施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 施达赛的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。

施达赛最新版说明书，通用名称：达沙替尼，商品名称：施达赛，全部名称：达沙替尼,施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix。 施达赛治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和急变期（急粒变和急淋变）的成人患者，1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）结合化疗的患者。 施达赛抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。施达赛是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 施达赛副作用：1、接受施达赛作为单剂量治疗，最常见的副作用(≥15%)：骨髓抑制，液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。2.接受施达赛（达沙替尼）联合化疗的最常见副作用(≥30%)：粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。 给药方法：1、成年慢性期CML患者：100mg/次，每日1次。2、急性期CML患者，骨髓或淋巴细胞CML或Ph+ ALL成年患者：140mg/次，每日1次；3、慢性期或急性期儿童患者：根据体重调节用药剂量。 施达赛注意事项：1、骨髓抑制和出血事件：可能会发生严重中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血，与抑制血小板功能或抗凝血药物同时使用时，请定期监测全血细胞计数。根据检查报告可能需要中止使用施达赛。 2、液体潴留：液体潴留包括胸腔积液，可能会很严重，通过积极护理措施或调整药物剂量。3、心功能障碍：监视患者症状和体征并予以积极治疗。4、肺动脉高压(PAH): 施达赛可能会增加发展肺动脉高压的风险，终止服药时可逆，根据基础标准，监控患者治疗期间是否出现PAH的症状或体征，一旦确诊PAH，建议停止服用施达赛。5、QT间期延长：QT间期延长或可能延长的患者，使用施达赛需谨慎。6、严重的皮肤反应：已报告个别病例的严重黏膜皮肤皮肤反应。7、肿瘤溶解综合症：肿瘤溶解综合症已被报道，在开始之前保持充足的水合作用并纠正尿酸水平。8、胚胎毒性：施达赛对胚胎有毒性反应，建议服药期间采取避孕措施。9、对儿童患者生长发育的影响:骨骺延迟融合、骨质减少、生长迟缓和男性乳房发育已被报道。监测小儿患者的骨生长发育。

施达赛于2006年首次获得FDA批准，用于治疗对慢性期（CP）的Ph阳性慢性粒细胞白血病（CML）患者，这些患者对包括伊马替尼在内的既往治疗具有耐药性或不耐受性。当时，施达赛还获得了FDA批准用于对先前治疗有抵抗或不耐受的Ph阳性ALL的成年人。施达赛 在60多个国家/地区获得批准并针对这些适应症进行营销。 临床试验分析了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。试验结果显示，临床试验肯定了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 施达赛可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000元左右，50mg*60片包装的零售价为8000元左右。印度版施达赛售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。

抗癌药施达赛说明书 施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 【施达赛用法用量】 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服，施达赛不得压碎或切割，必须整片吞服。施达赛可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，施达赛治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 【施达赛剂量递增】 在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。 【不良反应发生时的剂量调整】 1、骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制（如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7天）的可使用造血生长因子。 2、非血液学不良反应：如果在施达赛用药过程中发生了重度飞血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件解决。随后，治疗可以以适当降低后的剂量重新开始，剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。 儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。 老年患者：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。 肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此，施达赛应慎用于肝功能损害的患者。 肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行施达赛的临床试验（实验排除了血清肌酐浓度>1.5倍正常上限的患者）。由于施达赛及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。 【施达赛注意事项】 临床相关的相互作用：施达赛是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。 施达赛与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加施达赛的暴露。因此，在接受施达赛治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。 施达赛与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受施达赛治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。 施达赛与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当施达赛与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。 施达赛与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低施达赛的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与施达赛前至少2小时，或2小时后给药。 【施达赛重要不良反应】 骨髓抑制：施达赛治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症发生。进展期CML或Ph+ ALL患者中，这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数，随后每月一次，或在有临床指征时进行。骨髓抑制通常都是可逆的，通过暂时停用施达赛或降低剂量即可。在一项针对慢性期CML患者的III期剂量优化研究中，接受70mg，每日2次治疗的患者中3级或4级的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治疗的患者更为常见。 出血相关事件：在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为<1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。3级或4级的胃肠道出血的发生率为4%，通常都需要中断治疗并输血。其它3级或4级出血的发生率为2%。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，施达赛治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者被从最初的施达赛临床试验中排除。在随后的试验中，如果患者的血小板计数]50,000-75,000/mm3]，那么允许本品与抗凝剂、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药（NSAID）同时使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，那么应当谨慎。 【施达赛禁忌】对施达赛或任何一种辅料过敏的患者，禁用施达赛。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠：目前尚无充分的施达赛用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。施达赛对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则施达赛不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。 哺乳：目前有关施达赛通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关施达赛的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。施达赛治疗期间，应停止母乳喂养。 儿童用药：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。 老年用药：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然施达赛在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。 【施达赛贮藏】遮光，密封，常温（10-30℃）保存。

