一项II期研究试验纳入34例复发性费城染色体（Ph）阳性急性淋巴细胞白血病（ALL）或急变期慢性髓性白血病（CML-LB）患者，给予hyper CVAD和达沙替尼（Spryce）联合治疗。 研究结果显示，治疗总缓解率为91%，其中24例（71%）获得完全反应（CR）；2例患者死于诱导治疗期，1例患者发生疾病进展；26例（84%）患者经一个周期治疗后获得完全细胞遗传学反应；13例（42%）患者获得完全分子学反应，11例（35%）患者获得主要分子学反应（BCR-ABL/ABL＜0.1%）；9例患者继续接受同种异基因移植；3/4级毒性包括出血、胸腔和心包积液以及感染。对CML-LB患者而言，中位随访时间为37.5个月（范围：7–70个月），3年总生存率为70%，在3年时获得CR患者为68%；对于ALL患者而言，中位随访时间为52个月。3年生存率为26%，在3年时获得CR患者为30%。 该研究表明，Hyper CVAD联合达沙替尼（Spryce）可有效治疗复发性Ph阳性ALL和CML-LB患者。 临床研究中达沙替尼（Spryce）过量仅限于个案病例。2例患者报告了最高的用药过量（280mg/天，持续1周），这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼（Spryce）会伴有3级或4级的骨髓抑制，摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况，并给予适当的支持性治疗。动物急性用药过量与心脏毒性相关。

2009年5月美国食品与药品管理局（FDA）正式批准达沙替尼（Spryce）上市销售，临床已将其用于治疗各期慢性髓细胞白血病（CML）、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+AChemicalbookLL）和实体瘤患者的治疗。2010年10月28日FDA又批准了达沙替尼（Spryce）的新适应症，用于治疗首次诊断为一种名为费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CP-CML）的罕见白血病，该病是一种与基因异常有关的血液和骨髓疾病。 2011年9月，达沙替尼（Spryce）由百时美施贵宝公司在我国进口上市，商品名施达赛。但达沙替尼（Spryce）在国内的售价较高，尽管达沙替尼（Spryce）已经被纳入医保，达沙替尼（Spryce）可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000元左右，50mg*60片包装的零售价为8000元左右。据了解印度已经上市了达沙替尼（Spryce）的仿制药。印度版达沙替尼（Spryce）售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。由于达沙替尼（Spryce）是处方药，所以患者想购买价格更便宜的海外版本达沙替尼（Spryce），可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买。千万不要图便宜，而选择一些不正规的代购手中购买，代购的药品往往性价比不是很高，而且很容易买到假货。

达沙替尼（Spryce）是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼（Spryce）适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。达沙替尼（Spryce）最常见不良反应包括体液潴留、胃肠道反应及出血事件，因此为了减少达沙替尼（Spryce）的副作用，我们一定要正确使用药物。妊娠期妇女禁用达沙替尼（Spryce）。达沙替尼（Spryce）属于靶向小分子药物，为络氨酸激酶抑制剂，能阻断破坏肿瘤细胞的信息传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖，最终达到抗肿瘤作用。 临床试验对达沙替尼（Spryce）治疗初发性慢性髓细胞白血病(CML)的临床疗效进行分析。试验纳入符合条件的慢性髓细胞白血病患者26例。将患者分为达沙替尼（Spryce）（100mg/每天）组14例和伊马替尼（400mg/每天）组12例。比较两组患者疗效和不良反应情况。结果显示，达沙替尼（Spryce）治疗慢性髓细胞白血病疗效显著，具有较好的安全性和耐受性。达沙替尼（Spryce）组患者有效率显著高于伊马替尼组。两组患者在CHR率和PCyR率方面无显著性差异(P0.05)。达沙替尼（Spryce）组患者的不良反应的程度和发生率均显著低于伊马替尼组。

