2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼XL184用于晚期肝癌患者的二线治疗，那么，XL184治疗肝癌的疗效怎样呢？ 肝癌的常见治疗手段包括手术切除、消融术、栓塞术、靶向治疗、放射治疗。卡博替尼XL184是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于靶向治疗的范畴。 XL184治疗肝癌的治疗效果： 此次获批基于临床试验CELESTIAL ，试验代号：NCT01908426，这是一项随机（2:1）、双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验，试验对象是曾接受索拉非尼治疗且Child Pugh A级的肝细胞癌患者。患者随机分组至卡博替尼组（N=470,60mg,QD）和安慰剂组（N=237）。研究的主要终点是OS，次要终点是PFS和ORR，每8周进行一次肿瘤评估。 试验共入组707名患者，年龄中位数为64岁（22至86岁），82%为男性，56%为白人，34%为亚洲人。基线ECOG评分为0（53%）或1（47%）。发生HCC的病因为HBV占38%，HCV占21%，40%的病因是HBV或HCV以外的原因。78%的患者存在血管浸润或肝外转移，41%的患者甲胎蛋白（AFP）水平≥400 mcg/L。所有患者均既往接受索拉非尼治疗，27%的患者既往接受过两种系统治疗方案。 卡博替尼XL184作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼XL184的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月；安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。

在2018年国际肝癌会议报道中，卡博替尼XL184异军突起，二线治疗HBV相关肝癌患者显著提高患者生存期。 2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼XL184用于晚期肝癌患者的二线治疗。至此，晚期肝癌获批的一线药物包括索拉非尼和乐伐替尼，二线药物包括瑞戈非尼、opdivo、keytruda、卡博替尼XL184。 那么，XL184对肝癌患者有多大效果？ 肝细胞癌患者一线标准用药为索拉非尼，待索拉非尼耐药后，患者有概率产生MET耐药性突变，卡博替尼XL184相较索拉非尼，多了一个针对性靶点——MET。所以选择卡博替尼XL184用于二线治疗肝细胞癌是合理的。 XL184治疗肝癌的治疗效果： 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼XL184作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼XL184治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。 其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼XL184组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。

卡博替尼XL184是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012年11月29日，美国食品药物管理局（FDA）准卡博替尼XL184用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。 那么，XL184治疗甲状腺癌患者效果怎么样？ 一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。 所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼XL184治疗的患者PFS有显著延长HR 0.28 （95% CI: 0.19, 0.40）。 卡博替尼，俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 卡博替尼XL184不只是治疗甲状腺癌，肾癌等肿瘤疾病，XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效，比如在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。

卡博替尼XL184是美国exelixis生物制药公司开发的一种新型分子靶向药物。 2012年11月29日，美国食品和药物管理局FDA批准使用卡博替尼治疗不能切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。 那么，XL184治疗甲状腺癌的疗效怎样呢？ XL184治疗甲状腺癌的治疗效果： 卡博替尼XL184能抑制肝细胞生长因子受体（met）和vegfr-2的酪氨酸激酶以及其他一些受体酪氨酸激酶。能降低肿瘤和内皮细胞的增殖，并对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制。 一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。卡博替尼XL184将pfs时间增加到11.2个月，而安慰剂为4.0个月。 卡博替尼XL184在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。 对于甲状腺髓样癌患者在使用卡博替尼XL184之前，一定要仔细阅读说明书，看如何正确的使用，看使用时的注意事项等。这样可以帮助患者能够更好的用药，能够得到更好的治疗。 卡博替尼XL184这个药物是批准用于甲状腺癌的靶向药，但是因为在临床试验研究中，发现参与临床的绝大部分的肿瘤患者都已经发生了骨转移，但是总结试验结果的时候发现，这部分骨转移的患者，骨转移的病灶都得到了控制，有的甚至骨转移的病灶消失了。所以，现在这个药除了用于甲状腺癌患者的治疗，还常用于癌症患者的骨转移治疗。

