Xtandi是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。 实验表明，第一阶段接受Xtandi治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用Xtandi治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。Xtandi与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说Xtandi的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用Xtandi，PSA的应答率会更高，OS和PFS更长。 在有1717名受试者参与随机双盲3期临床试验中，这些参与者被随机分为Xtandi组和安慰剂组，分别接受每日160mg，Xtandi或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受Xtandi进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，Xtandi组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。 医伴旅查询相关资料了解到，Xtandi还没有在国内上市，国内售价无从得知。由于目前我国大陆还没有获批上市Xtandi这种药品，而国际上出售的Xtandi药品价格高达3万元左右，非常昂贵，因此很多患者都选择了印度Xtandi这种药品。印度Xtandi规格40mg*112粒,可以用28天，具体价格可以咨询医伴旅。

MDV 3100于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。在一项名为PROSPER的临床试验中，MDV 3100治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受MDV 3100的治疗。 试验结果表明，MDV 3100与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月。总而言之，对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用MDV 3100者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。MDV 3100还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 MDV 3100最常见不良反应(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合症，血尿，感觉异常，焦虑，高血压。 在出现不适之后我们晚期前列腺癌患者一定要停药就医，进行及时的治疗，千万不要自己盲目用药。对于我们国内的晚期前列腺癌患者来说，无论是MDV 3100还是阿比特龙出现副作用都是在所难免的；为了我们自己的用药安全着想，建议大家定期去医院就医，在副作用以及并发症还没有恶化之前提前发现并治疗。如果在处理后MDV 3100不良反应依然没有好转的迹象，那么我们应该要考虑更换自己的治疗选择。

前列腺癌药物MDV 3100适应症获得美国FDA进一步扩大，纳入非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）男性患者。MDV 3100适应症的扩大，使其成为首个也是唯一一个可同时治疗转移和非转移性前列腺癌的口服药物。在美国，MDV 3100在2012年就被批准治疗既往已接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌。 此次MDV 3100扩大适应症是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据，并通过FDA的优先审查程序批准。该研究共入组了1401例非转移性CRPC患者，评估了MDV 3100与雄激素剥夺疗法（ADT）联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。研究中，患者以2:1的比例随机分配至恩杂鲁胺+ADT方案或安慰剂+ADT方案。 数据显示，与ADT单独治疗相比，MDV 3100与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%：MDV 3100与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。无转移生存期（MFS）方面，MDV 3100与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月。首次使用新的抗肿瘤疗法的时间方面，与ADT单独治疗组相比，MDV 3100与ADT联合治疗组实现统计学意义的显著延迟。   服用MDV 3100期间可能会出现的常见副作用：腹泻、体虚疲乏、关节疼痛、头昏头痛甚至眩晕、高血压、以及食欲降低和由此导致的体重减轻等。

MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积 。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100，其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。 MDV 3100最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 感染或败血症 。 跌跤和跌跤相关损伤 。 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 MDV 3100用法以及用量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将MDV 3100胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将MDV 3100贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100，其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。 MDV 3100治疗期间要注意什么？ 1、MDV 3100是口服胶囊制剂，每盒112粒，每粒40mg，标准用药剂量为每日160mg（4粒），特殊情况用药请咨询医生调整剂量。MDV 3100胶囊温水送服即可，不要咀嚼药物或者打开、溶解药物，餐前餐后或者进餐时服用都可以。 2、每天服药时间固定在同一时间，两次进药时间间隔不要低于12小时，如果有忘记服药要尽快补服，但是如果距离下次服药不到12小时就停止此次服药，等到下次再定时服用即可。服药的具体定制时间可以请医生决定。每次用完药后要将瓶盖拧紧密封，放于阴凉干燥处储存。 3、要如实告诉医生是否有癫痫发作、脑受损、中风、脑瘤、脑动静脉畸形、骨质疏松症（骨骼变得薄弱，容易折断），心脏病、高血压或高胆固醇等疾病或疾病史。 4、尚未确定MDV 3100在儿童患者的安全性和有效性。 5、老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 6、如实告知医生是否已经怀孕或有计划怀孕，MDV 3100对婴儿有严重影响甚至会造成流产。 7、如果有正在服用其他的任何药物，都要及时告知医生，以免MDV 3100与其他药物产生相互作用。

MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100，其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。 用MDV 3100可能产生耐药现象吗？ 作为靶向药物MDV 3100耐药性不可避免，据临床实验显示，MDV 3100的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。MDV 3100耐药具体原因有四，耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。 产生MDV 3100耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况 发生内脏转移发生的患者，根绝情况可采取以下两种治疗方案：一、阿比特龙与强的松联合使用； 二、强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择：一、阿比特龙联用强的松；二、多西他赛联用强的松；三、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗；四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。 MDV 3100贮藏：储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

