恶性黑色素瘤的发病率及致死率在近数十年来逐渐增高。全球平均每年新发16万例，死亡48,000例。其中，澳大利亚发病率最高，超过50/10万。美国约30/10万。我国发病率约0.6/10万~1/10万，明显低于欧美等白种人。卡比替尼（Cobimetinib、Cotellic）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了卡比替尼（Cotellic）和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，卡比替尼（Cotellic）在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中卡比替尼（Cotellic）组最常见的副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 当患者出现以下副作用时可以参照下列方法缓解： 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止卡比替尼Cotellic治疗。 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断卡比替尼（Cotellic）治疗。 以上就是卡比替尼（Cotellic）的副作用及其相关内容，患者一定要安全用药。

Cotellic联合威罗非尼用于BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者的治疗。Cotellic副作用包括腹泻、皮疹、呕吐、食欲减退、新原发恶性病、出血、严重皮肤学反应、肝毒性等Cotellic的常见副作用要怎么处理？ 1、腹泻：一般为轻中度腹泻。如果出现腹泻，餐中或餐后1小时内避免饮水；不喝乳制品。 应对措施：一般可通过食用少渣、低纤维、易消化饮食来缓解，不需要调整治疗药物的剂量。腹泻时可口服盐酸洛哌啶胺，首次口服4mg，每日不超过16mg。常规治疗无效者使用可乐定、利达脒；止泻的同时使用思密达。同时喝点盐水补充水分和电解质。 2、皮疹：皮疹常发生在面部、颈部，可能会瘙痒，尽量不要用手去挠。可在患处涂抹护手霜或者身体乳;也可以涂抹百多邦。 3、呕吐、食欲减退：可以少食多餐，吃清淡的食物。情况严重的患者，可考虑静脉滴注，补充维生素等营养物质，维持身体所需营养。 4、新原发恶性病：治疗开始前，当用治疗时，和直至Cotellic末次剂量后共至6个月对新恶性病监视病人。 5、出血：用Cotellic可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。 6、严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断， 减低，或终止Cotellic。 7、严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞（RVO）永久地终止Cotellic。 8、肝毒性：Cotellic治疗期间，临床上指示时监视肝实验室测试。

卡比替尼是一种激酶抑制剂，Cobimetinib 由罗氏与 Exelixis 公司合作开发，这款药物旨在与另一款罗氏药物威罗菲尼合并用于 BRAF 基因突变肿瘤患者，BRAF 可以让黑色素瘤细胞增长。所有类型黑色素瘤中大约有一半会发生这种基因突变，这也是药物的作用靶点。 卡比替尼Cobimetinib是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂，它促进细胞增殖临床试验显示，卡比替尼能够抑制肿瘤细胞的生长。是黑色素瘤患者的不错选择。但药物都会产生一定的副作用，卡比替尼的副作用有哪些，副作用该怎么处理？ 卡比替尼副作用及处理： 卡比替尼（考比替尼）常见副作用：腹泻，光敏反应，反胃，发烧，呕吐，3-4级 (≥5%)副作用： GGT提高，CPK提高，低磷血症，ALT增加，淋巴细胞减少，AST增加，碱性磷酸酶增加，低钠血症。 以下是卡比替尼副作用的处理方式： 1、腹泻 应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止本品治疗。 2、呕吐 恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 3、谷氨酰转肽酶（GGT）升高 一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 4、CPK提高 患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断卡比替尼治疗。

卡比替尼（Cobimetinib、Cotellic）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了卡比替尼（Cotellic）和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，卡比替尼（Cotellic）在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中卡比替尼（Cotellic）组最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 当患者出现以下副作用时可以参照下列方法缓解： 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止卡比替尼（Cotellic）治疗。 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断卡比替尼（Cotellic）治疗。

不良反应（Adverse reaction）是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中，发生与治疗目的无关的有害反应。那么服用卡比替尼Cotellic有什么不良反应？ 卡比替尼Cotellic是一种有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，与威罗非尼联合治疗，可降低耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准卡比替尼Cotellic和威罗非尼联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。试验数据显示，卡比替尼Cotellic最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 在coBRIM 试验中，卡比替尼Cotellic与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。 不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 d 且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止卡比替尼Cotellic或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。 患者服用卡比替尼Cotellic后出现上述不良反应，千万不要惊慌，立即报告医生按照医嘱来进行处理。不可擅自更改药物剂量，以免造成更严重的后果。