卡博替尼，俗称“XL184”，是用于治疗甲状腺髓样癌和第二线治疗肾细胞癌的药物，XL184卡博替尼是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂。 那么，XL184去哪里可以买的到？ XL184的购买渠道：据了解，卡博替尼并没有在大陆上市，但在香港和德国等地区上市，卡博替尼XL184”原厂药价格十分昂贵，在香港地区，价钱在每个月5.5万左右。 一个月就这么贵，多少家庭能承担得起，因此，很多患者都把目光纷纷投向了仿制药： 仿制版卡博替尼，价格比较亲民，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版卡博替尼（Cabozanix）规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾生产的Cabozanib规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。 一经对比就可以看出，仿制版的卡博替尼价格较为亲民，如您有卡博替尼的需要，可以通过国内的正规海外医疗服务机构购买，不出国门，就能买到质优价廉的卡博替尼！ 卡博替尼XL184”的靶点有9个之多。目前卡博替尼在甲状腺癌，肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验，而且都获得治疗上的认可。 目前，卡博替尼XL184已经和索坦一道成为晚期肾癌的首选治疗，从上述数据中推测，对于合并骨转移的患者，或许卡博替尼是更好的选择。而在一线索坦治疗失败的患者中，除了免疫治疗，卡博替尼更是当之无愧的首选。

卡博替尼XL184是具有三个靶点的抗血管生成的靶向药，目前还未在大陆上市；主要以C-met和VEGFR为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成，那么，XL184是哪生产的呢？ XL184的生产厂家：是美国exelixis生物制药公司开发的一种新型分子靶向药物。 卡博替尼XL184适应症 ：卡博替尼XL184是一种激酶抑制剂适用于治疗: （1）曾接受抗—血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者； （2）无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌患者； （3）使用多吉美耐药后的肝癌患者； （4）发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 患者使用卡博替尼XL184出现耐药的处理方式 ： 1、出现耐药时可服用强CYP3A4诱导剂； 2、服用强CYP3A4诱导剂耐受时，可增加卡博替尼XL184的用量每天20mg（如从60mg至80mg每天或从40mg至60mg每天）； 3、终止强诱导剂后2-3天恢复强CYP3A4诱导剂使用之前的剂量。 4、卡博替尼XL184每天的剂量不应超过80mg。 患者服用卡博替尼XL184的注意事项有哪些： 1、血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼XL184。 2、 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症终止卡博替尼XL184。 3、 高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼XL184。 4、颌骨骨坏死：终止卡博替尼XL184。 5、掌足红肿综合征PPES：中断卡博替尼XL184，减低剂量。 6、蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。 7、可逆性后部白质脑病综合征RPLS：终止卡博替尼XL184。 8、胚胎胎儿毒性：卡博替尼XL184可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。

卡博替尼XL184是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物，至今还未在大陆上市！ 那么，XL184的使用剂量是多少？ 甲状腺癌：卡博替尼的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 肺癌、肝癌、肾癌：卡博替尼XL184推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 卡博替尼XL184每日定点用药，出现漏服时立即补服，若发现漏服时、距下次定点用药时间在十二小时以内，则跳过该次用药，服用卡博替尼XL184时不要摄取含有呋喃香豆素的食物。不要用卡博替尼XL184胶囊替代卡博替尼XL184片剂。 关于卡博替尼XL184剂量调整： 使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。 使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼XL184每天服用剂量减少40 mg。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。 使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）；需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg。

卡博替尼XL184用于多种癌症的治疗，那我们就一起来看看XL184作用及功效是什么吧！ 卡博替尼XL184是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 美国FDA于2012年批准卡博替尼XL184胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼XL184片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 卡博替尼XL184针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。 药代动力学：卡博替尼XL184口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。 卡博替尼XL184是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。 同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。 卡博替尼XL184是一种新型靶向药物，卡博替尼XL184为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。

卡博替尼XL184是一种广谱抗癌药，那么，XL184作用效果是什么呢？ 靶向药中的“万金油”卡博替尼在很多患者的口中称为XL184，卡博替尼属于经过美国FDA批准上市的针对MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT多种靶点的小分子抑制剂。 正是因为靶点多，所以不容易耐药，加上靶向药卡博替尼XL184副作用轻微，病人可以服用很长的时间。另外在卡博替尼XL184的临床试验中，发生对于肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤可以取得很好的治疗效果，医治骨转移是卡博替尼XL184的治疗优势。 卡博替尼称之为“万能靶向药”，卡博替尼XL184对各种癌症的治疗效果 1、肾癌（一线和二线均获批） 临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。 2、肺癌 ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。 ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼XL184联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼XL184联合特罗凯疾病控制率为67.6%，22例患者肿瘤缩小>30%。 3、甲状腺髓样癌 中位无进展生存期达11.2个月。 4、肝癌 卡博替尼XL184治疗肝癌，疾病控制率达66%。 卡博替尼XL184治疗骨转移效果十分突出，肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