达沙替尼（Spryce）于2006年6月28日通过美国FDA的优先审批，达沙替尼（Spryce）用于治疗成人所患的以下疾病：（1）慢性期新诊断的费城染色体阳性（Ph+）的慢性骨髓性白血病（CML）。（2）对其他疗法（包括伊马替尼）耐药或不能耐受的慢性期、加速期、髓细胞或淋巴细胞急变期的费城染色体阳性（Ph+）的慢性骨髓性白血病（CML）。（3）对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病（Ph+ ALL）。 之后，美国食品和药物管理局（FDA）批准扩大达沙替尼（Spryce）的适应症，联合化疗用于1岁及以上新确诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿科患者的治疗。 一项单组临床试验考察了达沙替尼（Spryce）的安全性和有效性。参加的病人是CML或非诚染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病患者，患者对伊马替尼耐药或无法耐受。186名CML慢性期患者，107名CML加速期患者，74名髓系CML急变期患者，78名为淋巴系CML急变期患者。CML慢性期的收药有效性终点是细胞遗传学反应，定义为Ph+阳性细胞完全清楚或实质性减少。CML加速期和急变期以及急性淋巴母细胞白血病的首要有效性终点是血液学反应，定义为完全血液学反应。 在所有患者按照每日两次口服达沙替尼（Spryce）70mg治疗后，各期CML患者和急性淋巴母细胞白血病患者获得了细胞遗传学和血液学反应；慢性期CML患者的McyR率为45%,完全反应率22%。加速期患者的MaHR率为59%。髓系急变期患者的MaHR率为42%。在CML慢性期、加速期和髓系急变期患者的六个月随访期间，血液学和细胞遗传学反应保持稳定，淋巴系急变期MaHR持续的中位时间为3.7个月，Ph+急性淋巴母细胞白血病患者MaHR持续的中位时间为4.8个月。

达沙替尼（Spryce）是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。2006年6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的达沙替尼（Spryce）用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。 达沙替尼（Spryce）抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼（Spryce）是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 体外研究中，达沙替尼（Spryce）在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼（Spryce）可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼（Spryce）可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。 在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼（Spryce）能够防止慢性期CML向急性期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。

达沙替尼（Spryce）属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中，达沙替尼（Spryce）尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼（Spryce）可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。 达沙替尼（Spryce）可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格，那么售价多少？达沙替尼（Spryce）已经获批在多个国家上市，达沙替尼（Spryce）在不同国家的售价不同：美国上市的达沙替尼（Spryce）规格1：20mg-30片/瓶（盒），药房价：3565.53美元；规格2：50mg-30片/瓶（盒），药房价：$7122.49/美元；规格3：100mg-30片/瓶（盒），药房价：$12830.23/美元。在我国上市的达沙替尼（Spryce），规格20mg*60片的零售价为4000元左右，规格50mg*60片的零售价为8000元左右。印度上市的达沙替尼（Spryce），售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。

达沙替尼（Spryce）为一种口服的强效致癌激酶的抑制剂，2009年5月美国食品与药品管理局（FDA）正式批准达沙替尼（Spryce）上市销售，临床已将其用于治疗各期慢性髓细胞白血病（CML）、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）和实体瘤患者的治疗。2010年10月28日FDA又批准了达沙替尼（Spryce）的新适应症，用于治疗首次诊断为一种名为费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CP-CML）的罕见白血病。该病是一种与基因异常有关的血液和骨髓疾病。2011年10月11日，美国食品和药物管理局（FDA）称，白血病药物达沙替尼（Spryce）可能会增加肺动脉高压（PAH）风险。 临床试验分析了达沙替尼（Spryce）在白血病治疗过程中的疗效。试验共纳入16例新诊断的白血病患者，加速期3例，急变期13例，其中急淋变4例，急粒变5例，急单变4例。临床结果显示，16例CML进展期患者中有9例(56.25%)获得完全血液学反应(CHR)，其中达到缓解的中位时间为3个月，其中3例加速期患者有2例获得CHR，13例急变期患者有7例获得CHR，4例急淋变患者均获得CHR。达沙替尼（Spryce）治疗白血病患者安全有效。 目前达沙替尼（Spryce）已在全球60多个国家批准用于治疗成人Ph+CML-CP患者，以及Ph+ALL患者，包括美国，中国，印度等。患者可以在达沙替尼（Spryce）上市的国家和地区凭处方购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

