阿卡替尼是靶向药吗？

郭药师

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2025-01-21 09:35:54

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阿卡替尼是靶向药吗

第一代BTK抑制剂依鲁替尼( ibrutinib)治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)有效，然而其可同时不可逆地抑制其他治疗靶点相应的激酶，削弱了治疗效果，而且其毒副作用也相当明显，限制了其在临床的使用。针对依鲁替尼对靶点选择性差及毒副作用大的缺陷，阿斯利康制药公司设计并开发了阿卡替尼(acalabrutinib)，它是一种具有选择性的不可逆BTK 抑制剂,能选择性地阻断BTK通路，同时还不破坏其他免疫功能相关的重要分子通路，从而可以避免或者降低和癌症疗法相关不良反应的产生。

关于阿卡替尼

阿卡替尼由阿斯利康制药公司研发，于2017年10月经美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗MCL。阿卡替尼为白色至黄色粉末，上市剂型为口服胶囊剂，每粒含acalabrutinib 100 mg，阿卡替尼是 BTK 的小分子抑制剂,其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481）共价结合，不可逆地使BTK 失活，从而抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。

阿卡替尼的用法用量及副作用

1、成人淋巴瘤常用剂量：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、成人白血病常用剂量：单一疗法：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

阿卡替尼的副作用为血清胆红素升高，腹痛，疲劳，头痛，下呼吸道感染，贫血，肌肉骨骼痛，皮疹，便秘，腹泻，恶心，血清天冬氨酸转氨酶升高，瘀伤，尿酸升高，呕吐，泌尿系感染，严重感染，头晕，肌痛，血小板减少症，血清丙氨酸转氨酶升高，出血，淋巴细胞增多症，中性粒细胞减少，关节痛，第二原发恶性肿瘤，感染上呼吸道感染等。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年7月14日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405

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