百时美施贵宝研制的新一代酪氨酸激酶抑制剂施达赛，被国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于对甲磺酸伊马替尼治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(又称“慢粒”)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成人患者的治疗。 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服施达赛不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，施达赛治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗，尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究，推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。 施达赛片可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000元左右，50mg*60片包装的零售价为8000元左右。印度版施达赛售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。

百时美施贵宝研制的新一代酪氨酸激酶抑制剂施达赛，被国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于对甲磺酸伊马替尼治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(又称“慢粒”)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成人患者的治疗，施达赛是2011年在我国获批上市。 【施达赛药代动力学】 一、吸收 施达赛经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露（AUCτ）的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中施达赛的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。来自健康受试者的数据表明，在高脂饮食30分钟后单次给予100mg的施达赛可使施达赛的平均AUC增加14%。服用施达赛30分钟前给予低脂饮食可使施达赛的平均AUC增加21%。所观察到的食物作用并不能代表与临床相关的暴露的改变。 二、分布 在患者中，施达赛具有较大的表观分布容积（2,505L），表明该药物可以广泛地分布于血管外。体外试验表明，施达赛在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。 三、代谢 施达赛在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的施达赛的健康受试者中，原形施达赛占血浆中循环放射性的29%。血浆浓度和在体外测定的活性表明，施达赛的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责施达赛代谢的酶。施达赛是CYP3A4的一种较弱的时间依赖性抑制剂。在临床相关的浓度下，施达赛不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。施达赛不是人类CYP酶的诱导剂。 四、清除 该药主要通过粪便清除，大部分是以代谢产物的形式。单次口服[[sup]14[/sup]C]标记的施达赛后，大约89%剂量在10天内清除，其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。原形的施达赛分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%，其余的剂量为代谢产物。 五、肝肾功能损害 一项施达赛单剂量药代动力学研究施达赛对肝功能损害的影响，该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量，5名重度肝损害受试者接受20mg剂量，其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者，其施达赛平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比，分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者，其施达赛平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比，分别减少了43%和28%。

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。患者想要购买施达赛可以凭借医生的开单在正规的医院里购买施达赛，患者也可以选择国内的海外医疗机构（如：医伴旅）进行咨询。 临床试验比较施达赛和伊马替尼一线治疗初发慢性髓性白血病(CML)慢性期(CP)患者的疗效和安全性。试验共纳入37例新近诊断的CML-CP患者，患者随机接受施达赛或伊马替尼的治疗。达沙替尼组患者口服100 mg,每日1次，伊马替尼组患者口服400 mg,每日1次。试验结果显示，中位治疗时间和中位随访时间均为38个月。施达赛治疗慢性髓性白血病安全有效。12个月时的完全细胞遗传学反应(CCyR)率在施达赛组为89%，伊马替尼组为68%；36个月时累计CCyR率在两组均为89%。施达赛组18个月时主要分子学反应(MMR)率在为76%，伊马替尼组为37%。36个月时累计MMR率在施达赛组和伊马替尼组分别为82%和68%。 施达赛的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。1、血小板减少：患者需要减少运动，避免碰撞，防止出血。宜食用高蛋白饮食，粗粮和长纤维食品。2、中性粒细胞减少：轻度粒细胞减少，不需特别的预防措施，中度减少者，注意皮肤、口腔、呼吸道卫生，预防感冒。3、贫血：监测红细胞计数，调整饮食，可以吃一些补血的食物，症状严重需要去医院进行输血。4、体液潴留和浮肿：应多清淡饮食，减少盐的摄入。5、腹泻：不要吃凉的食物和凉水，症状严重可在医生的嘱托下使用治疗腹泻的药物。6、头痛：症状较轻的治疗方法服用一些抗炎止痛药，如果出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解头痛，应该及时去医院检查。