达沙替尼（Dasatinib）是治疗慢性粒细胞白血病的靶向治疗药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于伊马替尼耐药或者不能耐受伊马替尼的患者。达沙替尼（Dasatinib）抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼（Dasatinib）是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中，达沙替尼（Dasatinib）在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼（Dasatinib）可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼（Dasatinib）可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼（Dasatinib）能够防止慢性期CML向急性期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。 达沙替尼（Dasatinib）是2011年在我国获批上市的，达沙替尼（Dasatinib）分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000元左右，50mg*60片包装的零售价为8000元左右。 印度版达沙替尼（Dasatinib）售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。

达沙替尼（Dasatinib）属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，美国食品和药物管理局（FDA）已批准扩大达沙替尼（Dasatinib）的适应症，联合化疗用于1岁及以上新确诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿科患者的治疗。FDA通过优先审查程序对达沙替尼（Dasatinib）给予了批准，此次批准标志着达沙替尼（Dasatinib）第二个儿科白血病适应症，同时使达沙替尼（Dasatinib）成为首个也是唯一一个用于Ph+ALL儿科患者的第二代酪氨酸激酶抑制剂。 临床试验考察了达沙替尼（Dasatinib）的安全性和有效性，参加的患者是CML或非诚染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病患者，患者对伊马替尼耐药或无法耐受。186名CML慢性期患者，107名CML加速期患者，74名髓系CML急变期患者，78名为淋巴系CML急变期患者。CML加速期和急变期以及急性淋巴母细胞白血病的首要有效性终点是血液学反应。在所有患者按照每日两次口服 达沙替尼（Dasatinib）70mg治疗后，各期CML患者和急性淋巴母细胞白血病患者获得了细胞遗传学和血液学反应；慢性期CML患者的McyR率为45%,完全反应率22%。加速期患者的MaHR率为59%。髓系急变期患者的MaHR率为42%。在CML慢性期、加速期和髓系急变期患者的六个月随访期间，血液学和细胞遗传学反应保持稳定，淋巴系急变期MaHR持续的中位时间为3.7个月，Ph+急性淋巴母细胞白血病患者MaHR持续的中位时间为4.8个月。

白血病是血液系统恶性肿瘤的一种，系造血干细胞或祖细胞突变引起的恶性克隆性疾病。慢性髓细胞白血病是我国慢性白血病的主要病种，约占慢性白血病的70%。达沙替尼（Dasatinib）是一种用来治疗费城染色体阳性白血病的口服药物，那么效果怎么样？ 基于CA180-372研究（NCT01460160）的数据。这是一项多中心单臂II期研究，在新诊Ph+ALL儿科患者中开展，评估了达沙替尼（Dasatinib）添加至基于柏林-法兰克福-蒙斯特（BFM）高危型支柱疗法为模型的化疗方案。该研究中，106例儿科患者（年龄＜18岁）接受了达沙替尼（Dasatinib）（60mg/m2/日）连续给药方案治疗24个月，并接受了化疗。77%（n=82）患者仅接受达沙替尼（Dasatinib）片剂，23%（n=24）患者至少接受了一次达沙替尼（Dasatinib） PFOS。 该研究中，达沙替尼（Dasatinib）与化疗联合治疗Ph+ALL儿科患者的安全概况与达沙替尼（Dasatinib）治疗Ph+ALL成人患者已知的安全概况以及化疗方案已知的安全概况一致。任何原因导致的主要毒性包括血液学毒性，如3级或4级发热性中性粒细胞减少（75.5%）、败血症（23.6%）、菌血症（24.5%）。归因于达沙替尼（Dasatinib）且报告率超过10%的非血液学、非感染性3级或4级不良事件仅限于丙氨酸转氨酶（21.7%）和天冬氨酸转氨酶（10.4%）升高。达沙替尼（Dasatinib）引起的其他3级或4级不良事件包括胸腔积液（3.8%）、水肿（2.8%）、出血（5.7%）和心力衰竭（0.8%）。无肺动脉高压或肺动脉高压事件报告。