卡比替尼（考比替尼）副作用如何缓解？下面我们来了解一下。卡比替尼（考比替尼）是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂，2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。 卡比替尼（考比替尼）副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 卡比替尼（考比替尼）最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 卡比替尼组最常见的实验室异常数据有：肌酸酐增加（99.6%）、肌酸磷酸激酶增加（79%）、AST升高（73%）、淋巴细胞减少（73%）、碱性磷酸酶增加（71%）、贫血（69%）、ALT升高（68%）、低磷血症（68%）、谷氨酰转肽酶（GGT）升高（65%）、低蛋白血症（42%）、低钠血症（38%）、高钾血症（26%）、低钾血症（25%）、低钙血症（24%）、血小板减少（18%）。 卡比替尼（考比替尼）副作用缓解方法： 1、腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止本品治疗。 2、呕吐： 恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果尽管接受了适当的支持疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 3、谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 4、CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用卡比替尼（考比替尼），应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。

考比替尼（卡比替尼）是由罗氏Roche研发的，是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。 2015年考比替尼（卡比替尼）获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。 那患者服用卡比替尼的副作用是什么？ 在coBRIM 试验中，考比替尼与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 天，且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止考比替尼或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。 其他副作用为肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。重度光敏性：建议患者避免阳光曝晒。胚胎-胎儿毒性：考比替尼（卡比替尼）可能致胎儿危害。 忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

任何药物服用都有副作用，卡比替尼Cotellic也不例外。卡比替尼Cotellic是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了Cotellic和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，卡比替尼Cotellic在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中卡比替尼Cotellic组最常见的副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 当患者出现以下副作用时可以参照下列方法缓解： 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止卡比替尼Cotellic治疗。 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断卡比替尼Cotellic治疗。 患者服用卡比替尼Cotellic出现上述副作用后除了小编整理出来的处理方法，一定要第一时间联系医生，不要擅自停药或者更改药物剂量。

考比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂，罗氏研发，2015年11月10日获FDA批准，用于与罗氏已获上市的BRAFV600抑制剂维莫非尼联合治疗BRAFV600E或BRAFV600K突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤。 靶向药有一个绕不开的话题就是副作用，考比替尼最常见（≥20%）的副作用为腹泻（60%），感光反应（46%），恶心（41%），发热（28%）和呕吐（24%）。最常见的（≥5%）3-4级实验室异常增加GGT（21%），CPK升高（14%），低磷血症（12%），ALT增加（11%），淋巴细胞减少（10%），AST增加（8%），碱性磷酸酶增加（7%）和低钠血症（6%）。 考比替尼疗效虽好，但患者在使用过程中也要注意它带来的一系列副作用，及时处理才能保证考比替尼疗效。

黑色素瘤新药考比替尼（卡比替尼，Cotellic，cobimetinib）是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了考比替尼（卡比替尼）和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次， 考比替尼在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中考比替尼组最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 考比替尼组最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 考比替尼组最常见的实验室异常数据有：肌酸酐增加（99.6%）、肌酸磷酸激酶增加（79%）、AST升高（73%）、淋巴细胞减少（73%）、碱性磷酸酶增加（71%）、贫血（69%）、ALT升高（68%）、低磷血症（68%）、谷氨酰转肽酶（GGT）升高（65%）、低蛋白血症（42%）、低钠血症（38%）、高钾血症（26%）、低钾血症（25%）、低钙血症（24%）、血小板减少（18%）。 卡比替尼组最常见的3~4级实验室异常数据有：谷氨酰转肽酶（GGT）升高（21%）、肌酸磷酸激酶增加（14%）、低磷血症（12%）、ALT升高（11%）、淋巴细胞减少（10%）、AST升高（8%）、碱性磷酸酶增加（7%）、低钠血症（6%）、低钾血症（4.5%）、肌酸酐增加（3.3%）、高钾血症（2.9%）、贫血（2.5%）、低蛋白血症（0.8%）、低钙血症（0.4%）。