卡博替尼（小名：XL184）对VEGFR、MET、RET、KIT、FLT、Tie2、AXL、PDGFR等靶点都有一定的抑制作用，尤其是对VEGFR2、RET、MET等靶点抑制能力较强。 那么，XL184的服用量是多少呢？ XL184服用剂量： 避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。 持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 服药12小时内不再服用漏服药物。 服药期间，不要摄取已知可抑制、诱导细胞色素P450酶的食物（西柚、圣约翰草、贯叶连翘）或营养添加剂。 对卡博替尼出现的不良反应的剂量调整原则： 1、出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。 2、不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量： （1）既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg； （2）既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg； （3）既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用60 mg，否则终止用药。 3、出现以下任一条的情况，永久停药： （1）发生内脏穿孔或形成瘘管； （2）严重出血； （3）出现严重动脉血栓事件 （如心肌梗死，脑梗死）； （4）肾病综合征； （5）恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压； （6）下颌骨坏死； （7）可逆的后部白质脑病综合征。 4、肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184。

卡博替尼，代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。 卡博替尼XL184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。 那么，XL184治疗肺癌患者疗效怎样呢？ XL184治疗肺癌的治疗效果： ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，卡博替尼XL184用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效）。 ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼XL184 vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼XL184联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。 另外，卡博替尼XL184是我们临床中比较常见的靶向治疗药物。除了适应症和治疗靶点多以外，卡博替尼最大的一个特点就是对于癌症发生了骨转移的患者有着非常不错的疗效和缓解作用，效果甚至比打骨转移针更好。 卡博替尼XL184的主要适应症：用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药，可抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，ROS1， TYRO3，MER和TIE -2。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。卡博替尼的原研药的售价较贵，对于价格昂贵的药品，如果可以选择医保报销，会给那些经济相对困难的患者减轻了负担。那么卡博替尼医保给报销么？ 据了解，目前卡博替尼还没有在国内上市，因此无法医保报销。目前卡博替尼仿制药已经获批上市，售价较便宜，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。孟加拉碧康版卡博替尼（Cabozanix）规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。孟加拉海湾生产的Cabozanib规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。 卡博替尼的仿制药还没有在国内上市，因此患者购买卡博替尼的仿制药可以亲自去印度或孟加拉购买，为了避免药房的卡博替尼来源不干净，购药一定要去当地正规的药厂或者医院购买。也可以联系国内专业的海外医疗服务机构（医伴旅），我们可以为您提供印度、孟加拉权威药厂购药渠道，购买到正品有保障的印度、孟加拉版卡博替尼，详细的购药流程可以咨询客服了解。

XL184进医保没？据了解目前XL184在国内没有售卖的，因此也没有进入医保。 目前市面上售卖XL184最便宜的是仿制版XL184，价格比较亲民，我们常见的XL184仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版XL184：规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版XL184：规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾的XL184：规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。 XL184是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。2012年11月29日，抗肿瘤药物XL184被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年，欧洲批准XL184治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准抗肿瘤药物XL184线治疗肾癌。2016年9月，在欧盟XL184获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2017年12月，在美国抗肿瘤药物XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年5月，XL184获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准XL184用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

卡博替尼（XL184）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼有9个靶点，9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。XL184适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。XL184适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；卡博替尼（XL184）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 XL184用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用XL184时请整粒吞服。 XL184还没有在国内上市，所以国内是没有销售的。目前市面上销售的卡博替尼包括原研药和仿制药，不同版本的卡博替尼生产厂家不同，价格不同。 XL184原研药是美国Exelixis生物制药研发生产的。卡博替尼仿制药包括卡孟加拉碧康版，孟加拉海湾版和印度版。 孟加拉碧康生产的卡博替尼（XL184）是获得政府监管机构批准合法生产的。孟加拉碧康版卡博替尼规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。具体的价格信息，患者可以咨询医伴旅客服了解。