达沙替尼（Dasatinib）为近期在我国上市的第二代TKI之一，被SFDA批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的各期CML。在全球多个国家，达沙替尼（Dasatinib）还被批准用于新诊断CML-CP患者的一线治疗。达沙替尼（Dasatinib），别名Sprycel，是一种灰白至黄色固体的化学品，化学名称 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺，分子式为C22H26ClN7O2S，分子量为488.01。达沙替尼（Dasatinib）是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 （Ph+ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。达沙替尼（Dasatinib）主要针对费城染色体（Philadelphia chromosome）、SRC基因（Src Gene）、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。 很多患者在服用达沙替尼（Dasatinib）的过程中，往往会出现了耐药的情况，而且耐药情况也是非常常见的。具体达沙替尼（Dasatinib）多久耐药因人而异，因为患者体质、病情进展程度、自身耐受能力有所不同。不能一概而论。医伴旅为此提醒，当服用达沙替尼（Dasatinib）出现了耐药的情况时，一定不要私自换药或者是加大原来药物的剂量。

一项近日发表在权威期刊JAMA Oncology上的三期、随机临床试验结果显示：在治疗费城染色体阳性急性淋巴性白血病（Ph+ALL）患儿上，达沙替尼（Dasatinib）比伊马替尼更有效。 临床研究从中国20家医院招募了189名Ph+ALL儿童患者（平均年龄7.8岁，四分位差[IQR]为5.2-11.3岁，72% 为男孩）。研究人员随机将这些儿童分为两组，第一组给与第二代ABL /SRC TKI达沙替尼（Dasatinib）(n=92)，每日剂量为80mg/m2；第二组给与第一代ABL TKI伊马替尼(n=97)，每日剂量为300mg/m2。所有患儿接受地塞米松治疗4天，第5至28天接受醋酸泼尼松、长春新碱、盐酸道诺霉素和帕格斯缓解治疗，第29至35天接受环磷酰胺、阿糖胞苷和巯基嘌呤缓解治疗。EFS（无事件生存率）做为主要终点。OS（总生存率）、复发、与不良反应相关死亡做为附加终点。中位随访时间为26.4个月。 临床研究证实了在治疗费城染色体阳性急性淋巴性白血病（Ph+ALL）患儿上达沙替尼（Dasatinib）比伊马替尼更有效。在第四年时，达沙替尼（Dasatinib）组的EFS为71%，OS为88.4%；而伊马替尼组的EFS为48.9%，OS为69.2%。此外，达沙替尼（Dasatinib）组四年累计复发率为19.8%；而伊马替尼的四年累计复发率为34.4%。达沙替尼（Dasatinib）单独使用的中枢神经系统（CNS）复发风险低于伊马替尼（2.7% VS 8.4%）。