MDV 3100是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明MDV 3100与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。在体外MDV 3100减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。 MDV 3100一盒有四板，每板有28颗药物，每颗药物含量为40毫克。由此可见，一盒MDV 3100可供患者服用28天。MDV 3100推荐剂量：160 mg(4*40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。可与或无食物服用。MDV 3100可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将MDV 3100胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服。每天的同一时间用药。如果您错过了每日剂量，请在第二天定期服用MDV 3100。一天内服用的剂量不要超过规定剂量。 如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应，然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用。前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改MDV 3100剂量和药物安排。 MDV 3100应怎么买呢？ 方便出国的患者可以选择自己出国找到正规的医院购买，这样买到的MDV 3100质量有保证，不方便出国的患者也不要因为贪图便宜而选择代购，因为很多代购的购药途径我们无法准确知道，建议通过靠谱的海外医疗机构，通过直邮的方式，买到正品的MDV 3100仿制药。

MDV 3100是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者。 MDV 3100服用方法 前列腺癌的常规成人剂量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将MDV 3100胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将MDV 3100贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 研究中共纳入了117例mCRPC(去势抵抗前列腺癌)患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受MDV 3100治疗。其中，29.1%将MDV 3100治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗(一线用药为多西他赛或阿比特龙)，19.3%作为三线及以上治疗(至少接受过下列2个药物治疗：多西他赛、阿比特龙、卡巴他赛或镭-223)；中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期(OS)：MDV 3100作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月(P = 0.0002)；中位无进展生存期(PFS)在接受MDV 3100作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月(P=0.0002)；同样，前列腺特异抗原(PSA)应答率(与基线相比下降超过50%)也是在较早接受MDV 3100治疗的患者中较高。PSA应答率在接受MDV 3100为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%(一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙)，三线及以上治疗者中为19.2%(P<0.001)。

MDV 3100是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，MDV 3100用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的患者；MDV 3100是一种雄激素受体抑制剂，临床试验显示，MDV 3100被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准用药。 MDV 3100之所以能够被欧盟批准成为可同时治疗非转移性和转移性CRPC的药物主要是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据。这项研究入组了1401例nmCRPC患者，主要目的是评估MDV 3100与ADT联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。受试者按照2:1的比例随机分配到MDV 3100+ADT方案组或安慰剂+ADT方案组；PROSPER研究的结果表明，MDV 3100与ADT联合治疗与ADT单独治疗相比，让患者发生转移或死亡风险显著降低了71%：MDV 3100与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。MDV 3100与ADT联合治疗组的无转移生存期（MFS）为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）；虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂MDV 3100，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。 MDV 3100应如何使用呢？ 前列腺癌的常规成人剂量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将MDV 3100胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将MDV 3100贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。

美国食品和药物管理局（FDA）已批准新一代前列腺癌口服药物MDV 3100治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的补充新药申请（sNDA），该申请纳入了来自头对头II期研究TERRAIN数据，该研究结果证实使用MDV 3100治疗mCRPC疗效显著优于比卡鲁胺（bicalutamide）。 MDV 3100注意事项 1、哺乳期：MDV 3100不适用于哺乳女性，因为尚未知晓MDV 3100是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且XTANDI会对胎儿造成伤害。因此服用MDV 3100的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 2、小儿使用：MDV 3100在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 3、老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 4、肾损伤患者：没有专门针对MDV 3100用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 5、肝损伤患者：一项专门针对MDV 3100用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 获取MDV 3100有两种方法，一是代购，由于个人代购的风险较高，药品真假和药品来源，我们无从得知，所以不推荐患者选择此方法。二是找专业海外医疗机构（如医伴旅），我们跟国外药厂合作，我们可以联系药房，帮助患者买到正品的MDV 3100。

MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积 。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100，其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。 一、服用MDV 3100前的注意事项 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、已有身孕或有母乳喂养计划。 6、计划怀孕的男性与女性。 二、MDV 3100用药期间的注意事项 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、MDV 3100每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。 5、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的MDV 3100会增加癫痫发作的风险。

MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊是一种白色结晶非吸湿性固体，以白色长方形软凝胶胶囊的状态提供呈现，用于直接口服给药。作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等。 2012年8月MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊被FDA批准用于治疗两种形式的晚期前列腺癌1、针对非转移性去势抗性前列腺癌（nmCRPC），研究表明与未服用MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊的男性相比，服用MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊的晚期前列腺癌男性可以不再采用医疗手段或手术治疗来降低睾丸激素，并且癌症也没有扩散到身体的其他部位；2、针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），研究表明与未服用MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊的男性相比，服用MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊的晚期前列腺癌男性明细减缓了晚期前列腺癌的发展情况并且MDV 3100（恩杂鲁胺）可以有效帮助男性延长寿命。经过临床试验证明，在服用MDV 3100（恩杂鲁胺）胶囊1个月之后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平降低高达89%。 2019年底，MDV 3100（恩杂鲁胺）获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，令普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，MDV 3100（恩杂鲁胺）并未纳入医保。MDV 3100（恩杂鲁胺）印度版：约5500元左右。MDV 3100（恩杂鲁胺）对于阿比特龙耐药后的后续方案是不错的选择。

