恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 2019年底，恩杂鲁胺获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，另普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺并未纳入医保。鉴于此，我们推荐患者选择恩杂鲁胺仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。恩杂鲁胺仿制药有效成分和恩杂鲁胺原研药的有效成分基本相同，且价格便宜很多，40mg*112粒/盒，折合人民币5500元。

恩杂鲁胺作为阿比特龙之后，治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的抗癌靶向药，是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素（NSAA）药物，用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺适用于去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺于2006年获得专利，并于2012年被引入治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是第一个引入的第二代NSAA，在世界各地广泛使用。 截止目前，恩杂鲁胺已在包括中国在内的多个国家和地区获批上市。恩杂鲁胺在欧美药剂规格为40mg/粒-112胶囊/盒，价格约2500 美元。折合人民币万余元的售价另大部分患者难以承受，许多患者寄希望于仿制药。在印度上市销售的恩杂鲁胺仿制药规格是40mg，112粒。患者一次需要摄入大概是4颗，按照一天服用1次，112粒可以服用28天，刚好一个月的服用剂量。目前恩杂鲁胺仿制药售价为5500元/盒（月），很大程度上缓解了患者的经济压力。恩杂鲁胺早于12年便已获美国药监局审批于美国本土上市，在长达数年的时间里，印度专利局以恩杂鲁胺缺乏创新性为借口拒绝了其在印度的专利申请，熟悉印度药品市场的朋友自然明白这是在为印度本国的恩杂鲁胺仿制药的上市铺轨设路，最终去年年初印度恩杂鲁胺正式登场。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布，不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价，约为2.5W元/盒。

通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症：适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量：160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应：(1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。(2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。(3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠：据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。小儿使用：恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。肾损伤患者：没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。肝损伤患者：一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有恩杂鲁胺。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳! 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。2019年底，恩杂鲁胺在国内上市，由于未纳入医保，患者需全额承担治疗费用；鉴于此，建议患者选择性价比极高的印度恩杂鲁胺。

2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（XTANDI）用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。本次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC（NM-CRPC）和转移性CRPC患者。恩杂鲁胺以前仅被批准用于治疗转移性CRPC患者。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤。在临床前的研究中，它显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制，并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。 NM-CRPC适应症的批准是基于一项随机、多中心临床试验（PROSPER，NCT020032924）。研究纳入1,401名非转移性CRPC患者， 2：1随机接受恩杂鲁胺（160 mg，每日口服一次）或安慰剂治疗，未进行双侧睾丸切除术的患者继续接受雄激素剥夺疗法（ADT）。主要终点是无转移生存期（MFS），定义为从随机化到局部区域和/或远处影像学进展的时间（盲法独立中心评价）；或在没有影像学学进展的情况下，停止治疗后112天内死亡。结果表明，与接受安慰剂的患者相比，接受恩杂鲁胺治疗的患者的MFS有统计学意义上的显著改善，中位MFS分别为36.6和14.7个月（HR 0.29; 95％CI:0.24,0.35; p<0.0001）。与安慰剂组相比，恩杂鲁胺组更常见的不良反应（≥10％）为虚虚弱/疲劳（40％vs 20％），潮红（13％vs 7.7％），高血压（12％vs 5.2） ％），头晕（12％vs 5.2％），恶心（11％vs 8.6％），跌倒（11％vs 4.1％）。总体而言，恩杂鲁胺组的不良事件发生率高于安慰剂组（任何级别：87％对77％;等级≥3：31％对23％）。

恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症：适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 用法用量：160mg，口服给药，每天1次，吞服整个胶囊，勿咀嚼，溶解，或打开胶囊。可以与或不与食物同服。 不良反应：(1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。(2) 癫痫发作:最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。(3) 实验室异常:中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉:有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。 禁忌： 妊娠：据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 特殊人群：儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性。老年人:无确定性的差异 ，但不能排除某些年个体有更大敏感性。有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。小儿使用：恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。肾损伤患者：没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。肝损伤患者：一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

都说前列腺癌在早期很难发现，其实只要大家细心观察，还是可以通过身体其他部位的症状发现的。虽然都知道治疗前列腺癌的药物不多，但不幸患者前列腺癌的朋友们也不要放弃治疗，相信很多朋友可能还不清楚治疗前列腺癌的恩杂鲁胺，恩杂鲁胺是一种有效的雄激素受体拮抗剂，下面通过一项临床试验了解恩杂鲁胺治疗效果。 未接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺 VS 比卡鲁胺。本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组（N=183，160mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg，每天一次）。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.8个月，恩杂鲁胺组中位无进展生存期19.5个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。