达沙替尼（Dasatinib）是二代酪氨酸激酶抑制剂，为BCR-ABL和SRC家族激酶的双重抑制剂，与BCR-ABL失活和活化构象均能结合的强效BCR-ABL抑制剂，可抑制绝大部分BCR-ABL激酶突变，具有广泛的抗突变活性。用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了达沙替尼（Dasatinib）联合干扰素-α治疗慢性粒细胞白血病的疗效。试验选取慢性髓细胞性白血病患者34例，根据治疗方法不同分为两组，治疗组(n=19)和对照组(n=15)。治疗组给予达沙替尼（Dasatinib）联合干扰素-α治疗，对照组给予达沙替尼（Dasatinib）治疗，比较2组总有效率、完全缓解率、临床症状体征消失时间及不良反应。结果 胸骨压痛消失时间、脾肿大肋缘下未触及时间、血常规及骨髓象恢复正常时间均减少，差异有统计学意义(P小于0.05)；治疗组患者治疗后完全缓解率(78.95%)明显高于对照组的完全缓解率(53.33%)，差异有统计学意义；治疗组的总有效率(94.74%)高于对照组的总有效率(66.67%)，差异有统计学意义(P小于0.05)；治疗组不良反应发生情况低于对照组，差异有统计学意义)。试验表明：达沙替尼（Dasatinib）联合干扰素-α治疗慢性粒细胞白血病疗效确切，不良反应少，值得临床推广应用。

临床试验分析了达沙替尼（Dasatinib）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼（Dasatinib）治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 临床试验肯定了达沙替尼（Dasatinib）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效，那么达沙替尼（Dasatinib）去哪买的到？达沙替尼（Dasatinib）于2011年在我国获批上市的，患者们可以凭借医生的开单在正规的医院里购买达沙替尼（Dasatinib），据了解，印度也已经上市销售了达沙替尼（Dasatinib），国内患者买印度达沙替尼（Dasatinib）有两个途径，一是患者亲自到印度买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，以直邮的方式把药品快递到患者手中，是目前最经济可行的治疗方案。

达沙替尼（Dasatinib）为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼（Dasatinib）对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。 达沙替尼（Dasatinib）如何服用：PH+慢性期CML的患者，达沙替尼（Dasatinib）推荐起始剂量为100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者，达沙替尼（Dasatinib）推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。达沙替尼（Dasatinib）可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，达沙替尼（Dasatinib）治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。体外研究表明，达沙替尼（Dasatinib）是CYP3A4的底物。达沙替尼（Dasatinib）与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素、西柚汁）同时使用可增加达沙替尼（Dasatinib）的暴露。因此，在接受达沙替尼（Dasatinib）治疗的患者中，不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。如果患者无法避免强效CYP3A4抑制剂系统给药治疗，则应对患者的毒性反应进行密切监测。

达沙替尼（Dasatinib）为近期在我国上市的第二代TKI之一，被SFDA批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的各期CML。在全球多个国家，达沙替尼（Dasatinib）还被批准用于新诊断CML-CP患者的一线治疗。达沙替尼（Dasatinib），别名Sprycel，是一种灰白至黄色固体的化学品，化学名称 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺，分子式为C22H26ClN7O2S，分子量为488.01。达沙替尼（Dasatinib）是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 （Ph+ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。达沙替尼（Dasatinib）主要针对费城染色体（Philadelphia chromosome）、SRC基因（Src Gene）、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。 达沙替尼（Dasatinib）可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼（Dasatinib）在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼（Dasatinib）治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。很多患者在服用达沙替尼（Dasatinib）的过程中，往往会出现了耐药的情况，而且耐药情况也是非常常见的。医伴旅为此提醒，当服用达沙替尼（Dasatinib）出现了耐药的情况时，一定不要私自换药或者是加大原来药物的剂量。

一项开放标签、随机、剂量优化研究，旨在评估对格列卫有耐药性（n=497）或不耐受（n=173）的CP Ph+CML患者中评估施达赛的疗效和安全性。 研究中，670例CML患者随机分配至4个组：100mg每日一次（n=167）、50mg每日2次（n=168）、140mg每日一次（n=167）、70mg每日2次（n=168）。 数据显示，所有施达赛4个治疗组均取得了治疗疗效，每日一次方案与每日2次方案在主要疗效终点（MCyR差异2%; 95%）疗效相当（非劣效性）。然而，100mg每日一次治疗方案表现出更高的安全性和耐受性。随访7年，44%患者仍然存活，25%生存数据未知，其余31%患者已经死亡。100mg每日一次治疗组，有9例患者尽管接受治疗但在7年治疗期间转为加速期或急变期CML。随访2年时，100mg每日一次治疗组有63%）的患者实现主要细胞遗传学缓解（MCyR），达到了研究的主要终点。 2011年9月，Dasanix由百时美施贵宝公司在我国进口上市，商品名施达赛。施达赛医保给予报销吗？ 据了解施达赛已经进入医保，医保后的价格为规格50mg/60片售价：8500元左右；20mg/60片售价：4200元左右。相比于国外的仿制药售价偏高。 印度上市售卖了施达赛的仿制药，规格50mg*60片售价约1500元，规格70mg*60片售价约2000元。 具体价格信息，可以咨询医伴旅客服了解详情。