MDV 3100（恩杂鲁胺）说明书，通用名称：恩杂鲁胺，商品名称：Xtandi，全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）适应症】 MDV 3100（恩杂鲁胺）适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）用法用量】 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）不良反应】 1、MDV 3100（恩杂鲁胺）最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症、马尾神经综合症血尿感觉异常.焦虑和高血压。 2、癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 3、实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 4、感染或败血症 。 5、跌跤和跌跤相关损伤 。 6、幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）禁忌】 妊娠。根据作用机制，MDV 3100（恩杂鲁胺）可能会引起胎儿致死。MDV 3100（恩杂鲁胺）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）注意事项】 特殊人群：儿童：尚未确定MDV 3100（恩杂鲁胺）在儿童患者的安全性和有效性 。老年人：无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者：轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终末期患者。有肝受损患者：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 哺乳期：MDV 3100（恩杂鲁胺）不适用于哺乳女性，因为尚未知晓MDV 3100（恩杂鲁胺）是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且MDV 3100（恩杂鲁胺）会对胎儿造成伤害。因此服用MDV 3100（恩杂鲁胺）的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 小儿使用：MDV 3100（恩杂鲁胺）在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。 老人使用：在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 肾损伤患者：没有专门针对MDV 3100（恩杂鲁胺）用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。 肝损伤患者：一项专门针对MDV 3100（恩杂鲁胺）用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）药物过量】 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）贮藏】 储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。 【MDV 3100（恩杂鲁胺）作用机制】 MDV 3100（恩杂鲁胺）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100（恩杂鲁胺）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100（恩杂鲁胺）能够缩小肿瘤体积 。MDV 3100（恩杂鲁胺）的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与MDV 3100（恩杂鲁胺）相似的抑制活性。

MDV 3100于2012年8月在美国获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 MDV 3100最常见不良反应（5%）：虚弱、疲劳、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外用性水肿、肌肉骨髓痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、眩晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫症、马尾神经综合症、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 癫痫发作：最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%)。 实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 感染或败血症 。 跌跤和跌跤相关损伤 。 幻觉：有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物，幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 MDV 3100治疗前列腺癌疗效如何呢？ 经研究表明，在临床实践中，较早接受MDV 3100治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受MDV 3100治疗者发生疲劳的风险更高；在一项名为PROSPER的临床试验中，MDV 3100治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受MDV 3100的治疗；试验结果表明，MDV 3100与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳；总而言之，对于转移性去势抵抗性前列腺癌患者来说，治疗早期使用MDV 3100者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。MDV 3100还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。

MDV 3100是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用MDV 3100的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外MDV 3100不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便。 MDV 3100为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积 。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100，其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。 MDV 3100的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动，在进行动物实验时发现，MDV 3100还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现MDV 3100对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果；由此可见对于前列腺癌患者通过服用MDV 3100，确实对病情有一定的控制效果，还能够改善患者在治疗期间的生活质量；当然患者在使用之前一定要咨询好医生，看是否有其他需要注意的地方，避免和其他药物相冲，引起反作用。 印度版MDV 3100是由自印度BDR制药生产的，BDR已推出印度版MDV 3100：BDENZA，规格为112粒，40mg每粒，与原厂MDV 3100一致，每天4粒的话可用28天。 据了解，MDV 3100目前在国内还没有上市，印度版的MDV 3100售价较便宜，一盒售价约7000左右。

MDV 3100是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交MDV 3100软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，MDV 3100在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 MDV 3100是第二代雄激素受体抑制剂，相比于比卡鲁胺，MDV 3100对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：MDV 3100对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。 MDV 3100一盒多少元？MDV 3100中国售价暂未公布，不过可以参考MDV 3100欧美售价，约为2.5W元/盒。 MDV 3100使用说明 1、规格：MDV 3100每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。 禁忌：MDV 3100不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

