曲美替尼（Mekinist）是一种细胞外信号调节激酶抑制剂（MEK抑制剂），能够促进丝裂原活化，2013年被FDA批准用于治疗BRAF V600E/K突变不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。2018年5月，FDA批准曲美替尼与达拉菲尼的组合，作为BRAF V600E/K突变黑色素瘤患者的辅助疗法。值得注意的是，这款组合疗法曾获得FDA突破性疗法认定和优先审评资格。曲美替尼是葛兰素史克研发用来治疗黑色素瘤的一种药品，目前为止在国内还没有上市，在皮肤癌如此猖狂的现在，选择一个有效的治疗方法，可以事半功倍，曲美替尼就是这样的一种存在。 曲美替尼的批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究，研究对比了曲美替尼与化疗治疗黑色素瘤的效果。试验结果显示，曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月：1.5个月(P<0.0001)，客观有效率为22%：8%。 曲美替尼的推荐剂量为2mg，口服，每日1次，在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用，不要在下次剂量的12个小时内服用丢失的剂量。首次剂量减低为1.5mg，每日1次；第二次剂量减低为1mg，每日1次；如果不能耐受口服每日1mg，则永久停药。 曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿；曲美替尼用达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

随着医学的不断进步，有很多抗癌新药被研发并在临床得到了应用，其中由美国葛兰素史克研发的一种MEK抑制剂曲美替尼，一经上市，就得到了广大患者的认可，但还是有很多人都不了解这种药物，那么曲美替尼治什么呢? 曲美替尼是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼的适应症：单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤，BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制：MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格：0.5 mg，2 mg；片剂。 推荐用法用量：黑色素瘤：使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异；非小细胞肺癌：联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。 推荐剂量是每天1次，每次2mg，口服；餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。 患者在服用曲美替尼时的不良反应：作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐；非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。

曲美替尼（Mekinist）说明书 通用名称：曲美替尼 商品名称：Mekinist 全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib 【曲美替尼适应症】 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【曲美替尼剂量和给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 【曲美替尼规格】 0.5mg和2mg。 【曲美替尼不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 【曲美替尼药物相互作用】 (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 【曲美替尼注意事项】 1.心肌病：一个月治疗后再评估LVEF，和其后约每2至3个月评价。 2.视网膜色素上皮脱落(RPED)：对任何视觉障碍进行眼科评价。如被诊断RPED不给MEKINIST和如3个月后无改善终止。 3.视网膜静脉阻塞(RVO)：终止MEKINIST.。4.间质性肺疾病(ILD)：不给MEKINIST对新或进展性不能解释的肺症状或发现，例如咳嗽，呼吸困难，缺氧，或浸润。为治疗-相关ILD或肺炎永远终止MEKINIST。 5.严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不能耐受2级，或3或4级皮疹尽管MEKINIST的中止在3周内未改善终止。 6.胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 【曲美替尼特殊人群中使用】(1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 【曲美替尼储存】温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。