考比替尼由瑞士罗氏研发生产，罗氏是医药品和诊断学领域以研究为核心的全球领先的医疗保健集团之一。罗氏靶向药考比替尼有什么副作用？ 罗氏靶向药考比替尼最常见的副作用有：腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐、痤疮样皮炎、高血压、视觉障碍、口腔炎、出血、脉络膜视网膜、视网膜脱离等。以下是医伴旅为大家整理的罗氏靶向药考比替尼副作用的处理方式： 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果尽管接受了适当的支持疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 出血：用考比替尼可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止本品治疗。 严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼。 严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断, 减低，或终止考比替尼。  心肌病：在接受考比替尼与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定考比替尼Cotellic的安全性。治疗前，用考比替尼Cotellic治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF。 相关热文推荐：罗氏靶向药考比替尼怎么购买？ https://www.1blv.com/newsDetail/89488.html

黑色素瘤是一种发病率低，但恶性度高，转移发生早，死亡率高的恶性肿瘤疾病。考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，主要用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。该药品可选择性阻断MEK的活性，阻止或减慢癌细胞生长，对患者的病情有积极作用。但和大多数药物一样，接受该药品治疗也会产生一些副作用，那考比替尼产生的副作用多吗？使用的时候需要注意什么？ 考比替尼副作用 考比替尼副作用包括有：腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐、痤疮样皮炎、高血压、视觉障碍、口腔炎、出血、脉络膜视网膜病、视网膜脱离、肌酸酐增加、淋巴细胞减少、贫血、低蛋白血症、低钠血症、高钾血症、低钙血症、血小板减少等等。因个体差异，每位患者在实际接受考比替尼（Cotellic）治疗后其产生的副作用、副作用程度、副作用产生的时间都是不同的，这是由患者的病情、对药物的耐受程度决定的。患者如果在考比替尼（Cotellic）治疗期间出现严重副作用应及时停药就医，寻求医生的帮助，医生会根据患者的病情为其提出最佳治疗方案。患者不要盲目用药。 考比替尼注意事项 接受考比替尼（Cotellic）治疗可能会发生重大出血事件，患者在接受该药品治疗期间应监视出血体征和症状。 接受考比替尼（Cotellic）治疗可能会导致严重视网膜病和视网膜血管闭塞，患者在接受治疗时应时常进行眼科检查，如果出现视网膜血管闭塞应永久停用考比替尼。 接受考比替尼（Cotellic）治疗可能会导致严重光敏感，因此建议患者避免光暴露。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：威罗非尼的副作用多不多？需要注意什么

考比替尼/卡比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。临床实验中使用考比替尼加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长（开始治疗后大约 12.3 个月），相比之下，那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约 7.2 个月疾病恶化。 考比替尼的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （3 片，20mg/片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。 考比替尼服用方法简单，治疗效果显著，但是和其他药物一样，在长期的治疗过程中考比替尼也有一些不可避免的不良反应。 考比替尼/卡比替尼与威罗菲尼联合使用治疗黑色素瘤时常见的（>10％）的不良反应包括：肌酐增加（99.6％）、增加CPK（79％）、增加AST（73％）、淋巴细胞减少症（73％）、碱性磷酸酶增加（71％）、贫血、ALT增加、GGT增加、低磷血症、腹泻、光敏性、低蛋白血症、恶心、发火、高钾血症、低钾血症、低钠血症、低钙血症、呕吐、血小板减少症、痤疮性皮炎、脱发、视力受损、高血压、口腔炎、出血、脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、角化过度。 以上就是用考比替尼治疗时可能产生的不良现象，如果患者出现严重不良反应，应立即停药就医。 相关热文推荐：服用考比替尼的注意事项https://www.1blv.com/newsDetail/71480.html

考比替尼是一种有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，与威罗非尼联合治疗，可降低耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准考比替尼和威罗非尼联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 在coBRIM 试验中，考比替尼与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 d 且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止考比替尼或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。

