




恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。 作为第二代雄激素受体抑制剂,相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势:药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。
恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。
2019年底,恩杂鲁胺获批在中国上市,由于是进口抗癌原研药,其售价与国际售价不分上下,在2.5W—3W左右一盒,令普通患者难以接受,况且由于在国内上市不久,恩杂鲁胺并未纳入医保。鉴于此,我们推荐患者选择恩杂鲁胺仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。恩杂鲁胺仿制药有效成分和恩杂鲁胺原研药的有效成分基本相同,且价格便宜很多,40mg*112粒/盒,折合人民币5500$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614