卡博替尼（XL184）上市的时间：2011年11月29日，抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）在美国上市，目前卡博替尼（XL184）还没有在国内上市。 2012年11月29日，抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年，欧洲批准卡博替尼（XL184）治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）线治疗肾癌。2016年9月，在欧盟卡博替尼（XL184）获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2017年12月，在美国抗肿瘤药物卡博替尼（XL184）获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年5月，卡博替尼（XL184）获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼（XL184）用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼（XL184）可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。临床2期研究CABOSUN的结果，该试验达到了改善PFS的主要终点。根据实验临床数据，以及数据整理分析表明，卡博替尼对于改善生存质量，提高生存质量，延长生命时间，展现出惊人的作用，进展率和死亡率显着性的减少达52%。卡博替尼的中位PFS为8.6个月，舒尼替尼为5.3个月，有3.3个月的改善。这一试验数据结果，给了患者新的希望，也给了研发工作者莫大的鼓励。

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼居然有9个靶点。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼什么时候上市呢？ 卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位。2012年，FDA批准卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌，商品名Cometriq。 2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年4月，FDA批准卡博替尼用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期晚期肾癌（RCC）患者，商品名Cabometyx。 2017年12月19日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 吞咽卡博替尼整个胶囊。请勿打开卡博替尼胶囊。不要在下一次服药后的12小时内服药。服用卡博替尼时，请勿吃任何食物(例如葡萄柚，葡萄柚汁)或已知会抑制细胞色素P450的营养补品。

肺癌是对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一，RET重排型NSCLC患者仅占所有肺癌的1-2%，年轻人、非吸烟者和腺癌居多。但RET重排型NSCLC患者的治疗药物并不多。XL184是其中之一，XL184被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。 卡博替尼通过抑制MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 XL184治疗肺癌疗效怎么样呢？ 2012 年7月13日至2016年4月30日， 共有26例RET重排肺腺癌患者入组并接受XL184治疗，其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型，16例（62%）患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解（总缓解率为 28%）。 在给予XL184治疗的 26 例患者中，最常见的 3 级治疗相关不良事件为脂肪酶升高（4 例，15%）、丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8%）、血小板计数减少（2 例，8%）和低磷血症（2例，8%）；未发生药物相关的死亡，但在随访过程中有 16例（62%）患者死亡，19例（73%）患者因药物相关不良事件需要减少剂量

卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤， 其中，甲状腺髓样癌约占甲状腺恶性肿瘤的 4%～8% ，大约 90% 的不可手术或转移的甲状腺髓样癌患者中发现 RET 变异。XL184治疗甲状腺癌患者效果怎么样呢？ 临床试验开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验针对330例转移MTC患者，评估XL184的安全性和疗效。 患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2：1)接受XL184140mg(n=219)或安慰剂(n=111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否)随机分层。XL184治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。XL184组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。

XL184对肺癌有多大疗效呢？一项三组、随机、对照、标签开放、多中心、2期试验纳入既往已接受了一或两个治疗的表皮生长因子受体野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌。分析了XL184与厄洛替尼单元或联合的治疗效果。根据一般情况和治疗的一二线将患者分层，采用层内分段随机分配接受标签开放的每日口服厄洛替尼（150mg）、卡博替尼XL184（60mg）或厄洛替尼（150 mg）联合XL184卡博替尼（40mg）。每8周进行一次影像学检查。 在2013年2月7日至2014年7月1日间，入组并随机分配42例患者至厄洛替尼治疗，40例至卡博替尼治疗，43例至厄洛替尼联合卡博替尼XL184治疗，其中共111例（89%）纳入初步分析（厄洛替尼[ n= 38 ]、XL184[ n=38 ]、厄洛替尼加XL184卡博替尼 [n=35 ]）。无进展生存期与单独厄洛替尼（平均1.8个月）相比，XL184卡博替尼组（4.3个月）以及厄洛替尼加XL184卡博替尼组（4.7个月）明显改善。 XL184卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。XL184卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，这款药有常见的9个靶点MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而应对癌种多。目前卡博替尼（XL184）常用于晚期肝癌、甲状腺髓样癌、晚期肾癌的治疗，它的潜在获批适应症还有非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌等。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。XL184治疗肝癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 XL184治疗晚期肝癌疗效怎样呢？ XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，XL184作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用XL184治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，XL184组的中位总生存期高达11.3个月VS安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月VS 1.9个月。