Cotellic（Cobimetinib）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。 一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验分析了Cotellic和威罗菲尼治疗黑色毒瘤的效果及试验出现的不良反应。试验对象为495例先前未经治疗的BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，Cotellic在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960 mg，每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 试验中Cotellic组最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 当患者出现以下副作用时可以参照下列方法缓解： 腹泻：应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，例如洛哌丁胺，进行治疗，并可能需要中断治疗。如果即使接受了对症治疗，重度腹泻仍持续存在，则应停止Cotellic治疗。 呕吐：恶心和呕吐是常被报告的不良事件。如果接受了适当的疗法（包括止吐治疗），症状仍持续存在，那可能需要减量或中断治疗。 谷氨酰转肽酶（GGT）升高：一旦出现GGT升高，患者要联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断治疗。 CPK提高：患者出现CPK提高,不要自己私自停药或终止服用，应联系主治医生，根据医生诊断降低剂量或中断Cotellic治疗。

考比替尼（Cotellic）是一种有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，与威罗非尼联合治疗，可降低耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准考比替尼（Cotellic）和威罗非尼联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。试验数据显示，考比替尼（Cotellic）最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 在coBRIM 试验中，考比替尼（Cotellic）与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 d 且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止考比替尼（Cotellic）或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。

Cotellic（考比替尼）有什么不良反应？Cotellic（考比替尼）是一种有效、选择性、可口服的 MEK 抑制剂，与威罗非尼联合治疗，可降低耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准Cotellic（考比替尼）和威罗非尼联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。试验数据显示，Cotellic（考比替尼）最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 在coBRIM 试验中，Cotellic（考比替尼）与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。 不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 d 且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止Cotellic（考比替尼）或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。

考比替尼（Cotellic,卡比替尼）是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。考比替尼（Cotellic,卡比替尼）与威罗非尼（Vemurafenib）联合治疗，可降低威罗非尼（Vemurafenib）的耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准考比替尼（Cotellic,卡比替尼）与威罗非尼（Vemurafenib）联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 考比替尼（Cotellic,卡比替尼）最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。考比替尼（Cotellic,卡比替尼）最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 好在，考比替尼（Cotellic,卡比替尼）副作用较小，且发生率并不高，患者一般可耐受。考比替尼（Cotellic,卡比替尼）大部分副作用通过对症处理或减少剂量都可得到恢复和改善。如果患者服用考比替尼（Cotellic,卡比替尼）出现严重副作用，应及时停药并联系主治医生。

考比替尼（Cotellic）是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。考比替尼（Cotellic）与威罗非尼（Vemurafenib）联合治疗，可降低威罗非尼（Vemurafenib）的耐药几率，优于单药治疗。2015年11月10日，美国 FDA批准考比替尼（Cotellic）与威罗非尼（Vemurafenib）联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 考比替尼（Cotellic）最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。考比替尼（Cotellic）最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 好在，考比替尼（Cotellic）副作用较小，且发生率并不高，患者一般可耐受。考比替尼（Cotellic）大部分副作用通过对症处理或减少剂量都可得到恢复和改善。如果患者服用考比替尼（Cotellic）出现严重副作用，应及时停药并联系主治医生。

卡比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。 那么，用卡比替尼治疗期间可能产生什么不良现象？ 临床试验分析了患者服用卡比替尼的不良反应： 卡比替尼最常见的不良反应有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。 卡比替尼最常见的3~4级不良反应有：腹泻（6%）、光敏反应（4%）、高血压（4%）、痤疮样皮炎（2%）、发热（2%）、视网膜脱离（2%）、恶心（1%）、呕吐（1%）、口腔炎（1%）、出血（1%）。 卡比替尼组最常见的实验室异常数据有：肌酸酐增加（99.6%）、肌酸磷酸激酶增加（79%）、AST升高（73%）、淋巴细胞减少（73%）、碱性磷酸酶增加（71%）、贫血（69%）、ALT升高（68%）、低磷血症（68%）、谷氨酰转肽酶（GGT）升高（65%）、低蛋白血症（42%）、低钠血症（38%）、高钾血症（26%）、低钾血症（25%）、低钙血症（24%）、血小板减少（18%）。 卡比替尼用法用量：（1）使用卡比替尼治疗前需要确认在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。（2）推荐剂量：每28天一个疗程，前21天每天一次口服60 mg，直至疾病进展或不可接受毒性。（3）有或无食物服用卡比替尼。 卡比替尼口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 以上就是卡比替尼不良现象的内容，希望可以帮助到您！