乐伐替尼详细说明书 通用名称：乐伐替尼 商品名称：仑伐替尼 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 适应症： 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 用法用量： 甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。 肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。 肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。 乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。 不良反应： 乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 警告和注意事项如下： 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。 肝毒性：乐伐替尼开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。 蛋白尿：乐伐替尼开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。 QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。 低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。 出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。 促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。 胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。 仑伐替尼临床数据： 乐伐替尼甲状腺癌数据： 乐伐替尼组中位无进展生存期mPFS为18.3个月VS安慰剂组3.6个月； 乐伐替尼组客观缓解率64.8%VS安慰剂组1.5%。 乐伐替尼肾癌数据： 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组中位无进展生存期mPFS为14.6个月VS依维莫司单药组5.5个月； 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组总生存期OS为25.5个月VS依维莫司单药组15.4个月； 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组客观应答率为37%VS依维莫司单药组6%。 乐伐替尼肝癌数据： 芝加哥当地时间 2017 年 6 月 4 日在美国肿瘤学会（ASCO）年会，首次公布了乐伐替尼一线治疗 uHCC 随机、开放、非劣效 III 期临床试验（REFLECT）的结果。 该研究共纳入 954 例既往未接受过治疗的 uHCC 患者（≥ 1 个可测量靶病灶，巴塞罗那分期 B 或 C，Child-Pugh A，ECOG PS ≤ 1），随机分入乐伐替尼组（478 例，体重 ≥ 60 kg：12 mg qd；体重＜60 kg：8 mg qd）或索拉非尼组（476 例，400 mg bid）。 在 OS 方面，乐伐替尼非劣效于索拉非尼，中位 OS 分别为 13.6 个月和 12.3 个月，而亚组分析表明在亚太人群中一线乐伐替尼治疗 OS 获益优于索拉非尼治疗。作为 uHCC 的一线治疗方案，乐伐替尼和索拉非尼的 PFS、TTP 和 ORR 在统计学和临床上均有显著差异，乐伐替尼组中位 PFS 是索拉非尼组的两倍（7.4 个月 vs. 3.7 个月，p< 0.00001），ORR 接近索拉非尼的三倍（24.1% vs. 9.2%，p< 0.00001），中位 TTP （中位疾病进展时间）是索拉非尼的两倍多（8.9 个月 vs. 3.7 个月，p< 0.00001）。 安全性方面，二组发生治疗相关副反应（TEAEs）的患者数目相似，多数乐伐替尼 TEAEs 是高血压（42%）、腹泻（39%）、食欲减退（34%）、体重下降（31%）和疲劳（30%），同以往报道的乐伐替尼副反应事件相似。 乐伐替尼和索拉非尼组的中位治疗持续时间分别为 5.7 和 3.7 个月，二组分别有 13% 和 9% 患者因治疗副反应而停止治疗，分别有 33% 和 39% 的患者接受了二线治疗。 乐伐替尼肝癌中国亚组数据： REFELECT 研究是一项全球多中心、随机、开放的非劣效 III 期临床试验，共纳入 954 名既往未治疗的不可切除的 HCC 患者，其中包含近 300 例中国（大陆、台湾省、香港特区）患者，旨在评价一线应用仑伐替尼（中国将lenvatinib翻译为仑伐替尼，同上文的乐伐替尼）与当前标准治疗索拉非尼的疗效与安全性。 中国患者亚组分析显示，相比索拉非尼组 10.2 个月的中位 OS，仑伐替尼组显著延长患者的中位 OS 至 15.0 个月，同时使死亡风险显著降低 27%（HR 0.73）。 次要终点方面，相比索拉非尼组，仑伐替尼组患者的中位无进展生存期（PFS，9.2 vs 3.6 个月，HR 0.55）与中位疾病进展时间（TTP，11.0 vs 3.7 个月，HR 0.53）均得到显著延长，较全球数据更具优势；客观缓解率（ORR）也获得具有临床意义的显著改善（21.5% vs 8.3%，OR 3.17）。 安全性方面，仑伐替尼组与索拉非尼组均与此前的报道结果一致，应用仑伐替尼安全可控，患者耐受性与依从性均较好。

靶向药仑伐替尼，俗称乐伐替尼或者E7080，是一个多靶点的酪氨酸激酶受体抑制剂。由日本卫材( Eisai)公司研发，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα)，KIT及RET。 仑伐替尼的获批适应症： 1、2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。 2、2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。 3、2018年3月，仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。 仑伐替尼对于不同病症有不同的服用剂量： 1、分化型甲状腺癌：24mg，口服，每日一次。 2、肾细胞癌：对于治疗肾癌，乐伐替尼是批准与依维莫司联用的，所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次。 3、肝癌：乐伐替尼对于肝癌的临床实验结果显示：具体的适用剂量是和患者体重有关的。 患者体重>=60Kg，12mg，口服，每日一次； 患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。 仑伐替尼应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止，如果没有发生，则应按疗程、遵从医嘱服用，不建议中途私自停药。 仑伐替尼针对三种癌症，不同癌症的患者可能会出现的副作用： 于肝癌治疗中，仑伐替尼极易出现的副作用主要有：恶心、呕吐及高血压等。 在肾癌的治疗中，仑伐替尼需与依维莫司联用，故而副作用较多，主要为：疲劳、食欲不振、肌肉酸痛、关节疼痛、口腔炎症、咳嗽、皮疹、高血压以及恶心、呕吐等；更为严重的不良反应有：外周水肿、呼吸困难、出血事件和蛋白尿。 服用仑伐替尼的分化型甲状腺癌患者可能会出现的副作用主要有：疲劳、食欲降低、关节、肌肉酸痛、体重减轻、口腔炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头疼、高血压、蛋白尿、足跖红斑障碍综合征、发音困难等。 虽然仑伐替尼有以上副作用，但只要病患朋友严格遵循医师或药师的用药指导，按时按量服用药物，将可以把仑伐替尼副作用的发生几率降到最低。并且仑伐替尼（乐伐替尼）的治疗意义远远大于副作用，所以患者朋友可以放心购买服用。