施达赛是一种二代酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。施达赛为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。在体外，施达赛对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。施达赛是一种慢性髓性白血病（CML）治疗药物，施达赛治疗白血病效果如何？ DASISION是一项开放标签、随机、国际III期临床研究，在新诊CP Ph+CML患者中开展，将每日一次100mg剂量施达赛（n=259）与每日一次400mg剂量Gleevec（n=260）进行了对比。主要终点是12个月时确认的完全细胞遗传学缓解（CCyR），次要终点包括任何时间点的主要分子生物学缓解（MMR）、实现MMR的时间、实现确认CCyR的时间。研究至少随访5年，在最后分析时，施达赛治疗组有61%患者、Gleevec治疗组有62%患者仍在接受治疗。 数据显示，在12个月后，与Gleevec治疗组相比，施达赛治疗组有更高比例的患者实现确认的CCyR主要终点（77% [95% CI,6 71% - 82%] vs66% [95%, CI, 60% - 72%]）。随访5年，Sprycel治疗组实现确认CCyR的比例为83%，实现确认CCyR的中位时间为3.1个月；Gleevec治疗组数据分别为79%和5.8个月。

施达赛可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。施达赛售价多少呢？施达赛已经获批在多个国家上市，施达赛在不同国家的售价不同： 美国上市的施达赛规格1：20mg-30片/瓶（盒），药房价：3565.53美元；规格2：50mg-30片/瓶（盒），药房价：$7122.49/美元；规格3：100mg-30片/瓶（盒），药房价：$12830.23/美元。 在我国上市的施达赛，施达赛规格20mg*60片的零售价为4000元左右，规格50mg*60片的零售价为8000元左右。 印度上市的施达赛，售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。 施达赛属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。体外研究中，施达赛尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，施达赛可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。

Dasanix治疗白血病疗效如何？临床III期临床试验DASISION 试验比较了Dasanix与伊马替尼治疗初治慢性髓系白血病(CML)的疗效。 试验纳入初治CML-CP患者随机分为2组：口服Dasanix组100mg/次/天(n = 259)和伊马替尼组400mg/次/天(n = 260)。研究终止时，Dasanix治疗组和的伊马替尼治疗组分别有61%和63%的患者可保持原始治疗方案。 Dasanix治疗组BCR-ABL1的转录水平较基线降低4-4.5个log的5年累计主要分子反应率(MMR)和分子反应(MR)率显着高于伊马替尼治疗组。两组的5年无进展率(PFS)和总生存率(OS)均保持较高水平且无显着性差异。治疗3月后,BCR-ABL1转录水平低于10%的患者在Dasanix组和伊马替尼组分别达到84%和64%；与同期BCR-ABL1水平高于10%的患者相比,这些患者的PFS和OS明显改善,且进展至加速/急变期的患者显着减少。 Dasanix组和伊马替尼治疗组进展至加速/急变期的患者分别占5%和7%。试验结果表明，Dasanix可作为慢性髓系白血病-慢性期患者安全有效的一线长期治疗方案。 目前Dasanix已经获批治疗多种疾病。2011年10月11日，美国食品和药物管理局（FDA）称，白血病药物Dasanix（Sprycel，百时美施贵宝公司）可能会增加肺动脉高压（PAH）风险。