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。慢性粒细胞白血病(CML)是一种起源于造血干细胞的恶性增殖疾病,占全部白血病的15%~20%,成人发病率1~2/10万,以9号和22号染色体易位t(9:22)(q34;q11)形成的费城染色体(Ph)为特征。该易位形成一种新的融合基因(BCR-ABL),此基因编码融合型蛋白p210,即一种活性酪氨酸激酶,能够导致髓系造血的异常克隆性增殖,这是导致CML的根本原因。 一项开放的国际性2期研究结论在2008年初发表,此项研究针对387例伊马替尼耐药或不耐受的慢性期CML患者。在15.2个月的中期随访时,伊马替尼耐药患者完全血液学缓解率为90%,主要细胞学缓解率为52%。获得缓解所需时间很短,大部分患者在15天内即获得CHR。施达赛治疗不能继续的最常见原因是毒性反应(13%),其次是病情进展(7%)。伊马替尼耐药患者24个月的无进展生存率为75%。此结论提示了施达赛治疗获得长期疾病控制的可能性。 在第二代TKI的有效性被证实前,对伊马替尼耐药的CML患者最常用的治疗方法是增加用药剂量。一项2期研究进行了施达赛70mg每日两次和伊马替尼加量至800mg的相关获益对比。155例慢性期CML患者入组,这些患者在使用伊马替尼400mg/600mg每天时病情进展。将患者以2:1的比例随机分入施达赛组和伊马替尼加量组。超过三分之二的患者曾接受600mg伊马替尼治疗。15个月的中期随访显示,施达赛组的CHR率和CCyR率更为显著。其主要分子学缓解率亦较高(16%VS4%;P=0.038)。 伊马替尼治疗不能获得MCyR和伊马替尼每日600mg剂量治疗下仍进展的患者,在使用施达赛治疗后获得了显著升高的MCyR率。然而,那些入组前曾接受伊马替尼400mg每日剂量的患者,其MCyR率在加量组和施达赛组中相似(53%VS58%)。

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，慢性粒细胞白血病(CML)是一种起源于造血干细胞的恶性增殖疾病，占全部白血病的15%~20%，成人发病率1~2/10万，以9号和22号染色体易位t(9:22)(q34;q11)形成的费城染色体(Ph)为特征。该易位形成一种新的融合基因(BCR-ABL),此基因编码融合型蛋白p210，即一种活性酪氨酸激酶，能够导致髓系造血的异常克隆性增殖，这是导致CML的根本原因。 施达赛怎么使用呢？ 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐剂量施达赛100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服施达赛不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛可与食物同服或空腹服用。 治疗持续时间：在临床试验中施达赛治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究，推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。 施达赛不良反应发生时的剂量调整 骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制（如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7天）的可使用造血生长因子。 非血液学不良反应：如果在施达赛用药过程中发生了重度飞血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件解决。随后，治疗可以以适当降低后的剂量重新开始，剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。 儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。 老年患者：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异，没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。 肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此施达赛应慎用于肝功能损害的患者。 肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行施达赛的临床试验（实验排除了血清肌酐浓度>1.5倍正常上限的患者）。由于施达赛及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

