢性淋巴细胞白血病也有良好疗效。以下为阿卡替尼(阿可替尼)说明书,适应症,作用效果,用法用量及副作用详细介绍。

阿卡替尼(阿可替尼)适应证

1、套细胞淋巴瘤

本品适用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

该适应症根据总体缓解率获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

本品适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。

阿卡替尼(阿可替尼)建议用量

1、阿卡替尼(阿可替尼)作为单一疗法

对于患有MCL病、CLL病或SLL病的患者，推荐剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2、阿卡替尼(阿可替尼)与Obinutuzumab联合使用

对于以前未经治疗的CLL或SLL患者，推荐剂量为大约每12小时口服100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始计算(每个周期为28天)。在第2个周期开始使用obinutuzumab，共6个周期，并参考obinutuzumab处方信息了解推荐剂量。在同一天服用obinutuzumab之前服用阿卡替尼(阿可替尼)。

建议患者用水吞服整片药片。建议患者不要咀嚼、压碎、溶解或切割药片。无论有没有食物都可以吃。如果错过一剂阿卡替尼(阿可替尼)超过3小时，则应跳过该剂量，并在其定期计划的时间服用下一剂。不应服用额外的钙片来弥补漏服的剂量。

阿卡替尼(阿可替尼)注意事项

1、严重和机会性感染

在接受卡隆治疗的恶性血液病患者中，曾发生过致命和严重的感染，包括机会性感染。考虑对机会性感染风险增加的患者进行预防。监测患者感染的迹象和症状，并及时治疗。

2、出血

恶性血液病患者在使用钙磷素治疗时会发生致命和严重的出血事件。使用抗血栓药物的同时服用本品可能会进一步增加出血的风险。在临床试验中，2.7%的服用卡奎林但未服用抗血栓剂的患者和3.6%的服用卡奎林但服用抗血栓剂的患者出现大出血。考虑抗血栓药物与卡奎斯合用时的风险和益处。监测病人是否有出血的迹象。

根据手术类型和出血风险，考虑术前和术后3-7天停药的利弊。

3、血细胞减少症

3或4级血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症(23%)、贫血(8%)、血小板减少症(7%)和淋巴细胞减少症(7%)，出现在接受卡奎因治疗的恶性血液病患者中。12%的患者出现4级中性粒细胞减少。监测全血治疗期间定期计数。根据需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。

4、第二原发恶性肿瘤

第二原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，在临床试验中1029名暴露于阿卡替尼(阿可替尼)的患者中有12%发生。最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌，据报道有6%的患者患有皮肤癌。监测皮肤癌患者，并建议避免日晒。

5、心房颤动和扑动

在1029名接受阿卡替尼(阿可替尼治疗的患者中，1.1%出现3级房颤或房扑，所有患者中有4.1%出现所有级别的房颤或房扑。有心脏危险因素、高血压、既往心律失常和急性感染的患者风险可能增加。监测心律失常症状(如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难)并进行适当处理。

阿卡替尼(阿可替尼)治疗MCL的治疗效果

阿卡替尼(阿可替尼)的疗效基于名为“ACP-196在套细胞淋巴瘤受试者中的开放性2期研究”的试验LY-004(NCT 02213926)。LY-004试验共招募了124名MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。

年龄中位数为68岁(范围42至90岁)，80%为男性，74%为白种人。在基线时，93%的患者ECOG表现状态为0或1。自诊断以来的中位时间为46.3个月，既往治疗次数的中位数为2次(范围1-5)，包括18%既往干细胞移植。先前接受过BTK抑制剂治疗的患者被排除在外。最常见的既往方案是基于CHOP(52%)和ARA-C (34%)。在基线时，37%的患者至少有一个最长直径≥ 5 cm的肿瘤，73%的患者有额外的淋巴结受累，包括51%的骨髓受累。简化套细胞淋巴瘤国际预后指数(MIPI)评分(包括年龄、ECOG评分、基线乳酸脱氢酶和白细胞计数)在44%的患者中居中，在17%的患者中较高。

大约每隔12小时口服100 mg卡奎斯，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。中位剂量强度为98.5%。试验LY- 004的主要疗效结果是总体缓解率，中位随访时间为15.2个月。

表1:LY-004试验中MCL患者的疗效结果

最佳反应的中位时间为1.9个月。淋巴细胞增多在开始计算后，LY-004试验中31.5%的患者出现淋巴细胞计数暂时增加(定义为绝对淋巴细胞计数比基线增加≥ 50%，基线后评估≥ 5 x 109/L)。出现淋巴细胞增多症的中位时间为1.1周，淋巴细胞增多症的中位持续时间为6.7周。

阿卡替尼(阿可替尼)副作用

阿卡替尼(阿可替尼)副作用主要有头痛、上呼吸道感染、腹泻、肌肉和关节疼痛。

阿卡替尼(阿可替尼)供应/储存

1、供应

60计数瓶装有60片药片的瓶子，带有防儿童开启的盖子，100毫克，橙色，椭圆形，双凸片，一面有凹纹“ACA100 ”,反面是平面。

2、储存

储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许偏差为15°C-30°C(59°F-86°F)[见USP受控室温]。

阿卡替尼(阿可替尼)价格

2023年6月，阿可替尼（acalabrutinib，商品名：康可期）也叫阿卡替尼，陆续登陆全国各大药房，公开零售价为（不考虑优惠赠药等福利）100mg*56/s盒：35599.00元（含税）。该药目前尚未进入医保当中，患者还需全额自费。

更多人选择使用海外版本阿卡替尼：

1、孟加拉珠峰阿卡替尼/阿可替尼规格100mg*60粒参考价约为3400元一盒。

2、印度natco 阿卡替尼/阿可替尼规格100mg 30粒参考价约为 1500一盒。

3、老挝东盟阿卡替尼规格100mg*60粒参考价约为7100一盒。

患者可以选择自己购买，阿卡替尼目前已经上市中国，患者仅需凭借药方就可以前往国内各大医院药房购买阿卡替尼，患者也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿卡替尼。

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