考比替尼(Cotellic,卡比替尼)是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)与威罗非尼(Vemurafenib)联合治疗,可降低威罗非尼(Vemurafenib)的耐药几率,优于单药治疗。2015年11月10日,美国 FDA批准考比替尼(Cotellic,卡比替尼)与威罗非尼(Vemurafenib)联合治疗伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
考比替尼(Cotellic,卡比替尼)最常见的不良反应有:腹泻(60%)、光敏反应(46%)、恶心(41%)、发热(28%)、呕吐(24%)、痤疮样皮炎(16%)、高血压(15%)、视觉障碍(15%)、口腔炎(14%)、出血(13%)、脉络膜视网膜病(13%)、视网膜脱离(12%)。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)最常见的3~4级不良反应有:腹泻(6%)、光敏反应(4%)、高血压(4%)、痤疮样皮炎(2%)、发热(2%)、视网膜脱离(2%)、恶心(1%)、呕吐(1%)、口腔炎(1%)、出血(1%)。 好在,考比替尼(Cotellic,卡比替尼)副作用较小,且发生率并不高,患者一般可耐受。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)大部分副作用通过对症处理或减少剂量都可得到恢复和改善。如果患者服用考比替尼(Cotellic,卡比替尼)出现严重副作用,应及时停药并联系主治医生。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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