仑伐替尼中文版的说明书 通用名称：乐伐替尼 商品名称：仑伐替尼 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 乐伐替尼适应症： 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 乐伐替尼用法用量： 甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。 肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。 肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。 乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。 乐伐替尼不良反应： 乐伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 警告和注意事项如下： 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。 肝毒性：乐伐替尼开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。 蛋白尿：乐伐替尼开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。 QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。 低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。 出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。 促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。 胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用仑伐替尼，停止哺乳。

仑伐替尼(乐伐替尼，LENVIMA)是新型的多靶点抑制剂，会通过多个靶点对肿瘤产生综合的抑制作用，乐伐替尼目前已经批准用于肝癌患者的治疗。 仑伐替尼(乐伐替尼)治疗期间注意事项： （1）高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。 （2）心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。 （3）动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。 （4）肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。 （5）腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。 （6）肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。 （7）胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。 （8）低钙血症：至少每月一次检测患者钙水准，并及时补钙。 （9）可逆性后部脑白质病（RPLS）：出现RPLS应停药，直到完全缓解。 （10）出血：若出现3级出血，应中断治疗；若出现4级则终止治疗。 （11）胚胎胎儿毒性：对胎儿有危害，应告知育龄妇女采取有效避孕措施。 碧康制药生产的Lenvanix是仑伐替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，医伴旅公司目前与德国、日本、土耳其、孟加拉、香港、印度等国家和地区的专业医院合作，了解更多关于仑伐替尼（乐伐替尼）仿制药Lenvanix信息，可以咨询医伴旅。

曲美替尼最新说明书 通用名称：曲美替尼 商品名称：Mekinist 全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib 适应症： 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 剂量和给药方法： (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 规格： 0.5mg和2mg。 不良反应： (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 特殊人群： (1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 储存： 温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。 相互作用： (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

曲美替尼是我们在晚期不可转移的黑色素瘤中治疗首选药品之一，在临床上经常与达拉非尼一起联合治疗黑色素瘤。大部分接受这种联合治疗方案的患者黑色素瘤的病情都可以得到抑制，但是我们在用药治疗期间如果服用方法不正确的话很有可能导致治疗效果不明显。 一般来说曲美替尼（Trametinib）以片剂形式给予，通过口服，通常每天服用一次。根据您所经历的副作用的类型和程度，您的剂量可能会在整个治疗过程中被修改。曲美替尼应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），不应压碎，破碎或咀嚼。如果您错过了剂量并且距离您的常规剂量时间不到12小时，请在记住后立即服用。如果超过12小时，请跳过剂量。不要一次服用2剂以弥补错过的剂量。 首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用曲美替尼时用药过量了，会出现严重的不良反应。 使用警告和注意事项：（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。（2）出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。（3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。 曲美替尼常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）。

曲美替尼中文版的说明书 通用名称：曲美替尼 商品名称：Mekinist 全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib 适应症： 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 剂量和给药方法： (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 规格： 0.5mg和2mg。 曲美替尼不良反应： (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 药物相互作用： (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 特殊人群中使用： (1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 储存： 曲美替尼储存：温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。

曲美替尼是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼的适应症：单药用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；联合达拉非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤，BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。使用限制：MEKINIST不适用于接受过BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的黑色素瘤。规格：0.5 mg，2 mg；片剂。 推荐用法用量：黑色素瘤：使用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或 V600E变异；非小细胞肺癌：联合达拉非尼用药前应确定肿瘤有BRAF V600E变异。 推荐剂量是每天1次，每次2mg，口服；餐前至少1个小时或餐后至少2个小时后服用。 患者在服用曲美替尼时的不良反应：作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐；非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。

曲美替尼是一个口服有效的第一类MEK抑制剂，在2013年5月获得FDA的批准上市，单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者，可特异性的与MEK1、MEK2结合，从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月，被批准与达拉非尼联用，治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外，在2017年6月，FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。 两药作用于RAS—RAF路径中的不同靶点，因此，两者联合应用可能会出现一定的协同作用，从而对肿瘤患者的治疗有更好的疗效。 曲美替尼的批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究，研究对比了曲美替尼与化疗治疗黑色素瘤的效果。试验结果显示，曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月：1.5个月(P<0.0001)，客观有效率为22%：8%。 【用法用量】曲美替尼的推荐剂量为2mg，口服，每日1次，在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用，不要在下次剂量的12个小时内服用丢失的剂量。 【调整剂量】首次剂量减低为1.5mg，每日1次；第二次剂量减低为1mg，每日1次；如果不能耐受口服每日1mg，则永久停药。 曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿；曲美替尼用达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种靶向治疗药物，2013年获美国FDA批准上市，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。 曲美替尼服用剂量，说明书中的推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 曲美替尼的售价是多少？ 2017年6月22日，FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。2019年1月7日，CDE受理了达拉非尼、曲美替尼的上市申请，目前国内暂未上市。 患者服用期间如出现严重不良反应，可通过剂量调整进行来控制不良反应的发生。首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。 曲美替尼原研药价格昂贵，2mg*30片，官方售价在25000元人民币左右。 目前曲美替尼还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元。