施达赛属多酪氨酸激酶抑制剂，施达赛用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。 有试验对两项2期试验应用了倾向性匹配法，对临床匹配组进行了比较。该研究纳入了102例施达赛和104例尼罗替尼的新诊断CML患者，并在倾向性匹配后分析了每组的87例患者。就患者特征而言，两组基线无显着差异。施达赛组的中位随访期为50.9个月，而尼罗替尼组为43.0个月（P = 0.56）。 两组的治疗响应大致相同。施达赛组的3个月BCR-ABL1/ABL1比值< 10%率为93% ，尼罗替尼组为94%（P= 0.25）；12个月时的主要分子学响应率分别为77%和85%（P=0.13）。36个月时，分子响应下降4.5-log率分别为66% vs 64%（P =0.96）。两组的生存预后也几乎相同。施达赛组的3年总生存率为99%，伊马替尼组为93%（P = 0 .95）；两组中只有3例患者死亡，其中1例死于继发性恶性肿瘤，1例死于肺炎，1例死于未知原因。两组的3年无事件生存率、无失败生存率和无移植生存率也无显着差异。 就治疗中止及其原因而言，两组也无明显不同。然而，每种药物的毒性反应却具有明显差异。施达赛组中，血细胞减少、呼吸道症状、胃肠道症状、神经系统症状以及胸腔积液发生率更高；而尼罗替尼组中，肝酶和胆红素水平升高更常见。2名尼罗替尼患者发生了心血管事件。该研究结果证实了施达赛和尼罗替尼均可作为新诊断CML患者的标准治疗选择。

施达赛是2011年在我国获批上市的，患者们可以凭借医生的开单在正规的医院里购买施达赛，患者也可以通过国内海外医疗机构医伴旅进行咨询施达赛。 此次的批准，基于二期临床试验NCT00777036的数据，次试验评估了施达赛在治疗新诊CP-CML儿童患者以及对伊马替尼耐药/不耐受CP-CML的儿童患者的治疗效果和其安全性。数据显示：接受施达赛治疗的针对伊马替尼耐药或不耐受CP-CML的患者在治疗三个月时，累计主要细胞遗传学应答率为55.2%，这一数据超过了该组队列的主要终点方向，并且随时间推移，而增加并在第24个月>90%。接受施达赛作为片剂或者口服混悬剂治疗的新诊CP-CML患者最早于治疗6个月时，累计完全细胞遗传学应答率为64%，达到了该组队列主要终点方向的定义，并随时间退役而增加并在24个月时达到了94%。 次要终点为治疗的48个月时预计的疾病无进展生存率：伊马替尼耐药或不耐受的队列中，无进展生存率为>75%，接受施达赛作为一线治疗的初治患者无进展生存率为>90%。安全性方面：接受施达赛的患者中，常见的不良反应为恶心、呕吐、皮疹和腹泻，而在接受伊马替尼治疗产生耐药后服用施达赛出现的不良反应为：恶心、呕吐、肌肉疼痛、关节疼痛、疲劳、皮疹等，并且没有报道与施达赛相关的胸膜、心包积液、肺水肿、高血压或肺动脉高压事件出现。 【施达赛儿童用药】由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。

施达赛是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，临床试验证实施达赛用于白血病患者治疗有显著疗效，施达赛于2006年首次被FDA批准上市的，用于治疗成人Ph+CML-CP患者，目前，施达赛与化疗联合疗法已获欧洲药监局（CHMP）批准，用于一线治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿童患者。 【施达赛用法用量】 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服施达赛不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，施达赛治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究，推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。 不良反应发生时的剂量调整 骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制（如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7天）的可使用造血生长因子。 非血液学不良反应：如果在施达赛用药过程中发生了重度飞血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件解决。随后，治疗可以以适当降低后的剂量重新开始，剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。 儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。 老年患者：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异，没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。 肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此，施达赛应慎用于肝功能损害的患者。 肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行施达赛的临床试验（实验排除了血清肌酐浓度>1.5倍正常上限的患者）。由于施达赛及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