恩杂鲁胺作为阿比特龙之后，治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的抗癌靶向药，是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素（NSAA）药物，用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺适用于去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺于2006年获得专利，并于2012年被引入治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是第一个引入的第二代NSAA，在世界各地广泛使用。 截止目前，恩杂鲁胺已在包括中国在内的多个国家和地区获批上市。恩杂鲁胺在欧美药剂规格为40mg/粒-112胶囊/盒，价格约2500 美元。折合人民币万余元的售价另大部分患者难以承受，许多患者寄希望于仿制药。在印度上市销售的恩杂鲁胺仿制药规格是40mg，112粒。患者一次需要摄入大概是4颗，按照一天服用1次，112粒可以服用28天，刚好一个月的服用剂量。目前恩杂鲁胺仿制药售价为5500元/盒（月），很大程度上缓解了患者的经济压力。恩杂鲁胺早于12年便已获美国药监局审批于美国本土上市，在长达数年的时间里，印度专利局以恩杂鲁胺缺乏创新性为借口拒绝了其在印度的专利申请，熟悉印度药品市场的朋友自然明白这是在为印度本国的恩杂鲁胺仿制药的上市铺轨设路，最终去年年初印度恩杂鲁胺正式登场。

恩杂鲁胺（Xtandi）是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。那么，恩杂鲁胺（Xtandi）在治疗前列腺癌这方面疗效如何？我们来了解一下。 恩杂鲁胺（Xtandi）相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，恩杂鲁胺（Xtandi）可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺（Xtandi）(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。 恩杂鲁胺（Xtandi）的研究主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，恩杂鲁胺（Xtandi）组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用恩杂鲁胺（Xtandi）;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持恩杂鲁胺（Xtandi）;但这些变化都没有临床意义。 通过以上数据我们可以看出，恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗效果还是很值得肯定的，他的治疗提高了患者整体的生活质量。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）何时上市？这是患者一直以来比较关心的问题。下面我们一起来看一下。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等。 2019年底，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，令普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）并未纳入医保。并且新药进入医保体系面临着“超过两年临床使用时限”的障碍，需要长期的专家研究和临床试验，短时间内根本无法被纳入医保，更不用说报销了。原研药目前在我国香港、台湾有售。香港、台湾售卖的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）价格比美国、日本便宜几千块，但是依旧每盒上万，而且，港台地区与大陆的医保系统不同，大陆的医保卡也无法在这些地方使用，这对患者来说长时间购买使用将是个很大的经济负担。 印度实行药物强制许可制度，印度制药企业在本国特殊法律之下可以仿制某些高价药的同类产品。在印度购买的仿制药是与原研药药效一致的，但价格却低了几倍。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）印度版：约5500元左右。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）对于阿比特龙耐药后的后续方案是不错的选择。患者可以放心购买。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）目前已经上市，但是价格仍然昂贵，有需要的患者请咨询医伴旅，我们会为您提供价格实惠效果理想的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）注意事项： 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），任何其他药物或恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一款胶囊制剂，所以在我们使用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）进行治疗时，需要整个吞服恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。 以上注意事项患者在服用前一定要仔细阅读，以免出现严重不适。

目前，前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症，每年造成超过25万人死亡。我国随着社会老龄化、人口城市化，前列腺癌发病率呈显著增长趋势，对男性的生命健康构成威胁。而常规手术治疗、内分泌及化学药物疗法已难以进一步提高疗效。目前，抗雄激素药物恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）在转移性前列腺癌治疗中的地位已经不可动摇，而且国际范围内治疗晚期前列腺癌患者的临床医生对恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）这种药物也非常熟悉，成为转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准。用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）使用治疗时患者需要注意些什么呢？ 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）注意事项： 1、在临床实验中接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。 2、恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）可能会引起胎儿残疾或流产，恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，所以恩杂鲁胺暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，在使用恩杂鲁胺期间应定期检测心脏病的症状和体征。 3、推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。每日定时服用。注意，12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用，过量用药会导致癫痫发作几率增加。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。每次用完药后拧紧瓶盖放于20℃-25℃干燥环境中储存。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的注意事项。患者一定要谨遵医嘱，谨慎用药。