曲美替尼（Mekinist,trametinib）是主要用于治疗黑色素瘤的一种靶向药物，其主要适应症为：单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 患者服用曲美替尼（Mekinist）的注意事项： （1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼（Mekinist）被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 （2）出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 （3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 （4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。 （5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼。 （6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止曲美替尼。 （7）严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时可能发生。 （8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断曲美替尼 3周内不改善终止用药。 （9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 （10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害，忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。 根据美国葛兰素史克研发公司公布，曲美替尼和食物一同进食是会影响功效，因此空腹服用是最好的方式，并且片剂需要整片吞服，服用剂量需要根据医生的建议来进行服用过治疗。而在出现副作用是不可擅自较少服用剂量或者频率。

曲美替尼是一种可以抑制黑色素瘤细胞生长的药物，它由美国葛兰素史克研发的一种新型的治疗黑色素瘤的抗癌药物，对于不能手术切除的患者或是已发生转移的黑色素瘤成分患者可以使用曲美替尼治疗。曲美替尼可以单独治疗，也可以与其它抗癌药物(达拉菲尼)联合治疗。 曲美替尼的治疗效果如何？试验表明，曲美替尼(Mekinist)的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。 在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合曲美替尼与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。 试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg曲美替尼或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。 结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受曲美替尼联合达拉非尼治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 曲美替尼服药指南：开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者服用曲美替尼如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。 首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用曲美替尼时用药过量了，会出现严重的不良反应。

曲美替尼的详细说明书 通用名称：曲美替尼 商品名称：Mekinist 全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib 【曲美替尼适应症】 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【曲美替尼剂量和给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 【曲美替尼规格】 0.5mg和2mg。 【曲美替尼不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿. (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 【曲美替尼药物相互作用】 (1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 (2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 (3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 【曲美替尼特殊人群中使用】 (1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。 (2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。 【曲美替尼储存】 曲美替尼储存：温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。

瑞士诺华生产的曲美替尼原研药在土耳其获批上市，其销售的价格是全球最便宜的，土耳其版曲美替尼要怎么买？ 1、患者可以亲自去土耳其进行购药，土耳其购买处方药是需要医生处方的(土耳其处方,外国的不认),外国游客想按正常渠道在药房去买的话，只能去土耳其医院去做检查。 2、患者寻找国内的海外医疗服务机构进行购药，医伴旅是一家海外医疗服务机构，医伴旅与土耳其药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品曲美替尼。 瑞士诺华生产的曲美替尼原研药在土耳其的价格，一盒2mg*30片，约合人民币11500元。相比美国版的曲美替尼便宜很多。

土耳其曲美替尼多少钱？瑞士诺华生产的曲美替尼原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500$。 2013年5月29日美国FDA批准曲美替尼（trametinib）在美国上市，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2014年1月10获批联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。 曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉非尼联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

哪里买得到曲美替尼？曲美替尼（trametinib）是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，据了解，瑞士诺华生产的曲美替尼原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元。患者可以到土耳其进行购买曲美替尼。 虽然土耳其版的曲美替尼价格优惠，质量上也有保障，但是对于很多患者来说并没有一个合适安全的渠道来购买正规的曲美替尼。很多人从代购买到的曲美替尼都是假冒伪劣药品。如果想要买到正品曲美替尼可以与医伴旅海外医疗服务公司联系，我们与当地药房医院有直接联系，可以直接联系药厂帮助患者购买正品药。

曲美替尼厂家。曲美替尼是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发的，但现在归诺华所有。2015年3月2日，诺华集团宣布同葛兰素史克公司（GSK）完成了一系列交易，包括从葛兰素史克收购特定的肿瘤药品和研发产品线，整合两家公司为一家。 达拉菲尼（Tafinlar）是一种BRAF抑制剂；曲美替尼（MekinistTM）是一种MEK抑制剂。两者都已被批准用于治疗转移性黑色素瘤（metastatic melanoma）。2015年2月6日，葛兰素史克宣布了COMBI-d试验的总体存活结果。 该结果表明，与接受达拉菲尼单一疗法的BRAF V600E/K突变阳性转移性黑色素瘤患者相比，接受达拉菲尼和曲美替尼联合疗法的患者的死亡风险在数据上呈现出一个显著的降低（危害比 [HR] 0.71 [95% 置信区间 (CI): 0.55, 0.92], p=0.011）。