XL184具有广谱抗癌能力，被称为靶向药中的“万金油”，XL184疗效怎样？XL184已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌非小细胞肺癌、前列腺癌和卵巢癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。下面我们一起看一下。 治疗肾细胞癌：XL184的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，XL184已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。 治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。 治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受XL184尼治疗。用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。 骨转移：XL184针对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2019年1月14号，美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。卡博替尼治疗肝癌患者效果如何？ 卡博替尼治疗肝癌的获批是基于临床试验CELESTIAL ，这是一项随机(2:1)双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验，试验对象是曾接受索拉非尼治疗且Child Pugh A级的肝细胞癌患者。试验共入组707名患者，所有患者均既往接受索拉非尼治疗，27%的患者既往接受过两种系统治疗方案。 研究中，患者以2:1的比例进行随机分配，接受每日一次60mg剂量卡博替尼或安慰剂，并根据疾病病因（丙肝、乙肝或其他）、地理区域（亚洲与其他区域）、肝外扩散和/或大血管浸润（是或否）进行分层。在双盲治疗期，各治疗组不允许交叉。主要终点是总生存期（OS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），探索性终点包括患者报告结果、生物标志物和安全性。 试验结果显示：所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月。对于只经过多吉美治疗的患者来说，卡博替尼组的中位生存期高达11.3个月。两组患者的中位OS为10.2个月 VS 8.0个月，两组患者的中位PFS为5.2个月VS 1.9个月，两组的ORR为4% VS 0.4%。 目前卡博替尼的仿制药已经上市销售，疗效显著，价格比较亲民，更多详情患者可以咨询医伴旅客服了解。

卡博替尼XL184目前还没有在国内上市，很少有人对这个药物了解的很详细，今天医伴旅小编带领大家了解一下XL184是一种什么样的药品呢？ XL184是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。 XL184尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。2016年4月26日 FDA批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌；2017年12月19日 FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌；2019年1月14日美国FDA批准卡博替尼片治疗先前治疗过的肝癌。 XL184使用期间避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，卡博替尼每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

卡博替尼对肺癌有多大的效果呢？一项三组、随机、对照、标签开放、多中心、2期试验纳入既往已接受了一或两个治疗的表皮生长因子受体野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌。根据一般情况和治疗的一二线将患者分层，采用层内分段随机分配接受标签开放的每日口服厄洛替尼（150mg）、卡博替尼XL184（60mg）或厄洛替尼（150mg）联合卡博替尼（40mg）。每8周进行一次影像学检查。 试验入组并随机分配42例患者至厄洛替尼治疗，40例至卡博替尼治疗，43例至厄洛替尼联合卡博替尼XL184治疗，其中共111例（89%）纳入初步分析（厄洛替尼[ n= 38 ]、卡博替尼[ n=38 ]、厄洛替尼加卡博替尼 [n=35 ]）。无进展生存期与单独厄洛替尼（平均1.8个月）相比，卡博替尼组（4.3个月）以及厄洛替尼加卡博替尼组（4.7个月）明显改善。 参与者包括厄洛替尼组（n=40）、卡博替尼组（n=40）以及厄洛替尼联合卡博替尼（n=39）组的安全性分析，最常见的3或4级不良事件为腹泻（厄洛替尼组3例[ 8% ]、卡博替尼XL184组3例[ 8% ]、厄洛替尼加卡博替尼组11例 [ 28% ]）、高血压（0、10例[ 25% ]、1例[ 3% ]）、疲劳（5例[ 13% ]、6例[ 15% ]和6例[ 15% ]）、口腔黏膜炎（0、4[ 10% ]和1例[ 3% ]）以及血栓栓塞事件（0、3例[ 8% ]和2例[ 5% ]）。

卡博替尼的适应症包括甲状腺髓样癌（MTC）、晚期肾细胞癌（RCC）、晚期肝细胞癌患者等，卡博替尼疗效如何呢？下面通过三项临床试验看一下卡博替尼的疗效。 一项卡博替尼用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌（MTC）患者试验，试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示：卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。卡博替尼明显延长了患者总生存期，26.6个月对21.1个月。 卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者临床试验，试验纳入658名晚期肾细胞癌患者，患者随机接受每天口服一次60mg的卡博替尼或每天口服一次10mg的依维莫司。结果显示，卡博替尼的有效率是依维莫司的数倍（46%vs 18%），生存期明显延长（30.3个月vs 21.8个月）。卡博替尼使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。 卡博替尼用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者试验。研究招募760位晚期肝癌（HCC）患者，470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。卡博替尼可使索拉非尼治疗后的肝癌患者获益。卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。 除此之外，卡博替尼也在软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

卡博替尼是一个多靶点抑制剂，靶点多达9个。卡博替尼目前还没有在国内上市，很多患者不了解卡博替尼，卡博替尼主要治什么病呢？ 卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。2016年4月26日 FDA批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌；2017年12月19日 FDA批准卡博替尼片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌；2019年1月14日美国FDA批准卡博替尼片治疗先前治疗过的肝癌。 且卡博替尼针对不同患者的推荐剂量不同： 甲状腺癌:用于甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不反应。 肺癌、肝癌、肾癌，晚期非小细胞肺癌(基因检测C-metr 增突变的患者)的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 骨转移患者:盱骨转移患者，一般会 与其他靶向药联用。比如肺癌骨转移的患者,有过研究,与靶向药特罗凯联用时，骨转移的控制效果最佳,联用的推荐剂量40mg每天，或60mg每天。 医伴旅是一家海外医疗服务公司，患者了解更多卡博替尼的药物信息，可以咨询医伴旅客服。

甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤，2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准卡博替尼应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。卡博替尼治疗甲状腺癌有效果吗？ 在一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，纳入330名确诊转移性甲状腺癌MTC的患者以2:1的比例随机分配至XL184组（N=219，140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的甲状腺癌患者PFS有显著延长。由此可以看出，对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了患者的总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。 卡博替尼是个多靶点抗癌药，已经在多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。患者咨询更多卡博替尼的信息，可以联系医伴旅。

卡博替尼是众多靶向药中的一种，卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，2019年1月14日,美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。卡博替尼治疗肝癌的疗效怎样呢？ 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 CELESTIAL临床试验招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS1.9个月，中位总生存期为10.2个月VS8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月VS1.9个月。 试验中卡博替尼组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。 目前孟加拉碧康生产的卡博替尼，已经获批上市，碧康版的卡博替尼是获得政府监管机构批准合法生产的卡博替尼，规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。具体价格信息，可以咨询医伴旅。

卡博替尼（Cabozantinib，COMETRIQ，XL184）于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。卡博替尼治疗肺癌疗效怎么样呢？ 临床试验共招募了26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%，大部分患者的肿瘤可以得到控制，　卡博替尼治疗的持续时间如所示。治疗中位时间为4.7个月(四分位数间距3.1-8.4)。12名患者(48%)接受卡博替尼治疗超过6个月，其中4名患者(16%)接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时，4名患者(16%)仍然使用卡博替尼，其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。 ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。 ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。 此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。

2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准卡博替尼应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。卡博替尼疗效怎么样呢？ 一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者PFS有显着延长[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40);p<0.0001]，两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27% VS 0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月(95%CI:11.1,19.3)。两组中位总生存期（OS）无统计学差异，为26.6个月 VS 21.1个月。 卡博替尼组和安慰剂组相比明显延长了患者的总生存期，26.6个月对21.1个月；卡博替尼组中位无进展生存期达到11.2个月，相比安慰剂组4个月，卡博替尼明显地延长了甲状腺髓样癌患者的无进展生存期时间。

卡博替尼（XL184）是众多靶向药中的一种，抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，因XL184对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 XL184治疗期间要注意什么事项呢？ 1、血栓形成事件:对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止XL184。2、伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予XL184。3、高血压:有规律地监视血压。对高血压危象终止XL184。4、颌骨骨坏死:终止XL184。5、掌足红肿综合征(PPES):中断XL184,减低剂量。6、蛋白尿:监视尿蛋白。对肾病综合征终止XL184。7、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止XL184。8、胚胎胎儿毒性:XL184可致胎儿危害。 XL184治疗期间饮食注意事项：1.XL184有可能导致腹泻。患者应避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等，这些使腹泻发生更为频繁。2.服用XL184尼后，可能会出现恶心和呕吐。患者注意进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物，这对恶心呕吐有所帮助。3.服药期间，也不要摄取已知可抑制、诱导细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚、柚子果汁）或营养添加剂，这些也会升高血药浓度。4.CYP3A4抑制剂会增加XL184的血药浓度，导致药物副作用加重，它不一定会增加疗效。

卡博替尼（XL184）是能抑制多靶点的抗癌药，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。是药三分毒，在使用药物时用药不当都会产生一定影响。那么卡博替尼（XL184）的注意事项有什么？ 1、血栓形成事件:对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼（XL184）。 2、伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼（XL184）。 3、高血压:卡博替尼（XL184）的治疗导致高血压的发生率增加，在随机试验中，由美国高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会评估的两组患者（卡博替尼 VS 安慰剂）的1期或2期高血压确诊率为61% VS 30%。 4、颌骨骨坏死:终止卡博替尼（XL184）。 5、掌足红肿综合征(PPES)在卡博替尼（XL184）治疗的患者中占50%，对无法忍受的患者中断卡博替尼（XL184）。 6、蛋白尿:监视尿蛋白。接受卡博替尼（XL184）治疗的患者中有4位(2%)出现蛋白尿，对肾病综合征终止卡博替尼（XL184）。 7、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼（XL184）。 8、胚胎胎儿毒性:卡博替尼（XL184）可致胎儿危害。 9、在卡博替尼开始前和治疗期间定期进行口腔检查。建议病人保持良好的口腔卫生习惯。对于侵入性牙科手术，如果可能的话，在预先确定的手术前至少28天停止卡博替尼治疗。

卡博替尼代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。 2016年4月，美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2017年12月，在美国XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。

卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者等。 卡博替尼治疗肾细胞癌： 卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。 卡博替尼治疗肝细胞癌： 接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。 卡博替尼治疗肺癌： 在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据。①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。