施达赛（达沙替尼）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 施达赛（达沙替尼）注意事项 施达赛（达沙替尼）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。 施达赛（达沙替尼）与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加施达赛（达沙替尼）的暴露。因此，在接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。 施达赛（达沙替尼）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛（达沙替尼）的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。 施达赛（达沙替尼）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当施达赛（达沙替尼）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。 施达赛（达沙替尼）与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低施达赛（达沙替尼）的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与施达赛（达沙替尼）前至少2小时或2小时后给药。 施达赛（达沙替尼）重要不良反应 骨髓抑制：施达赛（达沙替尼）治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症发生。进展期CML或Ph+ ALL患者中，这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数，随后每月一次或在有临床指征时进行。骨髓抑制通常都是可逆的，通过暂时停用施达赛（达沙替尼）或降低剂量即可。在一项针对慢性期CML患者的III期剂量优化研究中，接受70mg，每日2次治疗的患者中3级或4级的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治疗的患者更为常见。 出血相关事件：在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为<1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。3级或4级的胃肠道出血的发生率为4%，通常都需要中断治疗并输血。其它3级或4级出血的发生率为2%。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，施达赛（达沙替尼）治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者被从最初的施达赛（达沙替尼）临床试验中排除。在随后的试验中，如果患者的血小板计数]50,000-75,000/mm3]，那么允许施达赛（达沙替尼）与抗凝剂、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药（NSAID）同时使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，那么应当谨慎。 乳糖：100mg日剂量的施达赛（达沙替尼）含有135mg乳糖一水合物，140mg日剂量的施达赛（达沙替尼）含有189mg乳糖一水合物。患有罕见的遗传性半乳糖耐受不良、Lapp乳糖酶缺乏症或葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用施达赛（达沙替尼）。

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 施达赛抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。施达赛是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 体外研究中，施达赛在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，施达赛可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，施达赛可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，施达赛能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。 施达赛药物过量：临床研究中施达赛过量仅限于个案病例。2例患者报告了用药过量（280mg/天，持续1周），这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于施达赛会伴有3级或4级的骨髓抑制，摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况，并给予适当的支持性治疗。动物急性用药过量与心脏毒性相关。心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg（600 mg/m2）单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10 mg/kg（120 mg/m2）单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。

施达赛用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg，每日1次，口服，服用时间应当一致，早上或晚上均可，Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。达沙替尼片可与食物同服或空腹服用。 临床试验分析了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月，59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周，25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月，35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 由于缺少安全性和疗效数据，不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。

达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，临床试验证实达沙替尼用于白血病患者治疗有显著疗效。达沙替尼于2006年达沙替尼首次被FDA批准上市的，用于治疗成人Ph+CML-CP患者，目前，达沙替尼与化疗联合疗法已获欧洲药监局（CHMP）批准，用于一线治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿童患者。 达沙替尼用法用量 应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服达沙替尼不得压碎或切割，必须整片吞服，达沙替尼可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，达沙替尼治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗，尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究，推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。 不良反应发生时的剂量调整 骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制（如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7天）的可使用造血生长因子。 非血液学不良反应：如果在达沙替尼用药过程中发生了重度飞血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件解决。随后治疗可以以适当降低后的剂量重新开始，剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。 儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐达沙替尼用于儿童和18岁以下的青少年。 老年患者：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。 肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此，达沙替尼应慎用于肝功能损害的患者。 肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行达沙替尼的临床试验（实验排除了血清肌酐浓度>1.5倍正常上限的患者）。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。

达沙替尼是2011年在我国获批上市的，达沙替尼片可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000$左右，50mg*60片包装的零售价为8000$左右。印度版达沙替尼售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500$，70mg*60片售价约2000$。 达沙替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。达沙替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。 达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受达沙替尼治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。 达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。 达沙替尼与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低达沙替尼的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与达沙替尼前至少2小时或2小时后给药。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 达沙替尼禁忌：对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用达沙替尼。 达沙替尼孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠：目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则达沙替尼不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。 哺乳：目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。达沙替尼治疗期间，应停止母乳喂养。 达沙替尼儿童用药：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年。 达沙替尼老年用药：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，达沙替尼是2011年在我国获批上市的，患者们可以凭借医生的开单在正规的医院里购买达沙替尼，患者也可以通过国内的海外医疗机构医伴旅进行咨询。 临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 禁忌：对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用达沙替尼。