恩格列净于2014年8月获批上市，用于2型糖尿病患者的治疗。2016年底，恩格列净再获批准，用于并发心血管疾病的2型糖尿病患者降低心血管死亡风险。此次批准，使恩格列净成为全球获批的首个可降低2型糖尿病患者心血管死亡风险的降糖药。2型糖尿病被认为CVD最重要的危险因素之一。恩格列净治疗效果怎么样呢？ 恩格列净是高选择性SGLT2抑制剂，具有不依赖胰岛素的独特降糖机制，即通过减少肾小管对尿葡萄糖的重吸收而降低血糖，同时还能增加尿钠的排泄，对血压及体重具有正面的影响。数据显示，对于高基线糖化血红蛋白（HbA 1c ）的患者，恩格列净单药治疗可显著降低HbA 1c 高达1.45%，且对于所有接受治疗的患者，可平均降低体重2kg。 恩格列净因其为首个经CVOT证实可降低心血管死亡风险的降糖药而闻名。2015年，降糖领域的里程碑式研究——EMPA-REG OUTCOME研究在欧洲糖尿病研究学会（EASD）年会上重磅公布，可谓举世瞩目。该研究结果证实，在标准治疗基础上，恩格列净可显著降低2型糖尿病合并CVD患者的主要心血管不良事件（3P-MACE，即心血管死亡、非致死性心肌梗 死、非致死性卒中）风险达14%，同时显著降低心血管死亡风险达38%、全因死亡风险达32%、心衰住院风险达35%。 试验表明，恩格列净不仅能有效降糖，同时还可显著改善心血管结局。恩格列净也因此被国内外多个权威指南及共识推荐用于2型糖尿病合并CVD的患者。

前不久辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas）联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准新一代前列腺癌口服药物Xtandi（恩杂鲁安）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的补充新药申请（sNDA），该申请纳入了来自头对头II期研究TERRAIN数据，该研究结果证实使用Xtandi（恩杂鲁安）治疗mCRPC疗效显著优于比卡鲁胺（bicalutamide）。 该研究对患有转移性CRPC的男性进行了评估，这项研究的结果发表在柳叶刀肿瘤学上。更新后的数据显示，与比卡鲁胺相比，Xtandi（恩杂鲁安）可降低放射性进展或死亡风险的40%，显示了该Xtandi（恩杂鲁安）的平均rPFS的中值为19.5个月，而比卡鲁胺组的中值为134个月(危险比为0.60 0.43，0.83;95%置信区间)基于FDA推荐的分析。Xtandi（恩杂鲁安）的安全性与早期的Xtandi（恩杂鲁安）试验的结果是一致的。 Xtandi（恩杂鲁安）之所以能够被欧盟批准成为可同时治疗非转移性和转移性CRPC的药物主要是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据。这项研究入组了1401例nmCRPC患者，主要目的是评估Xtandi（恩杂鲁安）与ADT联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。受试者按照2:1的比例随机分配到Xtandi（恩杂鲁安）+ADT方案组或安慰剂+ADT方案组。 PROSPER研究的结果表明，Xtandi（恩杂鲁安）与ADT联合治疗与ADT单独治疗相比，让患者发生转移或死亡风险显著降低了71%：Xtandi（恩杂鲁安）与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。Xtandi（恩杂鲁安）与ADT联合治疗组的无转移生存期（MFS）为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂Xtandi（恩杂鲁安），研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

Xtandi（恩杂鲁胺）说明书 通用名称：恩杂鲁胺 商品名称：Xtandi 全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100 适应症： 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 作用机制： Xtandi（恩杂鲁安）为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，Xtandi（恩杂鲁安）能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中Xtandi（恩杂鲁安）能够缩小肿瘤体积 。Xtandi（恩杂鲁安）的主要代谢物为N-去甲基Xtandi（恩杂鲁安），其在体外表现出与Xtandi（恩杂鲁安）相似的抑制活性。 用法用量： 160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 不良反应： (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征、血尿、感觉异常、焦虑和高血压。 (2) 癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。 (3) 实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高 。 (4 )感染或败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。 禁忌： 妊娠：根据作用机制，Xtandi（恩杂鲁安）可能会引起胎儿致死。Xtandi（恩杂鲁安）禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。 药物过量： 出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。 贮藏： 将Xtandi（恩杂鲁安）储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，保持干燥密闭的容器内。

近些年以来，生活环境污染和不良饮食习惯的影响，前列腺癌的发病率也相比以前升高了很多，很多老年男性的健康也被敲响了警钟。但还算幸运的是，现在医学技术也在不断的发展，其中Xtandi的出现，给前列腺癌患者带来了希望!那么Xtandi该去哪里购买呢? Xtandi是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，一般服用Xtandi的患者会收到不错的反响，当然不能排除个别个体有更大敏感性现象。另外Xtandi不同于其他的治疗前列腺癌的药物，在服用的时候，不需要特别的限制饮食，而且在服用方面也比较方便。 Xtandi的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，阻断癌细胞的活动!不止如此，在进行动物实验时发现，Xtandi还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现Xtandi对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用Xtandi者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。Xtandi还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，Xtandi去哪儿买呢？2019年底，Xtandi在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；鉴于Xtandi售价较高，建议患者选择性价比极高的印度Xtandi，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。小编提醒患者一定要注意某些不良商家的代购，谨防上当买到无效的Xtandi，耽误后续治疗。