卡博替尼（XL184）上市的时间：2011年11月29日，抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）在美国上市，目前卡博替尼（XL184）还没有在国内上市。 2012年11月29日，抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年，欧洲批准卡博替尼（XL184）治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）线治疗肾癌。2016年9月，在欧盟卡博替尼（XL184）获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2017年12月，在美国抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年5月，卡博替尼（XL184）获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼（XL184）用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼（XL184）可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。临床2期研究CABOSUN的结果，该试验达到了改善PFS的主要终点。根据实验临床数据，以及数据整理分析表明，卡博替尼对于改善生存质量，提高生存质量，延长生命时间，展现出惊人的作用，进展率和死亡率显着性的减少达52%。卡博替尼的中位PFS为8.6个月，舒尼替尼为5.3个月，有3.3个月的改善。这一试验数据结果，给了患者新的希望，也给了研发工作者莫大的鼓励。

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼居然有9个靶点。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼什么时候上市呢？ 卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位。2012年，FDA批准卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌，商品名Cometriq。 2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年4月，FDA批准卡博替尼用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期晚期肾癌（RCC）患者，商品名Cabometyx。 2017年12月19日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 吞咽卡博替尼整个胶囊。请勿打开卡博替尼胶囊。不要在下一次服药后的12小时内服药。服用卡博替尼时，请勿吃任何食物(例如葡萄柚，葡萄柚汁)或已知会抑制细胞色素P450的营养补品。

肺癌是对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一，RET重排型NSCLC患者仅占所有肺癌的1-2%，年轻人、非吸烟者和腺癌居多。但RET重排型NSCLC患者的治疗药物并不多。XL184是其中之一，XL184被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。 卡博替尼通过抑制MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 XL184治疗肺癌疗效怎么样呢？ 2012 年7月13日至2016年4月30日， 共有26例RET重排肺腺癌患者入组并接受XL184治疗，其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型，16例（62%）患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解（总缓解率为 28%）。 在给予XL184治疗的 26 例患者中，最常见的 3 级治疗相关不良事件为脂肪酶升高（4 例，15%）、丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8%）、血小板计数减少（2 例，8%）和低磷血症（2例，8%）；未发生药物相关的死亡，但在随访过程中有 16例（62%）患者死亡，19例（73%）患者因药物相关不良事件需要减少剂量

卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤， 其中，甲状腺髓样癌约占甲状腺恶性肿瘤的 4%～8% ，大约 90% 的不可手术或转移的甲状腺髓样癌患者中发现 RET 变异。XL184治疗甲状腺癌患者效果怎么样呢？ 临床试验开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验针对330例转移MTC患者，评估XL184的安全性和疗效。 患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2：1)接受XL184140mg(n=219)或安慰剂(n=111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否)随机分层。XL184治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。XL184组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。

XL184对肺癌有多大疗效呢？一项三组、随机、对照、标签开放、多中心、2期试验纳入既往已接受了一或两个治疗的表皮生长因子受体野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌。分析了XL184与厄洛替尼单元或联合的治疗效果。根据一般情况和治疗的一二线将患者分层，采用层内分段随机分配接受标签开放的每日口服厄洛替尼（150mg）、卡博替尼XL184（60mg）或厄洛替尼（150 mg）联合XL184卡博替尼（40mg）。每8周进行一次影像学检查。 在2013年2月7日至2014年7月1日间，入组并随机分配42例患者至厄洛替尼治疗，40例至卡博替尼治疗，43例至厄洛替尼联合卡博替尼XL184治疗，其中共111例（89%）纳入初步分析（厄洛替尼[ n= 38 ]、XL184[ n=38 ]、厄洛替尼加XL184卡博替尼 [n=35 ]）。无进展生存期与单独厄洛替尼（平均1.8个月）相比，XL184卡博替尼组（4.3个月）以及厄洛替尼加XL184卡博替尼组（4.7个月）明显改善。 XL184卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。XL184卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，这款药有常见的9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而应对癌种多。目前卡博替尼（XL184）常用于晚期肝癌、甲状腺髓样癌、晚期肾癌的治疗，它的潜在获批适应症还有非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌等。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。XL184治疗肝癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 XL184治疗晚期肝癌疗效怎样呢？ XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，XL184作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用XL184治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，XL184组的中位总生存期高达11.3个月VS安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月VS 1.9个月。