【产品名】: 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100） 【中文名】:恩杂鲁胺 【适应症】: 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞患者。 【剂型和规格】：40mg/粒。 【推荐剂量】:恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）160mg(4粒胶囊)，给药方式为口服，每天服用1次即可。 【服用方法】:可与食物一同服用，亦可单独服用。不要打开、咀嚼或溶解胶囊，建议吞服整个胶囊。勿在12小时之内连续服用,一旦出现漏服的情况，应及时补服，若距离下次服药少于12h，则无需补服，同时切忌私自双倍服药。 【禁忌】:妊娠。根据恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的作用机制，孕妇服用可能会致使胎儿死亡。已怀孕或有怀孕计划的女性患者最好不要服用。 【警告和注意事项】:采用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗的患者中，存在0.9%癫痫发作的几率。过量吃恩杂鲁胺会导致癫痫发作，一旦出现这种情况，需要立即停止使用药，并前往医院治疗。 【常见副作用】：虚弱/疲劳,背痛，关节痛，腹泻,潮热，食欲下降，便秘，上呼吸道感染，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻,外周组织水肿，头痛，高血压，头晕/眩晕。 【药物的相互作用】: (1)避免强度CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对MDV 3100血浆暴露。如需要共同给药,减低恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）剂量。 (2)避免强度或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因，因为它们可能改变对恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）血浆暴露。 (3)避免CYP3A4, CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因为恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）需要与华法林(CYP2C9底物)共同给药，需进行附加的INR监测。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）可用于激素敏感型和转移性去势抵前列腺癌。在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗前列腺癌患者可大幅持续降低PSA水平，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的安全性和耐受性也颇高，药物效果广受好评。恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊是一种白色结晶非吸湿性固体，以白色长方形软凝胶胶囊的状态提供呈现，用于直接口服给药。前列腺癌症患者尽量不要将恩杂鲁胺胶囊溶解后服用，因为这可能会影响药物药效。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺（MDV 3100）在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 据了解，恩杂鲁胺虽然已经在国内上市了，但是还没有公布具体的销售价格，也没有纳入医保，因此，患者也没有办法通过医保进行报销。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）纳入医保目录了吗？目前，据医伴旅得知，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）在国内已经上市，但是恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）还未进入医保的行列。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种雄激素受体抑制剂，基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间，对化疗后的患者，可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。 2012年8 月31 日恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）获得美国FDA批准用于治疗复发的或转移的晚期前列腺癌，是阿比特龙耐药后治疗二线药物，因为在治疗前列腺癌方面效果十分好，越来越多欧洲医生推荐用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）2019年在我国上市，新药进入医保体系面临着“超过两年临床使用时限”的障碍，需要长期的专家研究和临床试验，短时间内根本无法被纳入医保。原研药目前在我国香港、台湾有售。香港、台湾售卖的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）价格比美国、日本便宜几千块，但是依旧每盒上万。 国内购买原研药价格昂贵并且并不方便，相比之下患者不如购买印度版的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）。印度的经济水平并不发达，但是却被称为“世界药房”是全球主要药物出口国家。我们医伴旅与印度国外药厂合作，通过正规渠道为您提供价格实惠效果理想的恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100），患者可以放心选择。 通过以上信息我们可以得知，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）目前还未纳入医保目录。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 在一项双盲、三期研究中共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要研究终点是影像学无进展生存率和总体生存率。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的益处主要表现在次要终点上，主要包括化疗开始时间（风险比 0.35）、第一次骨骼事件发生的时间（风险比 0.72）、完全或部分软组织反应（分别为 59% 和 5%）、前列腺特异性抗原增加（风险比 0.17）及前列腺特异性抗原降低至少 50%（分别为 78% 和 3%）。临床研究表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）能够显著降低转移性前列腺癌患者影像学进展及死亡风险，延缓化疗开始时间。 患者服用恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）常见的不良反应是虚弱，疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，焦虑和高血压等。其中乏力和高血压是患者在治疗时最常见的临床反应。出现这些症状不要惊慌，立即报告您的主治医生，按照医嘱进行处理即可。 综上所述，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种治疗前列腺癌效果很理想的药物。

恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）适应症有什么呢？恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种治疗前列腺癌效果很突出的药物，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果有目共睹，表现十分不错。 恩杂鲁胺（Xtandi,MDV 3100）是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。相比之前的前列腺癌治疗药物副作用更轻。

恩杂鲁胺（MDV 3100）是日本安斯泰来公司研发生产，2012年8月在美获批上市。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺（MDV 3100）在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。那么，恩杂鲁胺（MDV 3100）治疗前列腺癌患者效果如何？我们来看一下。 恩杂鲁胺（MDV 3100）的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺（MDV 3100）还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 由此可见对于前列腺癌患者通过服用恩杂鲁胺（MDV 3100），确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量。当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。在之前的一些关于恩杂鲁胺（MDV 3100）联合治疗临床试验的项目中，也可以看到恩杂鲁胺（MDV 3100）的药效显著，这让更多前列腺癌患者的生命得到了延长,也让病人和家属都看到了希望，因此前列腺癌患者们无论在什么时刻都不要轻易放弃希望。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的恩杂鲁胺（MDV 3100）的治疗效果。由此看来，恩杂鲁胺（MDV 3100）的效果还是不错的，如果您有其他问题，请咨询医伴旅。