考比替尼/卡比替尼是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。临床实验中使用考比替尼加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长(开始治疗后大约 12.3 个月),相比之下,那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约 7.2 个月疾病恶化。
考比替尼的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg (3 片,20mg/片) 口服给药,直至疾病进展或不耐受;可与食物同时服用或不与食物同时服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量,则再当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。
考比替尼服用方法简单,治疗效果显著,但是和其他药物一样,在长期的治疗过程中考比替尼也有一些不可避免的不良反应。
考比替尼/卡比替尼与威罗菲尼联合使用治疗黑色素瘤时常见的(>10%)的不良反应包括:肌酐增加(99.6%)、增加CPK(79%)、增加AST(73%)、淋巴细胞减少症(73%)、碱性磷酸酶增加(71%)、贫血、ALT增加、GGT增加、低磷血症、腹泻、光敏性、低蛋白血症、恶心、发火、高钾血症、低钾血症、低钠血症、低钙血症、呕吐、血小板减少症、痤疮性皮炎、脱发、视力受损、高血压、口腔炎、出血、脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、角化过度。
以上就是用考比替尼治疗时可能产生的不良现象,如果患者出现严重不良反应,应立即停药就医。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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